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一級(jí)分類:呼吸系統(tǒng)藥物 二級(jí)分類:中成藥 三級(jí)分類:鎮(zhèn)咳、祛痰及平喘藥 | |
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1.細(xì)辛腦是遼細(xì)辛和華細(xì)辛所含揮發(fā)油提煉精制而成。2.片劑:30mg、50mg。3.注射液:8mg/2mL。4膠囊:30mg。 | |
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本品具有祛痰、止咳、平喘、解痙、利膽、鎮(zhèn)靜和抗驚厥作用。給小鼠口服或腹腔注射,有明顯祛痰作用。1.成分 (1)遼細(xì)辛和華細(xì)辛均含揮發(fā)油(約3%和2.75%或1.9%)。油中含相同組成的細(xì)辛醚(Asarone)、龍腦(lovneol)、黃樟醚(Safrole)、甲基丁香酚(Methyl leugenol)肉豆蔻醚(Yrisiticin)、欖香素(Elemicin)等。華細(xì)辛還含細(xì)辛脂素(Asarinin),此外尚含消旋-去甲烏(Oll-dennethylcoclvurinehigenamine)。微量元素有鉀、鈉、鎂、鈣、鐵、錳、銅、鋅等。雙葉細(xì)辛的揮發(fā)油含優(yōu)葛縷酮6%,龍腦或愛草腦(Estragole)7%、1,8-桉葉素4%、蒎烯2%,甲基丁香油酚15%、黃樟醚10%、科繞魏素(Croweacin)10%、欖香脂素(Elemicin)8%、少辛酮(Saishinone)0.2%、芳樟醇、大櫳牛兒三烯醇[Germacra-1(10),4,7(11)-trien-9α-ol]、2-甲基-2-乙烯基-3-異丙烯基-5-異丙叉環(huán)已醇等。圓葉細(xì)辛含黃酮甙、氨基酸、糖類和揮發(fā)油。中醫(yī)性昧歸經(jīng) 辛,溫;有小毒。歸肺、腎、心經(jīng)。(2)化學(xué)成分 揮發(fā)油主要成分為甲基丁香油酚、細(xì)辛醚、黃樟醚等多種成分。另含N-異丁基十二碳四烯酰胺、消旋去甲烏藥堿、谷甾醇、豆甾醇等。2.藥理作用 (1)對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)的影響:細(xì)辛揮發(fā)油有明顯的中樞抑制作用,并有明顯的抗驚厥作用。1千克細(xì)辛揮發(fā)油的鎮(zhèn)痛強(qiáng)度與安替比林0.5克相似,且細(xì)辛揮發(fā)油具有明顯的解熱作用。(2)抗炎及免疫抑制作用:細(xì)辛油有明顯的抗炎作用,其作用原理一方面能增強(qiáng)腎上腺皮質(zhì)功能,另一方面對(duì)炎癥過程的炎癥介質(zhì)釋放、毛細(xì)血管滲透性增強(qiáng)、白細(xì)胞游走、結(jié)締組織增生等環(huán)節(jié)均有抑制作用。細(xì)辛煎劑能明顯降低豚鼠T細(xì)胞α醋酸萘酯酶(ANAE)百分率,表明有免疫抑制作用。(3)局部麻醉作用:細(xì)辛50%煎劑能阻滯蟾蜍坐骨神經(jīng)的沖動(dòng)傳導(dǎo),且有可逆性,其麻醉效果與1%的普魯卡因接近。揮發(fā)油具有表面麻醉(兔角膜反射)作用。(4)對(duì)呼吸系統(tǒng)的作用:細(xì)辛揮發(fā)油能松弛組胺、乙酰膽堿引起的離體氣管痙攣;細(xì)辛浸劑注于兔,可對(duì)抗嗎啡所致的呼吸抑制。甲基丁香油酚對(duì)豚鼠離體氣管有顯著的松弛作用。北細(xì)辛醇浸劑可使離體肺灌流量先短暫的降低,而后持續(xù)增加,可維持15~30分鐘。醫(yī)學(xué)/全在線m.52667788.cn細(xì)辛的后續(xù)作用與異丙腎上腺素的作用相似。(5)對(duì)心血管系統(tǒng)的作用:①對(duì)心臟的作用:細(xì)辛揮發(fā)油能明顯增加豚鼠離體心臟的冠脈流量。北細(xì)辛醇提液對(duì)離體兔和豚鼠心臟,均有明顯的興奮作用,具有正性肌力和正性頻率作用。細(xì)辛揮發(fā)油能對(duì)抗兔因腦垂體后葉素所致的急性心肌缺血,并能增加小鼠減壓缺氧的耐受力;有提高休克動(dòng)物平均動(dòng)脈壓、左室壓峰值、左室壓一階微分正、負(fù)最大壓、冠狀血竇流量作用,其作用強(qiáng)度與多巴胺相似。細(xì)辛可使狗左室泵血功能和心肌收縮性明顯改善,且細(xì)辛與去甲烏藥堿、異丙腎上腺素作用基本相似。②對(duì)血管和血壓的影響:細(xì)辛對(duì)小鼠耳廓微循環(huán)血管管徑有輕度縮小作用,并能推遲給腎上腺素后的管徑收縮時(shí)間,但對(duì)腎上腺素引起心血流減慢、停止無影響。細(xì)辛揮發(fā)油對(duì)蟾蜍內(nèi)臟血管灌流量顯示有擴(kuò)張作用;且給麻醉犬、貓靜脈注射均有降壓作用。(6)提高機(jī)體新陳代謝功能:從細(xì)辛中分離的消旋去甲烏藥堿具有腎上腺素能β興奮劑樣的廣泛生理作用,因而有強(qiáng)心、擴(kuò)張血管、松弛平滑肌、增強(qiáng)脂質(zhì)代謝及升高血糖作用。(7)抗組織胺和抗變態(tài)反應(yīng):北細(xì)辛甲醇浸出液的水不溶性分離部分中所含甲基丁香油酚、kakuol、N-異丁基十二碳四烯酰胺可致豚鼠離體回腸收縮。細(xì)辛的水或乙醇提取物均能使速發(fā)型變態(tài)反應(yīng)的過敏介質(zhì)釋放量減少40%以上,表明其能抗變態(tài)反應(yīng)。(8)對(duì)平滑肌的作用:細(xì)辛揮發(fā)油對(duì)兔的離體子宮、腸管,低濃度使張力先增加后下降,振幅增加,高濃度則呈抑制;松弛組胺、乙酰膽堿以及氯化鋇引起的離體回腸痙攣;對(duì)大鼠離體子宮呈抑制作用。(9)抑茵作用:細(xì)辛揮發(fā)油對(duì)黃曲霉菌、黑曲霉、脂葉枝霉、白色念珠菌等16種真菌有抗抑作用。其醇浸劑、揮發(fā)油等對(duì)革蘭陽性菌、枯草桿菌及傷寒桿菌有抑制作用,煎劑對(duì)結(jié)核桿菌及傷寒桿菌亦有抑制作用。(10)對(duì)自由基代謝的影響:細(xì)辛不僅具有免疫調(diào)節(jié)作用,而且有明顯的抗氧化作用,能有效地減少脂質(zhì)過氧化作用,降低LPO含量,能避免有害物質(zhì)對(duì)組織細(xì)胞結(jié)構(gòu)和功能的破壞作用。另外,也有提高SOD活性趨勢(shì),增強(qiáng)機(jī)體對(duì)自由基的清除能力,減少自由基對(duì)機(jī)體的損傷。3.臨床研究 (1)用于局部麻醉:用干燥細(xì)辛經(jīng)乙醚提取的揮發(fā)油,制成3%麻醉液,作為局部浸潤(rùn)麻醉與神經(jīng)阻滯麻醉的注射液,施行耳鼻咽喉科、口腔科及眼科手術(shù)共52例,結(jié)果麻醉效果良好,(手術(shù)時(shí)病人不痛)者33例,(63.5%),效果尚佳(手術(shù)時(shí)病人偶局部疼痛,但仍可忍受手術(shù)直至完畢)者17例(32.7%),無效者2例(3.8%)。藥物劑量隨手術(shù)需要而定,最多有一次用達(dá)30~40毫升的。由于此藥注射后向周圍組織的滲透、擴(kuò)散范圍較普魯卡因稍差,故注射的范圍宜大些。麻醉時(shí)間一般可維持1.5小時(shí)。應(yīng)用本品除術(shù)后出現(xiàn)不同程度的組織腫脹外,尚未發(fā)現(xiàn)特殊的全身反應(yīng)或其他局部反應(yīng),創(chuàng)口愈合亦未見不良影響。如于細(xì)辛麻醉液中加入適量1‰腎上腺素液,可適當(dāng)延長(zhǎng)麻醉時(shí)間,減輕術(shù)后腫脹反應(yīng),細(xì)辛的麻醉成分提得越純、麻醉效果就越高,術(shù)后的腫脹反應(yīng)就越小。(2)治療口瘡糜爛:取細(xì)辛5克,研細(xì)末,分作5包,每用1包。 | |
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用于慢性支氣管炎、支氣管哮喘、肺炎等。1.細(xì)辛腦可止痛:解表散寒,祛風(fēng)止痛,通竅,溫肺化飲。醫(yī)學(xué)全在.線m.52667788.cn主要用于風(fēng)寒感冒、頭痛、牙痛、風(fēng)濕痹痛、鼻淵、肺寒咳喘等。西醫(yī)診為急性鼻咽炎(感冒) 、流行性感冒屬于風(fēng)寒表證者,頭痛、偏頭痛、牙周炎等見有表證者,風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、神經(jīng)痛性肌萎縮癥、肩部粘連囊炎、滑膜炎及肌腱滑膜炎、其他無菌性骨壞死、痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎等屬于風(fēng)濕阻滯經(jīng)絡(luò)者,急性鼻竇炎、慢性鼻竇炎見有風(fēng)寒表證者,肺炎未明示病原體者、肺炎球菌性肺炎、肺氣腫、急性支氣管炎、病毒性肺炎、單純性慢性支氣管炎、慢性肺性心臟疾病等屬于寒飲停肺者。2.效用分析:細(xì)辛腦 ,辛溫發(fā)散,芳香透達(dá),入肺經(jīng)長(zhǎng)于解表散寒,祛風(fēng)止痛,宜于外感風(fēng)寒,頭身疼痛較甚者;因其既能散風(fēng)寒,又能通鼻竅,故宜于風(fēng)寒感冒而見鼻塞流涕者。且細(xì)辛既入肺經(jīng)散在表之風(fēng)寒,又入腎經(jīng)而除在里之寒邪,常與助陽解表藥配伍,以治陽虛外感,惡寒發(fā)熱、無汗、脈反沉者。細(xì)辛辛香走竄,宣泄郁滯,上達(dá)巔頂,通利九竅,善于祛風(fēng)散寒,且止痛之力頗強(qiáng),尤宜于風(fēng)寒性頭痛、牙痛、痹痛等多種寒痛證。細(xì)辛辛散溫通,芳香透達(dá),散風(fēng)邪,化濕濁,通鼻竅,故常用治鼻淵等鼻科疾病之鼻塞、流涕、頭痛者,為治鼻淵之良藥。細(xì)辛辛散溫通,外能發(fā)散風(fēng)寒,內(nèi)能溫肺化飲,常與散寒宣肺、溫化痰飲藥同用,以治風(fēng)寒咳喘證,或寒飲咳喘證。 此外,本品辛溫行散,芳香透達(dá),吹鼻取嚏,有通關(guān)開竅醒神之功,故可用治中惡或痰厥所致卒然口噤氣塞、昏不知人、面色蒼白、牙關(guān)緊閉之神昏竅閉證。 | |
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使用要注意,陰虛陽亢頭痛,肺燥傷陰干咳者忌用。少數(shù)病人有惡心、口干、頭昏,心慌等不良反應(yīng)。 | |
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。大劑量細(xì)辛揮發(fā)油可使中樞神經(jīng)系統(tǒng)先興奮后抑制,使隨意運(yùn)動(dòng)和呼吸減慢,反射消失,最后因呼吸麻痹而死亡。另外,細(xì)辛對(duì)于心肌有直接抑制作用,過量使用可引起心律失常。中毒時(shí)主要表現(xiàn)為頭痛、嘔吐、煩躁、出汗、頸項(xiàng)強(qiáng)直、口渴、體溫及血壓升高、瞳孔輕度散大、面色潮紅等,如不及時(shí)治療,可迅速轉(zhuǎn)入痙攣狀態(tài),牙關(guān)緊閉,角弓反張,意識(shí)不清,四肢抽搐,尿閉,最后死于呼吸麻痹。細(xì)辛中毒的主要原因:一是直接吞服過大劑量的單方散劑,二是較大劑量入湯劑煎煮時(shí)間過短。所以必須嚴(yán)格按照規(guī)定的用法用量使用,方能保證用藥安全。細(xì)辛中毒救治的一般療法為:早期催吐、洗胃;有痙攣、狂躁等癥狀時(shí),可用安定或巴比妥鈉;尿閉時(shí)導(dǎo)尿或口服氫氯噻嗪。 | |
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1.口服:每次60mg,每日3次。2.靜脈注射:每次8mg,每日3次。6歲以下兒童,4mg/kg~5mg/kg,每日2次。6歲~14歲每次30mg,每日3次。 | |
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細(xì)辛作用較劇,過量易發(fā)汗,或引起中毒,單用有效,多入復(fù)方中用。細(xì)辛腦是近年的一種新藥,用于慢性支氣管炎、支氣管哮喘、肺炎癲癇等,又稱癲癇寧。氣虛多汗、血虛頭痛,陰虛咳嗽等忌服。醫(yī)學(xué)全.在線m.52667788.cn不宜與中藥藜蘆制劑同用。 | |