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您現在的位置: 醫(yī)學全在線 > 藥學理論 > 臨床用藥須知 > 呼吸系統(tǒng)藥物 > 正文:腎上腺素的副作用/藥理作用/適應癥/禁忌癥/用法用量
    

腎上腺素

腎上腺素副作用;別名:副腎素、副腎堿、副腎上腺素、Epinephrine;腎上腺素適應癥:主要用于過敏癥(過敏性休克)、心源性休克、支氣管哮喘、心跳驟停、局部止血;與局麻藥合用,可延長局麻藥藥效,減少毒性;也用于制止鼻黏膜和牙齦出血、蕁麻疹、花粉癥、血清反應等。臨床主要用其降低眼壓、擴大瞳孔及收縮血管。1.降低眼壓:早期腎上腺素溶液點眼被用于治療原發(fā)性及繼發(fā)性開角型青光眼,其降眼壓機制不完全明了,被認為與減少房水分泌及改善房水流暢系數有關。腎上腺素降低眼壓的治療指數較低,降眼壓的療效與其濃度成正比,但濃度的增高伴隨著全身吸收引發(fā)的副作用隨之增加,故現在已很少單純應用于青光眼的治療。2.瞳孔擴大:常利用其擴瞳作用與可卡因及阿托品組成散瞳合劑,使擴瞳作用達到最大,以對抗虹膜粘連,用于治療虹膜炎及眼外傷等。亦可在青光眼的治療中與縮瞳劑合用,防止虹膜后粘連及瞳孔括約肌痙攣與瞳孔阻滯,減輕長期縮瞳的副作用。3.縮血管作用:利用其縮血管作用,使用溶液滴眼收縮球結膜血管,可以鑒別球結膜充血與睫狀充血及鞏膜充血;外眼手術術中或術前應用可減少手術野出血,但對較大血管無效;局部麻醉劑中加入少量腎上腺素可延長局麻藥的作用時間及減少局麻藥的用量,也可減少其全身吸收量。;腎上腺素藥理學作用:本品直接興奮腎上腺素α和β受體,通過興奮支氣管平滑肌β2受體能緩解支氣管痙攣,舒張支氣管,改善通氣功能,并抑制過敏介質的釋放,產生平喘效應,還能抑制血管內皮通透性增高,促進黏液分泌和纖毛運動,促進肺泡Ⅱ型細胞合成和分泌表面活性物質。同時興奮支氣管黏膜血管α受體,引起黏膜血管過度收縮,毛細血管壓增加,這可能導致黏膜水腫和充血加重,減弱平喘效應。心臟血管β1受體興奮,可使心肌收縮力加強,心率加快,心排血量增加。此外,尚有增加基礎代謝,升高血糖及散大瞳孔等作用。其舒張支氣管作用強而迅速,但較短暫。皮下注射0.25~0.5mg,10~15min起效,維持藥效1~2h。因其不良反應較多,目前臨床上已很少用作平喘治療,僅在嚴重支氣管哮喘,尤其是過敏性哮喘急性發(fā)作時應用。以定量氣霧劑方式吸入,對支氣管舒張作用微弱而短暫。
 分類名稱
一級分類:呼吸系統(tǒng)藥物 二級分類:平喘藥物 三級分類:氣道擴張藥 
 藥品英文名
Adrenaline
 藥品別名
副腎素、副腎堿、副腎上腺素、Epinephrine
 藥物劑型
1.注射劑:1mg(ml),0.5mg(0.5ml);2.油注射劑:2mg(1ml)(僅供肌內注射)。3.滴眼劑:0.1%,0.5%,2%。
 藥理作用
本品直接興奮腎上腺素α和β受體,通過興奮支氣管平滑肌β2受體能緩解支氣管痙攣,舒張支氣管,改善通氣功能,并抑制過敏介質的釋放,產生平喘效應,還能抑制血管內皮通透性增高,促進黏液分泌和纖毛運動,促進肺泡Ⅱ型細胞合成和分泌表面活性物質。同時興奮支氣管黏膜血管α受體,引起黏膜血管過度收縮,毛細血管壓增加,這可能導致黏膜水腫和充血加重,減弱平喘效應。心臟血管β1受體興奮,可使心肌收縮力加強,心率加快,心排血量增加。此外,尚有增加基礎代謝,升高血糖及散大瞳孔等作用。其舒張支氣管作用強而迅速,但較短暫。皮下注射0.25~0.5mg,10~15min起效,維持藥效1~2h。因其不良反應較多,目前臨床上已很少用作平喘治療,僅在嚴重支氣管哮喘,尤其是過敏性哮喘急性發(fā)作時應用。以定量氣霧劑方式吸入,對支氣管舒張作用微弱而短暫。
 藥動學
口服吸收很少?诜笫瓜谰植垦苁湛s,減少吸收,而吸收部分可迅速在胃腸道經酶降解及肝臟內代謝,不能達到有效濃度,故口服無效。皮下注射后3~5min顯效,作用可維持約1h。因可使皮下血管收縮,維持時間較長,吸收延緩,故一般以皮下注射為宜。肌內注射吸收較快,作用很強,但僅維持10~30min。注射給藥后,迅速被血液和組織中的兒茶酚氧位甲基轉移酶(COMT)和單胺氧化酶(MAO)代謝而失活,代謝物4-羥基-3-甲氧扁酸主要由尿排出。
 適應證
主要用于過敏癥(過敏性休克)、心源性休克、支氣管哮喘、心跳驟停、局部止血;與局麻藥合用,可延長局麻藥藥效,減少毒性;也用于制止鼻黏膜和牙齦出血蕁麻疹、花粉癥、血清反應等。臨床主要用其降低眼壓、擴大瞳孔及收縮血管。1.降低眼壓:早期腎上腺素溶液點眼被用于治療原發(fā)性及繼發(fā)性開角型青光眼,其降眼壓機制不完全明了,被認為與減少房水分泌及改善房水流暢系數有關。腎上腺素降低眼壓的治療指數較低,降眼壓的療效與其濃度成正比,但濃度的增高伴隨著全身吸收引發(fā)的副作用隨之增加,故現在已很少單純應用于青光眼的治療。2.瞳孔擴大:常利用其擴瞳作用與可卡因及阿托品組成散瞳合劑,使擴瞳作用達到最大,以對抗虹膜粘連,用于治療虹膜炎及眼外傷等。亦可在青光眼的治療中與縮瞳劑合用,防止虹膜后粘連及瞳孔括約肌痙攣與瞳孔阻滯,減輕長期縮瞳的副作用。3.縮血管作用:利用其縮血管作用,使用溶液滴眼收縮球結膜血管,可以鑒別球結膜充血與睫狀充血及鞏膜充血;外眼手術術中或術前應用可減少手術野出血,但對較大血管無效;局部麻醉劑中加入少量腎上腺素可延長局麻藥的作用時間及減少局麻藥的用量,也可減少其全身吸收量。
 禁忌證
1.高血壓。2.心腦血管病,包括心絞痛、心律失常、心臟擴大、腦血管硬化、缺血性心臟病、心源性哮喘等。3.器質性腦損害。4.糖尿病。5.洋地黃中毒。6.心源性、外傷性或出血性休克。7.閉角型青光眼。醫(yī)學全在/線m.52667788.cn8.甲狀腺功能亢進。9.帕金森。嚎墒菇┯才c震顫癥狀暫時性加重。10.氯丙嗪、酚妥拉明所致低血壓,以及氯仿、環(huán)丙烷麻醉時均忌用。
 注意事項
1.慎用:(1)在吩噻嗪類藥物引起的循環(huán)容量不足或低血壓中,本藥的使用可導致血壓進一步下降,應慎用;(2)冠狀動脈病。2.藥物對老年人的影響:老年人對擬交感神經藥的作用較敏感。3.藥物對妊娠的影響:(1)在動物研究中,當所給藥量比人類的最大劑量高25倍時,有致畸作用;(2)本藥可通過胎盤屏障,致胎兒缺氧,并松弛子宮平滑肌,延長第二產程,大劑量使用可減弱宮縮,故分娩時不主張應用;(3)剖宮產麻醉過程中使用本藥維持血壓,可加速胎兒心跳,當母體血壓超過17.3/10.7kPa(130/80mmHg)時不宜用。4.藥物對哺乳的影響:(尚不明確)5.藥物對檢驗值或診斷的影響:應用本藥時血糖和血清乳酸水平可能升高。6.用藥前后及用藥時應當檢查或監(jiān)測:應用本藥注射劑時必須密切注意血壓、心率和心律變化,多次應用時還須測血糖變化。長期或過量使用可產生耐藥性,停藥數天后再用藥,效應可恢復。7.用1∶1000(1ml/ml)濃度的腎上腺素注射劑,作心內或靜脈注射前必須稀釋。由于可引起血管劇烈收縮而導致組織壞死,故不推薦動脈內注射。8.反復在同一部位給藥可導致組織壞死,注射部位必須輪換。9.用于過敏性休克時,由于其血管的通透性增加,有效血容量不足,必須同時補充血容量。10.本藥遇氧化物、堿類、光線及熱均可分解變色,其水溶液露置于空氣及光線中即分解變?yōu)榧t色,不宜使用。11.使用時必須嚴格控制藥物劑量,靜注應稀釋后緩慢給藥。12.用腎上腺素滴眼液時,應在使用縮瞳藥后至少5min再用藥,以避免發(fā)生額痛或頭痛。13.洋地黃類藥物可增加心肌對腎上腺素的敏感性,因此洋地黃化患者應用腎上腺素點眼時應小心。14.與華法林、玻璃酸酶及新生霉類等存在物理性配伍禁忌。15.過量的征象為:焦慮不安、皮膚潮紅、胸痛、寒戰(zhàn)、抽搐、血壓變化、心律失常、惡心、嘔吐、皮膚蒼白寒冷等。16.下列反應持續(xù)存在時須引起注意:頭痛、焦慮不安、煩躁、失眠、面色蒼白、恐懼、震顫、眩暈、多汗、心跳異常增快或沉重感。
 不良反應
常見心悸、頭痛、血壓升高;少見震顫、無力、眩暈、嘔吐、心律失常、肺水腫;罕見用藥局部有水腫、充血和炎癥等。嚴重者可因心室顫動而死亡。1.全身吸收引起頭痛、心動過速、高血壓危象等,嚴重者可出現室顫、腦出血等。2.眼局部應用可有局部刺激性、角膜水腫、過敏性結膜炎、結膜色素沉著等。3.血管收縮后出現的反跳性血管擴張可致結膜充血。4.無晶狀體眼及人工晶狀體眼局部應用后可發(fā)生可逆性黃斑水腫。5.極少數患者可發(fā)生睫毛脫落。
 用法用量
1.抗過敏:皮下或肌內注射:每次0.2~0.5mg,可隔10~15min重復1次,并可增至每次1mg。2.過敏性休克:先皮下或肌內注射0.5mg,后靜脈注射0.25~0.5mg,可5~15min重復1次。3.低血糖:肌內或皮下注射:每次0.3mg,兒童0.01mg/kg。醫(yī)學全.在線m.52667788.cn4.支氣管哮喘:皮下注射:0.2~0.5mg,可增至1mg,20min~4h重復,兒童0.01mg/kg。5.心跳驟停:靜脈或心室內注射:每次0.1~1mg,兒童0.005~0.01mg/kg,隔5min1次。心室內注射:用于心臟驟停,每次0.25~1mg,用滅菌生理鹽水10倍稀釋后注入。局部止血:用1:2萬~1:1000溶液浸濕紗布外敷,或用含1:50萬~1:20萬濃度加入局麻藥中作浸潤麻醉,一次用量不得超過0.3mg。6.降低眼壓:0.5%~2%溶液點眼,每8小時在患眼點1滴,建議先由低濃度開始。7.收縮血管:1∶1000溶液滴眼或1∶5000溶液局部注射。
 藥物相應作用
1.洋地黃類藥物或全麻藥可增加心肌對腎上腺素的敏感性,本品與上述藥物合用可致心律失常,甚至出現心室顫動。2.與催產藥如催產素、麥角新堿等合用,可增強血管收縮,導致高血壓或外周組織缺血。3.與硝酸酯類藥合用,可導致低血壓,硝酸酯類藥物的抗心絞痛作用減弱。4.與其他交感胺類藥合用,心血管作用加強,易出現副作用。5.與降血糖藥合用,降低后者的降血糖作用。6.β受體阻滯劑可拮抗本品的支氣管擴張作用和增強其縮血管作用,須慎重。7.三環(huán)類抗抑郁藥可加強本品對心血管的作用,導致心律失常、高血壓或心動過速。8.與胍乙啶、利血平合用,本品效應增強,產生高血壓及心動過速,而胍乙啶、利血平的降壓作用減弱。9.禁與堿性藥物配伍,溶液變色后不宜再用。10.與α受體阻斷劑合用,可致嚴重低血壓。11.氯丙嗪可阻斷α受體,并用時可翻轉腎上腺素的升壓作用,引起血壓下降。12.不宜與氯仿、氟烷或環(huán)丙烷并用,不宜與利血平、胍乙啶、可卡因及丙咪嗪類三環(huán)抗抑郁藥并用。13.腎上腺素與縮瞳劑、碳酸酐酶抑制藥及β1受體阻斷藥合用具有協同降眼壓作用。其中前三者合用效果超過任何兩者合用。14.可卡因可增加腎上腺素的作用。15.單胺氧化酶抑制藥可增加腎上腺素受體的敏感性。
 專家點評
由于本品不良反應較多,目前在臨床很少用作平喘藥物。本品為腎上腺素受體(α、β)激動藥。對臨床心臟復蘇,過敏性休克,心臟驟停,一般首選腎上腺素?膳d奮心肌,升高血壓,迅速緩解癥狀。使用常用劑量可使收縮壓升高,劑量加大時舒張也同樣上升。本品還可松弛支氣管平滑肌,擴張支氣管,解除支氣管痙攣。因此臨床用于支氣管哮喘療效顯著。本品可同時興奮α受體及β受體,使血管收縮,擴大瞳孔,減少房水生成,使房水容易排出,有降低眼壓的作用。醫(yī)學.全在線m.52667788.cn降眼壓的效果與其濃度成正比,但濃度的增高伴隨著全身吸收引發(fā)的不良反應隨之增加,故臨床現已很少單純應用于青光眼的治療。
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