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| 一級(jí)分類：呼吸系統(tǒng)藥物 二級(jí)分類：平喘藥物 三級(jí)分類：抗炎性平喘藥 | |
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| 氫考的松、氫可的松、可的索、皮質(zhì)醇、氫化考的松、氫化皮質(zhì)素、考地索、氫可、Cortisol | |
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| 1.片劑：10mg，20mg；2.注射劑：稀乙醇溶液：10mg(2ml)，25mg(5ml)；50mg(10ml)；100mg(20ml)；3.醋酸氫化可的松注射劑：125mg(5ml)；4.注射用琥珀酸鈉氫化可的松（粉)：135mg（相當(dāng)于氫化可的松100mg)；5.滴眼劑：15mg(3ml)；6.氣霧膜：0.25%；7.軟膏劑：1%。 | |
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| 本藥為一種天然的短效糖皮質(zhì)激素，可通過彌散作用進(jìn)入靶細(xì)胞，與其受體相結(jié)合，形成類固醇-受體復(fù)合物，被激活的類固醇-受體復(fù)合物作為基因轉(zhuǎn)錄的激活因子，以二聚體的形式與DNA上特異性的序列(稱為“激素應(yīng)答原件”)相結(jié)合，發(fā)揮其調(diào)控基因轉(zhuǎn)錄的作用，增加mRNA的生成，以后者作為模板合成相應(yīng)的蛋白質(zhì)(絕大多數(shù)是酶蛋白)，合成的蛋白質(zhì)在靶細(xì)胞內(nèi)實(shí)現(xiàn)類固醇激素的生理和藥理效應(yīng)�，F(xiàn)分述如下：1.抗炎作用：本藥的抗炎作用為可的松的1.25倍，在藥理劑量時(shí)對(duì)感染性和非感染性炎癥均有抑制作用。本藥能增加血管的緊張性，減輕充血，降低毛細(xì)血管的通透性，因此減輕滲出、水腫；通過抑制炎癥細(xì)胞(包括巨噬細(xì)胞和白細(xì)胞)在炎癥部位的聚集，并抑制吞噬細(xì)胞的功能，穩(wěn)定溶酶體膜，阻止補(bǔ)體參與炎癥反應(yīng)以及炎癥化學(xué)中介物(如前列腺素、血栓素、白三烯)的合成與釋放，從而緩解紅、腫、熱、痛等癥狀。2.免疫抑制作用：包括防止或抑制細(xì)胞介導(dǎo)的免疫反應(yīng)，延遲性的過敏反應(yīng)，減少T淋巴細(xì)胞、單核細(xì)胞、嗜酸粒細(xì)胞的數(shù)目，降低免疫球蛋白與細(xì)胞表面受體的結(jié)合能力，并抑制白介素的合成與釋放，從而降低T淋巴細(xì)胞向淋巴母細(xì)胞轉(zhuǎn)化，并減輕原發(fā)免疫反應(yīng)的擴(kuò)展。本藥及其他糖皮質(zhì)激素類藥物還可降低免疫復(fù)合物通過基底膜，并能減少補(bǔ)體成分及免疫球蛋白的濃度；能解除許多過敏性疾病的癥狀，抑制因過敏反應(yīng)而產(chǎn)生的病理變化，如過敏性充血、水腫、滲出、皮疹、平滑肌痙攣及細(xì)胞損害等，能抑制組織器官的移植排斥反應(yīng)，對(duì)于自身免疫性疾病也能發(fā)揮一定的近期療效。3.抗毒素作用：本藥及其他糖皮質(zhì)激素能提高機(jī)體對(duì)有害刺激的應(yīng)激能力，減輕細(xì)菌內(nèi)毒素對(duì)機(jī)體的損害，緩解毒血癥癥狀，對(duì)感染毒血癥的高熱有退熱作用。退熱機(jī)制可能與其抑制體溫中樞對(duì)致熱原的反應(yīng)、穩(wěn)定溶酶體膜、減少內(nèi)源性致熱原的釋放有關(guān)。4.抗休克作用：本藥及其他糖皮質(zhì)激素對(duì)中毒性休克、低血容量性休克、心源性休克都有對(duì)抗作用�？剐菘说淖饔门c下列因素有關(guān)：(1)擴(kuò)張痙攣收縮的血管和興奮心臟，加強(qiáng)心臟收縮力；(2)抑制某些炎性因子的產(chǎn)生，減輕全身炎癥反應(yīng)綜合征及組織損傷，使微循環(huán)血流動(dòng)力學(xué)恢復(fù)正常，改善休克狀態(tài)；(3)穩(wěn)定溶酶體膜，減少心肌抑制因子的形成：(4)提高機(jī)體對(duì)細(xì)菌內(nèi)毒素的耐受力。5.對(duì)代謝的影響：(1)通過促進(jìn)糖原異生、減慢葡萄糖分解、減少機(jī)體組織對(duì)葡萄糖的利用等方面的作用來增高肝糖原，升高血糖：(2)提高蛋白質(zhì)的分解代謝，增加血清氨基酸和尿中氮的排泄量，造成負(fù)氮平衡。而且大劑量還能抑制蛋白質(zhì)合成；(3)可增高血漿膽固醇，激活四肢皮下的酯酶，促使皮下脂肪分解，而重新分布在面部、上胸部、頸背部、腹部和臀部，形成向心性肥胖：(4)本藥有一定的鹽皮質(zhì)激素樣作用，可增強(qiáng)鈉離子再吸收及鉀，鈣、磷的排泄。6.對(duì)血液和造血系統(tǒng)的作用：能刺激骨髓的造血功能，使紅細(xì)胞和血紅蛋白含量增加，大劑量可能使血小板增多并提高纖維蛋白原濃度，縮短凝血時(shí)間。此外，可使血液中嗜酸粒細(xì)胞及淋巴細(xì)胞減少。7.其他：能減輕結(jié)締組織的病理增生，提高中樞神經(jīng)系統(tǒng)的興奮性，促進(jìn)胃酸及胃蛋白酶分泌等。 | |
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| 本品口服吸收快而完全，tmax為1～2h，每次服藥可維持8～12h。磷酸酯或琥珀磷酸酯水溶性增加，肌內(nèi)或皮下注射后迅速吸收，tmax為1h。但醋酸氫化可的松的溶解度很差，一般用其混懸液。肌內(nèi)注射吸收緩慢，每次注射可維持24h。如作關(guān)節(jié)腔內(nèi)注射，每次注射可維持約1周。氫化可的松進(jìn)入血液后，蛋白結(jié)合率(BPCR)約90%，其中80%與皮質(zhì)激素轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白結(jié)合，10%與白蛋白結(jié)合，主要在肝臟代謝，最終以葡萄糖醛酸或硫酸結(jié)合形式及部分未結(jié)合形式由尿排出。半衰期為80～144min，生物學(xué)作用半衰期約為8～12h。本藥可自消化道迅速吸收，亦可經(jīng)皮膚吸收，尤其在皮膚破損處吸收更快。 | |
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| 1.替代治療：急、慢性腎上腺皮質(zhì)功能減退（包括腎上腺危象)、腺垂體功能減退及腎上腺次全切除術(shù)后行替代治療。2.嚴(yán)重感染并發(fā)的毒血癥：如中毒性肺炎、中毒性痢疾、暴發(fā)型腦膜炎球菌性腦膜炎、肝衰竭（暴發(fā)型肝炎)、重癥傷寒、急性粟粒性肺結(jié)核、猩紅熱、敗血癥等。在應(yīng)用有效的抗生素控制感染的同時(shí)，可用本品作輔助治療。3.過敏性疾�。喝�支氣管哮喘、哮喘持續(xù)狀態(tài)、血清病、血管神經(jīng)性水腫等可用本品緩解癥狀。4.抗休克治療：感染中毒性休克，在應(yīng)用抗生素的同時(shí)，可早期、短時(shí)間、大劑量突擊使用本品，產(chǎn)生效果后即可停藥。對(duì)過敏性休克，可與首選藥腎上腺素合用。低血容量休克時(shí)，首先應(yīng)補(bǔ)液、補(bǔ)充電解質(zhì)或輸血，療效不佳時(shí)可合用本品。5.防止某些炎癥的后遺癥：如結(jié)核性腦膜炎、胸膜炎，心包炎、風(fēng)濕性心瓣膜炎、虹膜炎、角膜炎、視網(wǎng)膜炎、視神經(jīng)炎、燒傷等，早期應(yīng)用可防止后遺癥的發(fā)生。6.其他：甲狀腺危象、器官移植術(shù)后的急性排異反應(yīng)、嚴(yán)重天皰瘡、剝脫性皮炎等可應(yīng)用本品。對(duì)關(guān)節(jié)炎、腱鞘炎、肌腱勞損等可鞘內(nèi)注射或關(guān)節(jié)腔注射。對(duì)接觸性皮炎、濕疹、銀屑病（牛皮癬)等可局部用藥。7.抗毒素作用：提高機(jī)體對(duì)細(xì)菌內(nèi)毒素的耐受力，緩和機(jī)體對(duì)內(nèi)毒素的反應(yīng)，減輕細(xì)胞損傷，緩解毒血癥狀。并能抑制下丘腦對(duì)致熱原的反應(yīng)，抑制白細(xì)胞致熱原的生成和釋放，降低體溫調(diào)節(jié)中樞對(duì)致熱原的敏感性，對(duì)高熱有退熱作用。8.抗休克作用：能抑制縮血管活性物質(zhì)的縮血管作用，解除小動(dòng)脈痙攣，穩(wěn)定溶酶體膜，減少心肌抑制因子的形成。防止蛋白水解酶的釋放以及由心肌抑制因子引起的心肌收縮減弱，防止心排血量降低和內(nèi)臟血管收縮等循環(huán)障礙，改善微循環(huán)，對(duì)中毒性休克、低血容量性休克、心源性休克都有對(duì)抗作用。9.對(duì)消化系統(tǒng)的作用：能刺激消化腺的分泌功能，促進(jìn)胃酸和胃蛋白酶分泌，可提高食欲、促進(jìn)消化。10.減輕結(jié)締組織的病理增生。用于接觸性皮炎、脂溢性皮炎、神經(jīng)性皮炎、皮膚瘙癢癥和較小范圍的銀屑病等。11.2.5%醋酸氫化可的松混懸液用于皮損內(nèi)注射，每次0.5～1ml，與0.5%～1%普魯卡因2～5ml混勻后使用。12.1%醋酸氫化可的松軟膏用于皮炎濕疹等，皮炎膜用于神經(jīng)性皮炎。局部用于眼科及皮膚過敏性疾病。 | |
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| 1.對(duì)腎上腺皮質(zhì)激素類藥物過敏者。2.接種疫苗前后2周內(nèi)。3.病毒性皮膚病患者。4.角膜潰瘍患者。5.嚴(yán)重的精神病和癲癇患者。6.活動(dòng)性胃、十二指腸潰瘍患者。醫(yī)學(xué)/全在線m.52667788.cn7.新近胃腸吻合術(shù)者。8.創(chuàng)傷修復(fù)期。9.骨折患者。10.腎上腺皮質(zhì)功能亢進(jìn)者。11.較嚴(yán)重骨質(zhì)疏松者。12.明顯糖尿病患者。13.嚴(yán)重高血壓患者。14.未能用抗菌藥物控制的病毒、細(xì)菌、真菌感染。對(duì)乙醇過敏者禁用。 | |
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| 慎用：1.心臟病或急性心力衰竭。2.糖尿病。3.憩室炎。4.情緒不穩(wěn)定和有精神病傾向。5.全身性真菌感染。6.青光眼。7.肝功能損害。8.眼單純性皰疹。9.高脂蛋白血癥。10.高血壓。11.甲狀腺功能減退癥(此時(shí)糖皮質(zhì)激素作用增強(qiáng))。12.重癥肌無力。13.骨質(zhì)疏松。14.胃潰瘍。15.胃炎或食管炎。16.腎功能損害或結(jié)石。17.結(jié)核病。18.兒童。19.孕婦及哺乳期婦女。本品注射為醇溶液，中樞抑制或肝功能不全的患者盡可能不用。 | |
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| 1.類皮質(zhì)醇增多癥：長期大量應(yīng)用可引起類腎上腺皮質(zhì)功能亢進(jìn)綜合征，如向心性肥胖、皮膚紫紋和痤瘡、水腫、高血壓、高血糖、低血鉀等，停藥后可自行消退，必要時(shí)適當(dāng)減量，并給予降壓藥、降糖藥或胰島素，補(bǔ)充氯化鉀，給予低鹽、低糖、高蛋白飲食等。2.類固醇性糖尿�。洪L期大量應(yīng)用時(shí)可發(fā)生尿糖陽性，血糖升高，停藥后可逐漸緩解，如不能停藥者，應(yīng)給予胰島素治療。3.骨質(zhì)疏松和肌萎縮：長期大量應(yīng)用可促進(jìn)蛋白質(zhì)分解，形成負(fù)氮平衡，出現(xiàn)肌肉萎縮。骨質(zhì)形成障礙、骨質(zhì)脫鈣等可致骨質(zhì)疏松，嚴(yán)重者可發(fā)生骨缺血性壞死或病理性骨折。4.并發(fā)或加重感染：長期應(yīng)用糖皮質(zhì)激素可使機(jī)體防御功能降低，可誘發(fā)感染或使體內(nèi)潛在病灶擴(kuò)散，還可使原來靜止的結(jié)核病灶擴(kuò)散、惡化。故在應(yīng)用皮質(zhì)激素前應(yīng)詳細(xì)詢問病史、明確診斷，有感染者需同時(shí)應(yīng)用抗生素，有活動(dòng)性結(jié)核病變時(shí)，須加用抗結(jié)核藥物。此外，在用于急性病毒感染時(shí)，由于抑制干擾素的合成，削弱人體抗病毒感染的非特異性免疫力，有時(shí)可使病變擴(kuò)散。5.誘發(fā)和加重潰瘍病：長期應(yīng)用激素可使胃酸、胃蛋白酶分泌增加，抑制胃黏液的分泌，削弱黏液層的保護(hù)作用，使胃黏膜更易受到逆向彌散的氫離子的損害，并抑制胃黏膜細(xì)胞的更新，可誘發(fā)和加重潰瘍病，甚至造成消化道出血或穿孔。所以在用激素過程中出現(xiàn)胃酸過多時(shí)，應(yīng)加用抗酸藥。6.誘發(fā)精神癥狀：由于激素對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)有興奮作用，長期應(yīng)用可致失眠、欣快、激動(dòng)、幻覺、精神失常，甚至誘發(fā)精神病。既往有精神病史者更易發(fā)生。一旦出現(xiàn)上述癥狀，可給予安定藥治療，停藥后癥狀可逐漸消失。兒童應(yīng)用大劑量時(shí)可引起驚厥，可用苯巴比妥鈉等對(duì)抗。7.眼并發(fā)癥：因激素可使眼前房角小梁網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)的膠原束腫脹，使房水的流通受阻，可致眼壓升高，尤其在有遺傳傾向、高度近視或糖尿病患者，則可發(fā)生不可逆的青光眼或失明。長期應(yīng)用糖皮質(zhì)激素也可導(dǎo)致白內(nèi)障。局部應(yīng)用易引起真菌性角膜炎的發(fā)生。單純性皰疹應(yīng)用激素可使病情加重，發(fā)生角膜潰瘍。8.致畸作用：可致胎兒先天性畸形，發(fā)生心臟和中樞神經(jīng)系統(tǒng)的異常。潑尼松龍可能損害胎盤功能，導(dǎo)致流產(chǎn)或死胎。9.醫(yī)源性腎上腺皮質(zhì)功能不全：長期大劑量應(yīng)用糖皮質(zhì)激素，可反饋性抑制下丘腦促腎上腺皮質(zhì)激素釋放因子(CRF)和腺垂體促腎上腺皮質(zhì)激素(ACTH)的分泌，減量過快或突然停藥可引起腎上腺皮質(zhì)功能不全。少數(shù)患者在遇到嚴(yán)重應(yīng)激情況時(shí)可發(fā)生腎上腺危象，表現(xiàn)為惡心、嘔吐、肌無力、低血糖、低血壓、休克、昏迷等，需及時(shí)補(bǔ)充糖皮質(zhì)激素。醫(yī)學(xué)全在/線m.52667788.cn為避免醫(yī)源性腎上腺皮質(zhì)功能不全的發(fā)生，應(yīng)盡量減少每天維持量，停藥前應(yīng)緩慢減量，并可給予促皮質(zhì)素(ACTH)每周1～2次，每次12.5U肌注。10.激素停用后綜合征：短期大量激素治療突然停藥后24～48h，可出現(xiàn)情緒消沉、發(fā)熱、惡心、嘔吐、乏力、肌肉關(guān)節(jié)酸痛等，這是由于體內(nèi)激素水平突然下降所致。一旦發(fā)生可再用激素，緩解癥狀后逐漸減量。11.反跳現(xiàn)象：指某些疾病經(jīng)激素治療后癥狀緩解，突然停藥或減量太快而使原病復(fù)發(fā)或惡化。這是由于患者對(duì)激素產(chǎn)生依賴性，或病情尚未控制。此時(shí)可恢復(fù)激素的原劑量或加用非甾體抗炎藥物，待癥狀緩解后再緩慢減量。12.外用偶可出現(xiàn)燒灼感、瘙癢、刺激以及干燥感。若較長時(shí)間、大面積使用，可能導(dǎo)致皮膚萎縮、毛細(xì)血管擴(kuò)張、皮膚條紋和類固醇引起的痤瘡，甚至出現(xiàn)全身的不良反應(yīng)。 | |
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| 1.大劑量突擊療法：用于嚴(yán)重中毒性感染、休克、哮喘持續(xù)狀態(tài)、腎上腺危象、急性排異反應(yīng)、嚴(yán)重皮膚病如剝脫性皮炎、天皰瘡等，首劑可靜脈滴注200～300mg，根據(jù)病情調(diào)整用量。療程不超過3天。2.小劑量替代療法：用于慢性腎上腺皮質(zhì)功能減退癥、腺垂體功能減退及腎上腺皮質(zhì)次全切除術(shù)后，氫化可的松每天10～20mg口服。3.治療過敏性及免疫性疾�。喝缰夤芟�痛風(fēng)、類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎等，每次口服20mg，每天1～2次。4.局部用藥：(1)1%醋酸氫化可的松軟膏，用于過敏性皮炎、脂溢性皮炎、瘙癢癥等；(2)醋酸氫化可的松滴眼液，用于虹膜睫狀體炎、角膜炎、結(jié)膜炎等；(3)皮炎膜用于治療神經(jīng)性皮炎，將皮損處洗凈晾干，將容器置于距患部約半尺處，搖動(dòng)后壓閥門噴頭，藥液呈霧狀噴出，干后患部形成薄膜，可隔絕外界對(duì)皮損的刺激，使皮損處保持較長時(shí)間的穩(wěn)定。外陰鱗狀上皮增生：每天涂擦局部3～4次。 | |
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| 1.與氯霉素合用可使本藥及其他糖皮質(zhì)激素的藥效增強(qiáng)(抑制藥酶)。2.與擬膽堿藥(如新斯的明、吡斯的明)合用，可增強(qiáng)后者的療效。3.與維生素E或維生素K合用，可增強(qiáng)本藥及其他糖皮質(zhì)激素的抗炎效應(yīng)，減輕撤藥后的反跳現(xiàn)象；與維生素C合用可防治本類藥物引起的皮下出血反應(yīng)；與維生素A合用可消除本類藥物所致創(chuàng)面愈合遲延，但也影響本類藥物的抗炎作用，本類藥物還可拮抗維生素A中毒時(shí)的全身反應(yīng)(惡心、嘔吐、嗜睡等)。4.與蟾酥及其中成藥(如消炎解毒丸、六神丸等)、細(xì)辛、祖師麻合用，可增強(qiáng)抗炎效應(yīng)。5.羚羊角可增進(jìn)促腎上腺皮質(zhì)激素(ACTH)分泌，提高本類藥物的療效和減輕不良反應(yīng)。6.本藥有可能使氨茶堿血藥濃度升高。7.與非甾體抗炎藥合用，可增加抗炎效應(yīng)，但可能加劇致潰瘍作用。8.避孕藥或雌激素制劑可加強(qiáng)本藥的治療作用和不良反應(yīng)。9.與強(qiáng)心苷合用可提高強(qiáng)心效應(yīng)，但也增加洋地黃毒性及心律失常的發(fā)生，故二者合用時(shí)應(yīng)適當(dāng)補(bǔ)鉀。10.可增強(qiáng)對(duì)乙酰氨基酚的肝毒性。11.與蛋白質(zhì)同化激素合用，可增加水腫的發(fā)生率，使痤瘡加重。12.與兩性霉素B和碳酸酐酶抑制劑等排鉀利尿藥合用時(shí)可致嚴(yán)重低血鉀，應(yīng)注意血鉀和心臟功能變化，長期與碳酸酐酶抑制劑合用，易發(fā)生低血鈣和骨質(zhì)疏松；噻嗪類利尿藥可消除本類藥物所致的水腫。13.與降糖藥如胰島素合用時(shí)，因可使糖尿病患者血糖升高，應(yīng)適當(dāng)調(diào)整降糖藥劑量。14.與抗膽堿能藥(如阿托品)長期合用，可致眼壓增高。15.三環(huán)類抗抑郁藥可使本藥引起的精神癥狀加重。16.可增強(qiáng)異丙腎上腺素的心臟毒性作用。17.與單胺氧化酶抑制劑合用時(shí)，可能誘發(fā)高血壓危象。18.本藥與免疫抑制劑合用，可增加感染的危險(xiǎn)性。19.睪酮和苯丙酸諾龍可減輕本藥及其他糖皮質(zhì)激素引起的蛋白質(zhì)消耗，防止血液尿素氮升高。20.司坦唑醇可防治本類藥物所致的腎上腺皮質(zhì)功能抑制以及白細(xì)胞減少等不良反應(yīng)。21.苯妥英鈉和苯巴比妥可加速本類藥物的代謝滅活(酶誘導(dǎo)作用)，降低藥效。22.本藥可抑制生長激素的促生長作用。23.可降低奎寧的抗瘧效力。24.本藥及其他糖皮質(zhì)激素可降低抗凝藥、神經(jīng)肌肉阻滯劑的作用。25.與抗癲癇藥合用時(shí)需加大后者用量，方能控制癲癇發(fā)作。26.可使滅活疫苗抗體形成減少，降低免疫效價(jià)。27.甲狀腺激素、麻黃堿、利福平等藥可增加本藥的代謝清除率，故二者合用時(shí)，應(yīng)適當(dāng)調(diào)整后者的劑量。28.本藥可促進(jìn)異煙肼、美西律在體內(nèi)代謝，降低后者血藥濃度和療效。29.與水楊酸鹽合用，可減少血漿水楊酸鹽的濃度。30. | |
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| 糖皮質(zhì)激素具有抗炎與免疫抑制作用。其降低毛細(xì)血管的通透性而限制炎性遞質(zhì)釋出，減少血清滲入皮膚，從而抑制腫脹、減輕不適。局部用低至中等濃度制劑適用于脂溢性皮炎、濕疹、皮膚瘙癢癥等，局部用高濃度制劑：適用于接觸性皮炎、扁平苔蘚等。是目前補(bǔ)充糖皮質(zhì)激素最主要的藥物，藥物作用廣泛，用途廣，是臨床上不可缺少的藥物。在搶救腎上腺危象、過敏性休克、哮喘持續(xù)狀態(tài)等危重癥中發(fā)揮了重要的作用。在系統(tǒng)性紅斑狼瘡、風(fēng)濕病、免疫性血管炎等自身免疫性疾病治療中是不可缺少的重要治療藥物。此藥的優(yōu)點(diǎn)是其乙醇溶液及氫化可的松琥珀酸鈉可直接靜脈滴注而迅速發(fā)揮作用，適用于危重患者的搶救及某些疾病的沖擊療法，一般不引起消化性潰瘍、紫癜及精神癥狀，但水鈉潴留及排鉀作用較強(qiáng)。醫(yī)學(xué)全在.線m.52667788.cn本品短時(shí)間超大劑量(24h靜脈滴注2000～4000mg，連用2～3天)，用于配合搶救某些急危重癥，可收到很好效果，如搶救感染性休克，哮喘持續(xù)狀態(tài)，成人呼吸窘迫綜合征等，短時(shí)間應(yīng)用，一般無不良反應(yīng)。 | |
