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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 臨床用藥須知 > 循環(huán)系統(tǒng)藥物 > 正文:溴芐胺的副作用/藥理作用/適應(yīng)癥/禁忌癥/用法用量
    

溴芐胺

溴芐胺副作用;別名:甲苯磺酸、溴芐乙胺、溴芐銨托西酸鹽、特蘭新;溴芐胺適應(yīng)癥:適用于治療及預(yù)防心室顫動(dòng),也適用于對(duì)常規(guī)第一線抗心律失常藥物無(wú)效的致命性室性心律失常,如頻發(fā)室性期前收縮、短陣室性心動(dòng)過(guò)速、心室撲動(dòng)、心室顫動(dòng)等的治療。對(duì)心肌梗塞、銻中毒時(shí)出現(xiàn)的室性心律失常也有效。;溴芐胺藥理學(xué)作用:溴芐胺屬Ⅲ類(lèi)抗心律失常藥物。延長(zhǎng)心肌動(dòng)作電位時(shí)程及有效不應(yīng)期但并不改變兩者的比值,能提高室顫閾,能促進(jìn)受損心肌細(xì)胞的電生理特性恢復(fù)至正常,這可能是其抗心律失常的主要機(jī)制。本品對(duì)心肌自律性細(xì)胞抑制作用小,因此一般不減慢心率,對(duì)房室結(jié)和其他傳導(dǎo)組織幾乎沒(méi)有抑制作用。該藥的特殊之處是具有“化學(xué)性交感神經(jīng)阻斷”作用,即先聚積在交感神經(jīng)末梢,促使儲(chǔ)存的去甲腎上腺素釋放引起血壓升高,然后又抑制后者的進(jìn)一步釋放使血壓降低。這一作用與本品具有抗心律失常作用之間是否存在一定的聯(lián)系目前并不十分清楚。其增強(qiáng)心肌收縮力作用是直接作用或由兒茶酚胺釋放介導(dǎo)所致也尚難肯定。
 分類(lèi)名稱(chēng)
一級(jí)分類(lèi):循環(huán)系統(tǒng)藥物 二級(jí)分類(lèi):抗心律失常藥物 三級(jí)分類(lèi):其他抗心律失常藥 
 藥品英文名
Bretylium
 藥品別名
甲苯磺酸、溴芐乙胺、溴芐銨托西酸鹽、特蘭新
 藥物劑型
托西酸溴芐胺(BretyliumTosilate)。1.片劑:0.1g。2.注射劑:250mg/2mL、500mg/10mL、1000mg/20mL。
 藥理作用
溴芐胺屬Ⅲ類(lèi)抗心律失常藥物。延長(zhǎng)心肌動(dòng)作電位時(shí)程及有效不應(yīng)期但并不改變兩者的比值,能提高室顫閾,能促進(jìn)受損心肌細(xì)胞的電生理特性恢復(fù)至正常,這可能是其抗心律失常的主要機(jī)制。本品對(duì)心肌自律性細(xì)胞抑制作用小,因此一般不減慢心率,對(duì)房室結(jié)和其他傳導(dǎo)組織幾乎沒(méi)有抑制作用。該藥的特殊之處是具有“化學(xué)性交感神經(jīng)阻斷”作用,即先聚積在交感神經(jīng)末梢,促使儲(chǔ)存的去甲腎上腺素釋放引起血壓升高,然后又抑制后者的進(jìn)一步釋放使血壓降低。這一作用與本品具有抗心律失常作用之間是否存在一定的聯(lián)系目前并不十分清楚。其增強(qiáng)心肌收縮力作用是直接作用或由兒茶酚胺釋放介導(dǎo)所致也尚難肯定。
 藥動(dòng)學(xué)
溴芐胺靜注后廣泛分布于各組織中,半衰期約7.8h,不經(jīng)肝代謝,幾乎完全以原形自腎排泄。目前已很少用口服制劑。肌注給藥也極少用。醫(yī)學(xué)全/在線m.52667788.cn
 適應(yīng)證
適用于治療及預(yù)防心室顫動(dòng),也適用于對(duì)常規(guī)第一線抗心律失常藥物無(wú)效的致命性室性心律失常,如頻發(fā)室性期前收縮、短陣室性心動(dòng)過(guò)速、心室撲動(dòng)、心室顫動(dòng)等的治療。對(duì)心肌梗塞、中毒時(shí)出現(xiàn)的室性心律失常也有效。
 禁忌證
1.低血壓、洋地黃導(dǎo)致的心律失常、對(duì)本品過(guò)敏者禁用。腎功能障礙、高熱、主動(dòng)脈狹窄、肺動(dòng)脈高壓及其它有心排出量減低的情況者慎用。
 注意事項(xiàng)
1.溴芐胺僅用于短程治療致命性室性心律失常,一般不作首選用藥。2.限定在ICU、CCU或具備對(duì)血壓及心律失常進(jìn)行持續(xù)監(jiān)測(cè)的單位中使用。病人應(yīng)取平臥位,當(dāng)收縮壓低于lOkPa(75mmHg)時(shí),則應(yīng)滴注多巴胺去甲腎上腺素。使用兒茶酚胺類(lèi)藥物時(shí)也應(yīng)密切觀察血壓,因溴芐胺可增強(qiáng)其縮血管效應(yīng)。3.肌注時(shí)每次不應(yīng)超過(guò)5mL,避免傷及大神經(jīng),且注射部位要常更換。4.在腎功能不全患者中使用本品時(shí)應(yīng)減量。血透可以加速溴芐胺的清除。5.在嚴(yán)重主動(dòng)脈狹窄或肺高壓病人中應(yīng)盡量避免使用溴芐胺,必須使用而又出現(xiàn)低血壓時(shí)應(yīng)迅速予以血管加壓藥物。醫(yī).學(xué)全在線m.52667788.cn
 不良反應(yīng)
1.最常見(jiàn)的不良反應(yīng)是低血壓和體位性低血壓。2.快速靜注時(shí)易引起惡心、嘔吐腹瀉、頭痛眩暈。3.偶見(jiàn)短陣高血壓、室性早搏或原心律失常加重等,與本品早期促去甲腎上腺素釋放作用有關(guān)。
 用法用量
1.治療心室顫動(dòng)或室性心動(dòng)過(guò)速:無(wú)須稀釋?zhuān)?mg/kg劑量直接靜脈推注。療效不佳時(shí)增至10mg/kg,必要時(shí)可重復(fù)用藥。上述負(fù)荷量后,以葡萄糖液或生理鹽水稀釋本品按每分鐘1mg~2mg速度緩慢維持靜脈滴注或以5m/kg~10m/kg劑量稀釋后快速滴注,滴注時(shí)間要求在8min以上,每6h 1次。2.治療其他室性心律失常:①靜脈注射,首劑5m/kg~10mg/kg,稀釋后快速滴注,在8min以上滴完。無(wú)效時(shí)1h~2h后重復(fù)1次,再按上述方法維持治療。②肌肉注射,首劑5mg/~10mg/kg。無(wú)效時(shí)1h~2h后再肌注1次。維持治療時(shí)每6h~8h 1次。肌肉注射時(shí)不必稀釋本品。醫(yī)學(xué)/全在線m.52667788.cn
 藥物相應(yīng)作用
本品可增強(qiáng)洋地黃、腎上腺素、去甲腎上腺素及多巴胺作用,增加毒性;與奎尼丁、普魯卡因胺、鈣離子有相互拮抗作用。
 專(zhuān)家點(diǎn)評(píng)
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