雷貝拉唑

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雷貝拉唑副作用;別名:波利特、拉貝拉唑鈉、雷貝拉唑鈉、RabeprazoleSodium、Na Rabeprazol、Pariet;雷貝拉唑適應(yīng)癥:適用于胃潰瘍、十二指腸潰瘍、吻合口潰瘍、反流性食管炎、胃泌素瘤(卓-艾綜合征)。;雷貝拉唑藥理學(xué)作用:本藥為苯并咪唑類質(zhì)子泵抑制藥，其抑制H ，K -ATP酶作用具有部分可逆性。本藥較奧美拉唑抑制H ，K -ATP酶和胃酸分泌的效果更明顯。1.胃酸分泌抑制作用：家兔胃腺體外研究表明，本藥可抑制二丁酰環(huán)磷酸腺苷(cAMP)引起的胃酸分泌，對(duì)留置胃瘺管的犬由組胺、五肽胃泌素引起的胃酸分泌，大鼠的基礎(chǔ)胃酸分泌及組胺引起的胃酸分泌均有強(qiáng)大的抑制作用；相對(duì)于其他質(zhì)子泵抑制藥(如奧美拉唑)而言，本藥能更快、更徹底地與H ，K -ATP酶分離，從而可更快實(shí)現(xiàn)胃酸分泌抑制作用的恢復(fù)。2.抗?jié)冏饔茫簩?duì)各種大鼠實(shí)驗(yàn)性潰瘍及實(shí)驗(yàn)性胃黏膜病變(寒冷束縛應(yīng)激性反應(yīng)、水浸束縛應(yīng)激反應(yīng)、幽門(mén)結(jié)扎、巰乙胺及鹽酸-乙醇刺激)，本藥均顯示很強(qiáng)的抗?jié)兗案纳莆葛つげ∽兊淖饔谩?.抗幽門(mén)螺旋桿菌作用：體外實(shí)驗(yàn)顯示本藥比奧美拉唑和蘭索拉唑有更強(qiáng)的抗幽門(mén)螺旋桿菌活性，其可在幾個(gè)位點(diǎn)直接攻擊幽門(mén)螺桿菌，并可非競(jìng)爭(zhēng)性、不可逆地抑制幽門(mén)螺旋桿菌的脲酶。

分類名稱

一級(jí)分類：消化系統(tǒng)藥物二級(jí)分類：制酸及胃黏膜保護(hù)藥三級(jí)分類：

藥品英文名

Rabeprazole

藥品別名

波利特、拉貝拉唑鈉、雷貝拉唑鈉、RabeprazoleSodium、Na Rabeprazol、Pariet

藥物劑型

1.膠囊：20mg；2.腸溶片：10mg，20mg。

藥理作用

本藥為苯并咪唑類質(zhì)子泵抑制藥，其抑制H，K-ATP酶作用具有部分可逆性。本藥較奧美拉唑抑制H，K-ATP酶和胃酸分泌的效果更明顯。1.胃酸分泌抑制作用：家兔胃腺體外研究表明，本藥可抑制二丁酰環(huán)磷酸腺苷(cAMP)引起的胃酸分泌，對(duì)留置胃瘺管的犬由組胺、五肽胃泌素引起的胃酸分泌，大鼠的基礎(chǔ)胃酸分泌及組胺引起的胃酸分泌均有強(qiáng)大的抑制作用；相對(duì)于其他質(zhì)子泵抑制藥(如奧美拉唑)而言，本藥能更快、更徹底地與H，K-ATP酶分離，從而可更快實(shí)現(xiàn)胃酸分泌抑制作用的恢復(fù)。2.抗?jié)冏饔茫簩?duì)各種大鼠實(shí)驗(yàn)性潰瘍及實(shí)驗(yàn)性胃黏膜病變(寒冷束縛應(yīng)激性反應(yīng)、水浸束縛應(yīng)激反應(yīng)、幽門(mén)結(jié)扎、巰乙胺及鹽酸-乙醇刺激)，本藥均顯示很強(qiáng)的抗?jié)兗案纳莆葛つげ∽兊淖饔谩?.抗幽門(mén)螺旋桿菌作用：體外實(shí)驗(yàn)顯示本藥比奧美拉唑和蘭索拉唑有更強(qiáng)的抗幽門(mén)螺旋桿菌活性，其可在幾個(gè)位點(diǎn)直接攻擊幽門(mén)螺桿菌，并可非競(jìng)爭(zhēng)性、不可逆地抑制幽門(mén)螺旋桿菌的脲酶。

藥動(dòng)學(xué)

單次口服本藥20mg，最大血漿濃度(C_max)為每升0.406mg，藥峰時(shí)間(t_max)為3.1h，血漿半衰(t_1/2)為1.02h，清除率(CL)為每天0.504L/kg；每天口服本藥40mg連續(xù)7天，C_max為0.418mg/L，t_max為3.8h。t_1/2為1.49h，CL為每天0.648L/kg。其中C_max具有劑量依耐性，但t_max、t_1/2和CL不依賴于劑量。本藥主要經(jīng)肝臟代謝，血漿蛋白結(jié)合率為94.8%～97.5%。餐后雖然C_max無(wú)改變，但t_max被明顯延遲(1.7h)。48h內(nèi)尿中排出總量以雷貝拉唑鈉硫醚羧酸及葡萄糖醛酸化物計(jì)算占給藥量的34%。醫(yī)學(xué)/全在線m.52667788.cn

適應(yīng)證

適用于胃潰瘍、十二指腸潰瘍、吻合口潰瘍、反流性食管炎、胃泌素瘤(卓-艾綜合征)。

禁忌證

1.有藥物過(guò)敏史者。2.肝硬化患者。3.高齡患者。4.孕婦。

注意事項(xiàng)

1.應(yīng)在排除惡性腫瘤前提下給藥。2.根據(jù)病情將用量控制在治療所需的最低限度內(nèi)。3.不宜于維持治療。

不良反應(yīng)

1.血液系統(tǒng)：可引起紅細(xì)胞、淋巴細(xì)胞減少、白細(xì)胞減少或增多、嗜酸粒細(xì)胞、中性粒細(xì)胞增多。如出現(xiàn)此類異常狀況時(shí)，應(yīng)停藥并采取適當(dāng)措施。2.消化系統(tǒng)：可引起便秘、腹瀉、腹脹感、惡心、下腹部痛、消化不良及肝臟酶學(xué)指標(biāo)(如氨基轉(zhuǎn)移酶、堿性磷酸酶等)升高。3.心血管系統(tǒng)：可有心悸。醫(yī)學(xué)全在/線m.52667788.cn4.精神神經(jīng)系統(tǒng)：可有頭痛、眩暈、困倦、四肢乏力、感覺(jué)遲鈍、握力低下、口齒不清、步態(tài)蹣跚等。國(guó)外有導(dǎo)致既往有肝性腦病的肝硬化患者精神錯(cuò)亂、識(shí)辨力喪失和嗜睡的個(gè)案報(bào)道。5.致癌性：在給大鼠按5mg/kg以上用量，連續(xù)2年口服給藥的毒性試驗(yàn)中，觀察到雌鼠中胃部發(fā)生類癌病變。6.其他：可有皮疹、蕁麻疹、瘙癢感、水腫、總膽固醇及尿素氮升高、蛋白尿等。如出現(xiàn)此類異常狀況時(shí)，應(yīng)停藥并采取適當(dāng)措施。

用法用量

口服給藥：膠囊每次20mg，每天1～2次，單用或合用抗生素。腸溶劑每次10mg，每天1次，根據(jù)病情(如病情嚴(yán)重及屬?gòu)?fù)發(fā)性、頑固性病例)也可增加到每次20mg，每天1次。一般情況下，胃潰瘍、吻合口潰瘍、反流性食管炎的療程以8周為限，十二指腸潰瘍的療程以6周為限。

藥物相應(yīng)作用

1.由于本藥可升高胃內(nèi)pH值，與地高辛合用時(shí)，可促進(jìn)地高辛的吸收并導(dǎo)致其血中濃度升高，故合用時(shí)應(yīng)監(jiān)測(cè)地高辛的濃度。2.據(jù)報(bào)道，本藥與含氫氧化鋁、氫氧化鎂的制酸劑同時(shí)服用，或在服制酸劑1h后再用時(shí)，本藥的平均血漿濃度和藥時(shí)曲線下面積分別下降8%和6%。3.酮康唑不影響本藥代謝，但本藥可降低酮康唑的C_max故在應(yīng)用酮康唑時(shí)，應(yīng)停用本藥。4.對(duì)健康志愿者的研究中，尚未發(fā)現(xiàn)本藥和地西泮、茶堿、華法林、苯妥英鈉之間的相互作用。醫(yī)學(xué)全.在線m.52667788.cn

專家點(diǎn)評(píng)

本品治療胃和十二指腸潰瘍，反流性食管炎和HP(與抗菌藥聯(lián)用)療效確切，與其他PPI藥相比，具有耐受性好、起效快，與其他藥物相互作用少，老年及腎功能不良者也可應(yīng)用等特點(diǎn)。

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