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| 一級分類：循環(huán)系統(tǒng)藥物 二級分類：抗高血壓藥物 三級分類：β受體阻滯劑 | |
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| 本藥屬非選擇性β腎上腺素受體阻滯藥，對β1、β2受體均有阻斷作用。作用為普萘洛爾的4倍，有內(nèi)在擬交感活性，無膜穩(wěn)定性。常規(guī)劑量能降低心率和心肌收縮力，較高劑量則有降壓作用。其降血壓與抗心絞痛的作用機(jī)制見普萘洛爾。 | |
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| 口服吸收迅速，生物利用度100%，進(jìn)食對吸收無影響�？诜�0.84～3h達(dá)峰濃度，1.5～3h達(dá)最大降壓效應(yīng)，降壓作用持續(xù)20～24h，多次口服的降壓作用可持續(xù)到停藥后1周。靜脈給藥5min起降壓作用，2h達(dá)最大效應(yīng)，多次給藥作用可持續(xù)24h。本藥親脂性大，蛋白結(jié)合率80%～98%，幾乎只與α1酸性糖蛋白結(jié)合，不與白蛋白結(jié)合。主要在肝臟中經(jīng)葡萄糖醛酸化，還可經(jīng)羥化生成有一定活性的4-羥噴布洛爾。約90%經(jīng)腎排泄，主要為代謝產(chǎn)物，從尿中排出的原形不到10%。消除半衰期為17～26h。 | |
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| 1.高血壓�？蓡斡没蚺c其他抗高血壓藥聯(lián)合應(yīng)用。2.心絞痛。 | |
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| 1.慎用：(1)外科手術(shù)麻醉時(shí)；(2)糖尿病；(3)肝臟疾��；(4)甲狀腺功能亢進(jìn)；(5)外周血管疾病，如間歇性跛行。2.用藥前后及用藥時(shí)應(yīng)監(jiān)測血壓、心率、血糖。3.與食物一起服用可顯著減少胃腸道癥狀。4.在高血壓的治療中，用量必須個(gè)體化，劑量應(yīng)逐漸增加直至達(dá)到最佳的降壓效果。醫(yī)/學(xué)全在線m.52667788.cn5.避免突然停藥。本藥在撤藥時(shí)，應(yīng)逐漸減量以免發(fā)生嚴(yán)重的心血管事件，如心肌梗死、心律失常、猝死等。體力活動(dòng)是心絞痛的重要誘因，故在停藥期間以及停藥后2～3周應(yīng)盡量限制活動(dòng)量。6.過量反應(yīng)包括嚴(yán)重頭暈、暈厥、心率緩慢、心律不規(guī)則、呼吸困難以及抽搐發(fā)作。處理：(1)洗胃、服藥用炭。(2)嚴(yán)重低血壓：可選用阿托品、多巴酚丁胺、腎上腺素、去甲腎上腺素或異丙腎上腺素。但當(dāng)β受體被顯著阻滯時(shí)，擬交感神經(jīng)藥物的作用可能受到抑制，改用高血糖素也許有效。(3)抽搐：可靜脈給予安定治療。(4)心臟傳導(dǎo)阻滯：必要時(shí)可經(jīng)靜脈起搏。(5) 肺水腫或心力衰竭：可給予速尿或洋地黃糖苷類。(6)支氣管痙攣：可給予β2激動(dòng)藥(如異丙腎上腺素或茶堿類)。 | |
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| 不良反應(yīng)與普萘洛爾相似，可引起低血壓、心動(dòng)過緩、乏力、嗜睡、頭暈、暈厥、失眠、惡心、腹脹，皮疹等。 | |
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| 口服給藥：1.高血壓：每次20mg，每天1次，也可增量至每天40～80mg。2.心絞痛：每天10～40mg。 | |
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| 1.與胺碘酮合用可出現(xiàn)明顯的心動(dòng)過緩和竇性停傅。2.與二氫吡啶類鈣通道阻滯藥合用治療心絞痛或高血壓有效，但也可引起嚴(yán)重低血壓或心力儲(chǔ)備降低。合用時(shí)應(yīng)仔細(xì)監(jiān)測心功能，尤其是對于左室功能受損、心律失常或主動(dòng)脈狹窄的患者。3.地爾硫可增強(qiáng)β受體阻滯藥的藥理作用，對心功能正常的患者有利。但合用后也有引起低血壓、左室衰竭和房室傳導(dǎo)阻滯的報(bào)道。如合用應(yīng)密切監(jiān)測患者的心功能，尤其是老年、左室衰竭、主動(dòng)脈狹窄及兩種藥物的用量都較大時(shí)。4.維拉帕米與本藥均有直接的負(fù)性肌力和負(fù)性傳導(dǎo)作用，合用可能引起低血壓、心動(dòng)過緩、充血性心力衰竭和傳導(dǎo)障礙。在左室功能不全、主動(dòng)脈狹窄或兩藥用量均大時(shí)危險(xiǎn)性增加。兩藥合用時(shí)，應(yīng)密切監(jiān)測心臟功能。5.與咪貝地爾合用可引起低血壓，心動(dòng)過緩或心力儲(chǔ)備降低。在開始β阻滯藥治療前應(yīng)停用咪貝地爾7～14天。醫(yī)學(xué)全在.線m.52667788.cn如必須合用時(shí)，應(yīng)監(jiān)測心臟功能，特別是老年、左室功能下降、心臟傳導(dǎo)功能下降或主動(dòng)脈狹窄的患者。6.目前雖然還沒有芐普地爾。氟桂利嗪、利多氟嗪、戈洛帕米、哌克昔林與本藥發(fā)生相互作用的報(bào)道，但這些藥均能減弱心肌收縮、減慢房室結(jié)傳導(dǎo)，從而引起血壓降低、心動(dòng)過緩或心力儲(chǔ)備下降。如必須合用，應(yīng)監(jiān)測心功能，特別是左室功能下降、心臟傳導(dǎo)功能下降或主動(dòng)脈狹窄的患者。7.與奧洛福林合用，可引起低血壓或高血壓伴心動(dòng)過緩。如合用，應(yīng)密切監(jiān)測血壓和心率。8.芬太尼麻醉時(shí)，使用本藥可引起嚴(yán)重的低血壓。9.術(shù)前長期使用β受體阻滯藥的患者在給予阿芬太尼時(shí)容易出現(xiàn)心動(dòng)過緩。10.齊留通可引起普萘洛爾濃度明顯升高。如與本藥合用，仍應(yīng)謹(jǐn)慎，并密切監(jiān)護(hù)。11.當(dāng)歸提取物可抑制本藥經(jīng)肝臟細(xì)胞色素P450酶的代謝，如合用，應(yīng)監(jiān)測血壓。12.與地高辛合用可導(dǎo)致房室傳導(dǎo)時(shí)間延長，并可使地高辛的血藥濃度升高，合用時(shí)應(yīng)仔細(xì)監(jiān)測心電圖和地高辛血漿濃度，并相應(yīng)調(diào)整劑量。13.與腎上腺素合用時(shí)，可引起高血壓和心動(dòng)過緩。14.可加重α1受體阻滯藥的首劑反應(yīng)。除哌唑嗪外其他α1受體阻滯藥雖較少出現(xiàn)，但與本藥同用時(shí)仍需注意。15.本藥可增加利多卡因的血藥濃度。合用時(shí)應(yīng)密切監(jiān)測，相應(yīng)調(diào)整利多卡因的滴速。16.本藥與可樂定聯(lián)合治療時(shí)，突然撤去可樂定可能使高血壓加重。因此要撤可樂定時(shí)，應(yīng)先撤本藥，密切監(jiān)測血壓，數(shù)日后再逐步減�？蓸范�。與莫索尼定合用時(shí)，如突然撤去莫索尼定也可引起高血壓反跳，應(yīng)予注意。17.利福平、利福布汀能誘導(dǎo)肝臟細(xì)胞色素酶，可能加快本藥代謝，降低療效。18.與非甾體抗炎藥合用，可引起血壓升高。如合用，應(yīng)監(jiān)測血壓，相應(yīng)調(diào)整劑量。19.麻黃含有 | |
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| 本品屬選擇性的β-受體阻滯劑，具有中度的內(nèi)源性交感活性。其β-受體阻滯作用較普萘洛爾強(qiáng)4倍，且作用較持久。醫(yī)學(xué)全在/線m.52667788.cn本品對心臟顯示有負(fù)性肌力作用和負(fù)性頻率作用，但其減慢心率的作用比普萘洛爾小，且較少引起心動(dòng)過緩。 | |
