他替瑞林

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心藥學(xué)論壇

他替瑞林副作用;別名:Ceredist、TA-0910;他替瑞林適應(yīng)癥:適用于改善脊髓小腦變性患者的共濟(jì)失調(diào)。;他替瑞林藥理學(xué)作用:本品為合成的促甲狀腺素釋放激素(TRH)類似物，經(jīng)由腦TRH受體對中樞神經(jīng)系統(tǒng)(CNS)產(chǎn)生強(qiáng)而持久的多重作用。本品對CNS的興奮作用比TRH強(qiáng)10～100倍，作用持續(xù)時間比TRH長約8倍。本品對TRH受體的親和力約為TRH的1/11，因而本品的內(nèi)分泌作用比TRH弱，但本品在體內(nèi)比TRH穩(wěn)定。另外，本品對促甲狀腺素(TSH)釋放的作用為TRH的1/6～1/11。TRH釋放是由一個包括甲狀腺激素的強(qiáng)負(fù)反饋系統(tǒng)調(diào)節(jié)的。該負(fù)反饋系統(tǒng)也會抑制本品潛在的內(nèi)分泌作用。

分類名稱

一級分類：神經(jīng)系統(tǒng)藥物二級分類：神經(jīng)細(xì)胞活化劑及營養(yǎng)藥物三級分類：其他

藥品英文名

Taltirelin

藥品別名

Ceredist、TA-0910

藥物劑型

他替瑞林片劑：5mg/片。

藥理作用

本品為合成的促甲狀腺素釋放激素(TRH)類似物，經(jīng)由腦TRH受體對中樞神經(jīng)系統(tǒng)(CNS)產(chǎn)生強(qiáng)而持久的多重作用。本品對CNS的興奮作用比TRH強(qiáng)10～100倍，作用持續(xù)時間比TRH長約8倍。本品對TRH受體的親和力約為TRH的1/11，因而本品的內(nèi)分泌作用比TRH弱，但本品在體內(nèi)比TRH穩(wěn)定。另外，本品對促甲狀腺素(TSH)釋放的作用為TRH的1/6～1/11。醫(yī)學(xué).全在線m.52667788.cnTRH釋放是由一個包括甲狀腺激素的強(qiáng)負(fù)反饋系統(tǒng)調(diào)節(jié)的。該負(fù)反饋系統(tǒng)也會抑制本品潛在的內(nèi)分泌作用。

藥動學(xué)

本品口服后經(jīng)小腸吸收。健康成年男性志愿者1次接受本品0.5～40mg口服，約3～5h可達(dá)血藥峰值，食物可使本品的吸收減少約25%，并降低藥物的血漿濃度。本品的代謝類似于TRH，主要通過腎臟隨尿液排泄，t_1/2約為2～4h。醫(yī)學(xué)全.在線m.52667788.cn重復(fù)給藥未見藥物蓄積。

適應(yīng)證

適用于改善脊髓小腦變性患者的共濟(jì)失調(diào)。

禁忌證

對本品過敏患者禁用。

注意事項

腎功能受損者慎用。

不良反應(yīng)

不良反應(yīng)主要是消化系統(tǒng)反應(yīng)，包括嘔吐、惡心和胃不適。醫(yī)學(xué)全/在線m.52667788.cn所有的不良反應(yīng)均為輕、中度，在治療期間及(或)停藥后消失。

用法用量

成人，每次5mg，2次/d，早晚飯后口服。

藥物相應(yīng)作用

專家點(diǎn)評