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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學全在線 > 藥學理論 > 臨床用藥須知 > 抗生素 > 正文:左氧氟沙星的副作用/藥理作用/適應癥/禁忌癥/用法用量
    

左氧氟沙星

左氧氟沙星副作用;別名:可樂必妥、德寧、海力健、恒奧、金諾爾曼、來弗斯、來立信、利復星、麗珠強派、清康、諾普倫、沙嚴隆、妥佳、優(yōu)普羅康、左旋氟嗪酸、左旋氧氟沙星、左氟沙星、名力爽、Cravit、Lummy、Leflox;左氧氟沙星適應癥:可用于敏感菌所致的下列感染:1.泌尿生殖系統(tǒng)感染:包括單純性或復雜性尿路感染、淋病、細菌性前列腺炎、淋菌性尿道炎和非特異性尿道炎(非淋球菌性尿道炎)、腎盂腎炎、軟下疳、癤、癤腫癥、癰傳染性膿皰病、丹毒、蜂窩織炎、皮下膿腫、汗腺炎、集簇性痤瘡、感染性粉瘤和肛門周圍膿腫、外傷、燙傷及手術傷口(表淺性)等的繼發(fā)性感染、宮頸炎(包括產酶株所致者)等。2.呼吸系統(tǒng)感染:包括急性咽喉炎、扁桃體炎、急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發(fā)作、肺炎及其他肺部感染等。3.消化系統(tǒng)感染:包括細菌性腸炎或感染性腸炎、膽囊炎、肛周膿腫等;4.其他:還可用于傷寒及其他沙門菌屬感染、骨和關節(jié)感染、皮膚軟組織感染以及敗血癥等。;左氧氟沙星藥理學作用:本藥為氧氟沙星的左旋異構體,作用于細菌的DNA旋轉酶(拓撲異構酶Ⅱ),通過抑制DNA旋轉酶的活性來阻礙DNA復制,從而殺滅細菌;它還可溶解細菌的部分結構。本品對包括厭氧菌在內的革蘭陽性菌和陰性菌具有廣譜抗菌作用,對葡萄球菌、肺炎球菌、淋球菌、化膿性鏈球菌、溶血性鏈球菌、腸球菌、大腸桿菌、克雷白桿菌、沙雷菌、變形桿菌、銅綠假單胞菌、流感嗜血桿菌等顯示有較強的抗菌活性。另外本品對衣原體、支原體也有抗菌作用。本品的抗菌作用比其對映體右旋體高8~128倍。其抗菌活性比氧氟沙星強2倍,對葡萄球菌和鏈球菌的抗菌活性通常是環(huán)丙沙星的2~4倍,對厭氧菌的抗菌活性為環(huán)丙沙星的4倍,對腸桿菌科細菌的抗菌活性與環(huán)丙沙星相當。左氧氟沙星的水溶性是氧氟沙星的8倍,更易制成注射劑。對革蘭陽性和革蘭陰性細菌的MIC90值比氧氟沙星低50%;對甲氧西林敏感和耐藥的金黃色葡萄球菌的平均MIC90是環(huán)丙沙星的25%~50%。
 分類名稱
一級分類:抗生素 二級分類:喹諾酮類 三級分類: 
 藥品英文名
Levofloxacin
 藥品別名
可樂必妥、德寧、海力健、恒奧、金諾爾曼、來弗斯、來立信、利復星、麗珠強派、清康、諾普倫、沙嚴隆、妥佳、優(yōu)普羅康、左旋氟嗪酸、左旋氧氟沙星、左氟沙星、名力爽、Cravit、Lummy、Leflox
 藥物劑型
1.片劑:100mg,200mg;2.膠囊:100mg,200mg;3.顆粒劑:1g中含本藥100mg;4.注射劑:100mg,200mg。
 藥理作用
本藥為氧氟沙星的左旋異構體,作用于細菌的DNA旋轉酶(拓撲異構酶Ⅱ),通過抑制DNA旋轉酶的活性來阻礙DNA復制,從而殺滅細菌;它還可溶解細菌的部分結構。本品對包括厭氧菌在內的革蘭陽性菌和陰性菌具有廣譜抗菌作用,對葡萄球菌、肺炎球菌、淋球菌、化膿性鏈球菌、溶血性鏈球菌、腸球菌、大腸桿菌、克雷白桿菌、沙雷菌、變形桿菌、銅綠假單胞菌、流感嗜血桿菌等顯示有較強的抗菌活性。另外本品對衣原體、支原體也有抗菌作用。本品的抗菌作用比其對映體右旋體高8~128倍。其抗菌活性比氧氟沙星強2倍,對葡萄球菌和鏈球菌的抗菌活性通常是環(huán)丙沙星的2~4倍,對厭氧菌的抗菌活性為環(huán)丙沙星的4倍,對腸桿菌科細菌的抗菌活性與環(huán)丙沙星相當。左氧氟沙星的水溶性是氧氟沙星的8倍,更易制成注射劑。對革蘭陽性和革蘭陰性細菌的MIC90值比氧氟沙星低50%;對甲氧西林敏感和耐藥的金黃色葡萄球菌的平均MIC90是環(huán)丙沙星的25%~50%。
 藥動學
口服吸收迅速、完全,生物利用度近100%,同服食物不影響吸收。本品口服后能迅速有效地滲透到全身,在組織或體液中的藥物濃度高于血漿濃度。健康成人單劑量口服本品50mg、100mg和200mg后,血漿藥物濃度達峰時間為0.9~2.4h,峰濃度分別為0.6μg/ml,1.2μg/ml和2.0μg/ml,表觀分布容積為1.09~1.26L/kg,在體內分布廣泛,在扁體、前列腺組織、痰液、淚液、女性生殖道、皮膚和唾液等組織及體液中的藥物濃度與血藥濃度之比約為1.1~2.1。在體內代謝甚少,在組織與體液內濃度高于血漿藥物濃度。本品在體內幾乎不代謝,血漿半衰期為4.3~6.0h,在口服給藥后24h內,用藥劑量的80%~85%以原形從尿液中排泄,2%自糞便排出。本品的消除半衰期和藥時曲線下面積隨肌酐清除率的降低而呈比例的增加,尿中的排泄率隨腎功能障礙程度的增加而相應減低,因而對腎功能障礙患者可延長給藥間隔時間或減低劑量。
 適應證
可用于敏感菌所致的下列感染:1.泌尿生殖系統(tǒng)感染:包括單純性或復雜性尿路感染淋病、細菌性前列腺炎、淋菌性尿道炎非特異性尿道炎(非淋球菌性尿道炎)、腎盂腎炎軟下疳、、癤腫癥、傳染性膿皰病、丹毒蜂窩織炎、皮下膿腫、汗腺炎、集簇性痤瘡、感染性粉瘤和肛門周圍膿腫、外傷、燙傷及手術傷口(表淺性)等的繼發(fā)性感染、宮頸炎(包括產酶株所致者)等。2.呼吸系統(tǒng)感染:包括急性咽喉炎、扁桃體炎、急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發(fā)作、肺炎及其他肺部感染等。3.消化系統(tǒng)感染:包括細菌性腸炎或感染性腸炎、膽囊炎、肛周膿腫等;4.其他:還可用于傷寒及其他沙門菌屬感染、骨和關節(jié)感染、皮膚軟組織感染以及敗血癥等。
 禁忌證
1.對本品和氧氟沙星有過敏史者禁用,對喹諾酮類藥物過敏者。2.孕婦及哺乳婦女。醫(yī)學/全在線m.52667788.cn3.在動物實驗(幼犬、幼成犬、幼鼠)中發(fā)現(xiàn)本品對承重關節(jié)有異常損傷,16歲以下的兒童禁用。
 注意事項
1.慎用:(1)肝、腎功能嚴重受損者;(2)有癲癇史者;(3)有中樞神經疾病史者;(4)高齡患者;(5)18歲以下者。2.交叉過敏:本藥與其他喹諾酮類藥物間存在交叉過敏。
 不良反應
1.過敏癥:偶有水腫、蕁麻疹、熱感或光過敏癥,有時可出現(xiàn)皮疹、瘙癢或紅斑等癥狀,當出現(xiàn)這些癥狀時應停藥。2.神經精神系統(tǒng):偶有震顫、麻木感、視覺異常、耳鳴、幻覺或嗜睡,有時會出現(xiàn)失眠、頭暈和頭痛等癥狀。3.腎臟:有時會出現(xiàn)血尿素氮上升的現(xiàn)象。4.肝臟:有時會出現(xiàn)天冬氨酸轉氨酶、丙氨酸轉氨酶、ALT、ALP和r-ALT上升的現(xiàn)象。5.血液:有時肝出現(xiàn)貧血、白細胞減少、血小板減少或嗜酸粒細胞增加等現(xiàn)象。因此,用藥期間應注意觀察,出現(xiàn)異常時立即停藥。6.消化器官:有時會出現(xiàn)惡心、嘔吐、腹部不適、腹瀉、食欲缺乏、腹痛和消化不良、假膜性腸炎等癥狀,偶有口腔炎、舌炎、口渴、腹部膨脹感或便秘等癥狀。也可見黃疸、血清氨基轉移酶及總膽紅素升高。7.其他:偶有倦怠感、發(fā)熱、關節(jié)痛、悸動或味覺異常等癥狀出現(xiàn)。8.休克及過敏性反應:初期癥狀為紅斑、惡寒和呼吸困難等。9.中毒性表皮壞死癥(Lyell癥候群)及皮膚黏膜眼癥候群(stevensJohnson癥候群)。10.痙攣。11.個別患者可出現(xiàn)血尿素氮升高,甚至引起急性腎功能不全。12.黃疸:初期癥狀為惡心、嘔吐、食欲缺乏、倦怠感和瘙癢等。13.無粒白細胞癥:初期癥狀為發(fā)熱、咽喉痛和倦怠感等。14.間質性肺炎:有發(fā)熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X線異常和嗜酸粒細胞增多等癥狀。醫(yī)學全在/線m.52667788.cn
 用法用量
1.口服給藥:常用量為每天300~400mg,分2~3次服用,如感染較重或感染病原敏感性較差者(如單胞菌屬感染)劑量可增至每天600mg,分3次服。(1)呼吸道感染:每次200mg,每天2次;或每次100mg,每天3次。療程為7~14天;(2)急性單純性下尿路感染:每次100mg,每天2次,療程5~7天;(3)復雜性尿路感染:每次200mg,每天2次;或每次100mg,每天3次。療程10~14天;(4)細菌性前列腺炎:每次200mg,每天2次,療程6周。2.靜脈滴注:每次100~200mg,每天2次。
 藥物相應作用
1.本藥可增強華法林的抗凝作用,同用時應嚴密監(jiān)測患者凝血酶原時間。2.本藥與非苯丙酸、聯(lián)苯丁酮酸類甾體類抗炎藥芬布芬同用時偶有抽搐發(fā)生,動物實驗顯示其發(fā)生率較依諾沙星、環(huán)丙沙星、諾氟沙星及氧氟沙星低。3.含鋁、鎂的抗酸藥及鐵劑可減少本藥的吸收。地丹諾新(didanosine,DDI)可與氟喹諾酮類藥螯合,故不宜與本藥同用。4.本藥對茶堿類藥物體內代謝的影響遠較依諾沙星、環(huán)丙沙星小。
 專家點評
本品口服后迅速吸收,吸收完全,生物利用度接近100%,與食物同服不影響吸收。本品的抗菌作用比其對映體右旋體高8~128倍,對革蘭陽性和陰性菌的MIC90值比氧氟沙星低50%。左氧氟沙星治療下呼吸道感染,口服,每天2次,每次200mg,療程7~14天,臨床有效率為86%,細菌清除率為86%。試驗結果表明,左氧氟沙星是治療輕、中度感染的抗菌藥物,安全有效。國外報道,應用本品治療感染患者3015例,口服給藥,每次100mg,每天3次,或每天200~600mg,連續(xù)7~14天?傆行蕿87.65%,其中對呼吸系統(tǒng)感染的有效率為84.9%,對尿路感染的有效率為87.2%,對生殖泌尿系統(tǒng)感染的有效率為86.8%,對腸道感染的有效率為100%,對口腔和牙齦感染的有效率為83.0%,對婦科、外科、耳鼻喉科感染的有效率分別為84.5%、93.4%和91.7%。上海醫(yī)科大學附屬華山醫(yī)院對70例細菌感染患者(下呼吸道感染40例、泌尿系統(tǒng)感染30例)應用左氧氟沙星口服,每次200mg,每天2次,連續(xù)7~14天,單純下尿路感染患者每次200mg,每天1次,連續(xù)5~7天。結果總有效率為93%,細菌學清除率為88%,不良反應輕微,呈一過性,發(fā)生率為6%。應用本品每天0.2~0.3g治療各種婦產科感染,臨床治愈/改善率為93%;對包括沙眼衣原體、大腸桿菌、金黃色葡萄球菌、鏈球菌屬、消化鏈球菌屬和糞腸球菌在內的常見致病菌,細菌學清除率達90%以上。醫(yī).學全在線m.52667788.cn
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