泰尼普酶

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泰尼普酶副作用;別名:TNK-tPA、TNKase;泰尼普酶適應(yīng)癥:急性心肌梗死等血栓性疾病。;泰尼普酶藥理學(xué)作用:泰尼普酶是t-PA的突變體，具有高度的纖維蛋白選擇性。其蘇氨酸103被門冬酰胺所取代，賴氨酸296-組氨酸-精氨酸序列突變?yōu)楦拾彼?甘氨酸-甘氨酸-甘氨酸序列。對纖溶酶原激活物抑制劑-1(PAI-1)的抵抗作用及動(dòng)脈血栓的溶解作用較強(qiáng)。若再將門冬酰胺117替換為谷胺酰胺將使清除率減慢8倍，對凝血酶原激活物抑制劑的抵抗作用增強(qiáng)200倍。經(jīng)上述三種變化后即形成TNK-tPA。動(dòng)物研究表明：TNF-tPA對于富含血小板的血栓有更強(qiáng)的溶栓作用，同時(shí)對于纖維蛋白原有穩(wěn)定作用。

分類名稱

一級分類：循環(huán)系統(tǒng)藥物二級分類：抗血栓藥物三級分類：溶栓劑

藥品英文名

Tenecteplase

藥品別名

TNK-tPA、TNKase

藥物劑型

注射劑：10mg。

藥理作用

泰尼普酶是t-PA的突變體，具有高度的纖維蛋白選擇性。其蘇氨酸103被門冬酰胺所取代，賴氨酸296-組氨酸-精氨酸序列突變?yōu)楦拾彼?甘氨酸-甘氨酸-甘氨酸序列。醫(yī)學(xué).全在線m.52667788.cn對纖溶酶原激活物抑制劑-1(PAI-1)的抵抗作用及動(dòng)脈血栓的溶解作用較強(qiáng)。若再將門冬酰胺117替換為谷胺酰胺將使清除率減慢8倍，對凝血酶原激活物抑制劑的抵抗作用增強(qiáng)200倍。經(jīng)上述三種變化后即形成TNK-tPA。醫(yī).學(xué)全在線m.52667788.cn動(dòng)物研究表明：TNF-tPA對于富含血小板的血栓有更強(qiáng)的溶栓作用，同時(shí)對于纖維蛋白原有穩(wěn)定作用。

藥動(dòng)學(xué)

半衰期15～19min，它主要經(jīng)肝臟代謝，隨尿排出，隨著劑量的增加，由于肝臟受體的飽和，血漿清除率會(huì)下降。

適應(yīng)證

急性心肌梗死等血栓性疾病。醫(yī)學(xué)全在/線m.52667788.cn

禁忌證

參見：重組組織型纖維蛋白溶酶原激活劑

注意事項(xiàng)

參見：重組組織型纖維蛋白溶酶原激活劑

不良反應(yīng)

參見：重組組織型纖維蛋白溶酶原激活劑

用法用量

根據(jù)體重，在5～10秒內(nèi)單次沖擊量給藥，推薦量是體重小于60kg的患者給予30mg；體重在60～69.9kg者給予35mg；體重在70～79.9kg的患者給予40mg；體重80～89.9kg的患者給予45mg；體重大于90kg的患者給予50mg。

藥物相應(yīng)作用

(尚不明確)

專家點(diǎn)評

TIMI-10B(The Thrombolysis in Myocardial Infarction-10B)試驗(yàn)觀察了不同劑量的TNK與rt-PA治療，對急性心肌梗死患者冠脈再通率的影響，886例急性心肌梗死患者隨機(jī)分為A組(沖擊量30mg)、B組(沖擊量40mg)及C組(rt-PA治療組)，結(jié)果表明90min時(shí)，A組、B組及C組血管再通率(TIMI-血流3級)分別為55%、63%及63%。

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