|
| 一級(jí)分類：抗生素 二級(jí)分類：喹諾酮類 三級(jí)分類： | |
|
|
|
|
|
|
|
| 莫西沙星的抗菌作用是抑制細(xì)菌細(xì)胞的合成。細(xì)菌攝入藥物后，DNA螺旋酶受到抑制，導(dǎo)致mRNA和蛋白質(zhì)的合成不能控制，使細(xì)胞不再分裂，從而起到殺菌作用。莫西沙星對(duì)絕大多數(shù)革蘭陰性菌和很多革蘭陽(yáng)性菌及厭氧菌、支原體、衣原體、軍團(tuán)菌、脊髓灰質(zhì)炎病毒等都具有較強(qiáng)的抗菌活性。在體外抗菌試驗(yàn)中，本品對(duì)肺炎鏈球菌的抗菌活性比環(huán)丙沙星強(qiáng)4～16倍；對(duì)金黃色葡萄球菌(包括MRSA)的活性比環(huán)丙沙星強(qiáng)16倍，比司氟沙星強(qiáng)2倍；對(duì)厭氧菌的抗菌活性比環(huán)丙沙星強(qiáng)16倍；對(duì)支原體和衣原體的抗菌活性比環(huán)丙沙星強(qiáng)66～125倍。莫西沙星的生物學(xué)特征是對(duì)革蘭陽(yáng)性球菌特別是葡萄球菌及肺炎球菌有很高的抗菌活性。國(guó)外臨床資料顯示，肺炎鏈球菌對(duì)本品很敏感，是第4代氟喹諾酮類抗菌藥物中活性最強(qiáng)者之一。該藥用于呼吸系統(tǒng)感染時(shí)，對(duì)與呼吸系統(tǒng)感染有關(guān)的細(xì)菌和綠色鏈球菌的抑制作用比頭孢呋辛和紅霉素要強(qiáng)，且不受β-內(nèi)酰胺酶的影響。但對(duì)甲氧西林耐藥的葡萄球菌作用較弱。莫西沙星在結(jié)構(gòu)上進(jìn)行修飾，在抗菌活性、抗菌范圍、藥動(dòng)學(xué)性質(zhì)上都明顯發(fā)生改變，表現(xiàn)在下述方面：1.抗菌譜更廣，既保留了前3代藥物抗革蘭陰性菌的高活性，又明顯增強(qiáng)了抗革蘭陽(yáng)性菌的活性，并對(duì)厭氧菌、軍團(tuán)菌、支原體、衣原體等均顯示出較強(qiáng)的作用。2.體內(nèi)分布好，對(duì)組織的穿透力較強(qiáng)，可向炎性滲出液、痰液、膽汁、前列腺液、皮膚、軟組織、耳、鼻、喉、女性生殖器等組織轉(zhuǎn)運(yùn)，以肺、腎的藥物濃度最高，且可持續(xù)6h。3.莫西沙星的細(xì)菌耐藥性非常低，毒副反應(yīng)發(fā)生率也較低，沒(méi)有某些抗生素出現(xiàn)過(guò)的嚴(yán)重過(guò)敏反應(yīng)。 | |
|
| 口服在腸道吸收完全，吸收率為75%～86%，并能很快達(dá)到血漿藥物峰濃度，血漿藥物濃度達(dá)峰時(shí)間為1.5h。單劑量200mg頓服后，血漿藥物濃度達(dá)峰時(shí)間為2～4h，血漿藥物峰濃度為1.16μg/ml，與空腹服用相比較，與食物同服或餐后給藥使血漿濃度達(dá)峰時(shí)間延長(zhǎng)1.5h，但血漿半衰期和藥-時(shí)曲線下面積幾無(wú)改變。本品在體內(nèi)分布廣泛，對(duì)組織的穿透力強(qiáng)，表觀分布容積為3～4L/kg。醫(yī).學(xué)全在線m.52667788.cn血漿半衰期為12.0～15.2h。本品主要在肝代謝，經(jīng)膽汁、尿液和糞便排泄。性別、不同年齡的藥動(dòng)學(xué)參數(shù)并無(wú)重大差異。 | |
|
| 用于由肺炎鏈球菌、金黃色葡萄球菌、流感嗜血桿菌或卡他摩拉菌所致的急性支氣管炎、慢性支氣管炎、上呼吸道感染，肺炎衣原體引起的社會(huì)獲得性肺炎，急性鼻竇炎，淋球菌或衣原體所致的無(wú)并發(fā)癥淋病、子宮頸炎、尿道炎，也用于尿道、生殖系統(tǒng)、消化系統(tǒng)、皮膚和軟組織感染。 | |
|
| 1.對(duì)本品過(guò)敏者禁用。2.產(chǎn)婦和哺乳期婦女禁用。 | |
|
| 1.慎用：16歲以下兒童慎用，老年人和嚴(yán)重肝腎功能不全者慎用或減量。2.其他：應(yīng)用中避免與其他延長(zhǎng)Q-T間期的藥物如索他洛爾、胺碘酮、普魯卡因或奎尼丁聯(lián)合并用。本品避免用于耐甲氧西林葡萄球菌的感染，也不適于銅綠假單胞菌所致的感染。 | |
|
| 本品毒副反應(yīng)發(fā)生率較低，沒(méi)有某些抗生素出現(xiàn)過(guò)的嚴(yán)重過(guò)敏反應(yīng)，特別是幾乎沒(méi)有光敏反應(yīng)(需指出的是，所有喹諾酮的光分解產(chǎn)物都表現(xiàn)出10倍以上的細(xì)胞毒性)。因此服用更可靠、更安全。國(guó)外報(bào)道，對(duì)各種喹諾酮藥物的光毒性在體內(nèi)、外的研究中比較，給豚鼠口服莫昔沙星、環(huán)丙沙星和司帕沙星100mg/kg，尚未發(fā)現(xiàn)本品會(huì)使皮膚發(fā)紅并隨紫外線呈依賴性增加，而環(huán)丙沙星則產(chǎn)生弱皮膚反應(yīng)，司帕沙星則產(chǎn)生強(qiáng)皮膚反應(yīng)。另從對(duì)喹諾酮的臨床研究和銷(xiāo)后反饋得知的主要毒性反應(yīng)有：胃腸道反應(yīng)(惡心、腹瀉)；中樞神經(jīng)毒性(頭痛、頭昏、眩暈、失眠、痙攣等)；變態(tài)反應(yīng)(藥疹、皮膚瘙癢等)；肝毒性(AST、ALT的短暫升高)；腎毒性(間質(zhì)性腎炎)；骨關(guān)節(jié)損害；偶見(jiàn)低血糖。另一報(bào)道，在應(yīng)用本品的4926例患者中，發(fā)生惡心反應(yīng)的比例為7.2%、腹痛5.7%、頭暈2.8%，因不良反應(yīng)而停藥者為3.8%。 | |
|
| 口服：每次200～400mg，每天1次，連續(xù)5～7天。醫(yī)學(xué)全.在線m.52667788.cn用于急性、慢性支氣管炎，每次400mg，每天1次，連續(xù)10天。用于單純性淋病，單劑量400mg頓服，用于非淋球菌性尿道炎，每次400mg，每天1次，連續(xù)7天。老年患者不需要調(diào)整劑量。 | |
|
| 硫酸亞鐵每次100mg，每天3次，并同服本品每天400mg，可使本品的相對(duì)生物利用度由61%降至41%，達(dá)峰時(shí)間由1h延至2.8h。氫氧化鋁或氫氧化鎂可使本品的藥-時(shí)曲線下面積和血漿峰濃度分別下降45%和40%。 | |
|
| 莫昔沙星對(duì)肺炎鏈球菌很敏感，為第4代氟喹諾酮類抗菌藥物中活性最強(qiáng)者之一。本品抗菌譜廣，幾乎包括所有引起呼吸道疾病的病原體。莫昔沙星作為呼吸道感染一線治療藥用于慢性支氣管炎的急性發(fā)作(AECB)、急性鼻竇炎、社區(qū)獲得性肺炎(CAP)和無(wú)并發(fā)癥的皮膚感染。德國(guó)根據(jù)8000多例慢性支氣管炎的急性發(fā)作者、社區(qū)獲得性肺炎和急性鼻竇炎患者的臨床試驗(yàn)數(shù)據(jù)表明，它與對(duì)照品有相同療效。國(guó)外報(bào)道，700例社區(qū)獲得性肺炎患者口服本品，每天1次，每次400mg，連續(xù)10天，結(jié)果臨床有效率為94.4%，細(xì)菌學(xué)清除率為91%。療效與阿莫西林每天3次、每次1g或甲紅霉素每天2次、每次500mg相當(dāng)。另在其他4項(xiàng)臨床研究中，支氣管炎急性發(fā)作的患者口服本品，每天1次，每次400mg，連續(xù)5～10天，結(jié)果臨床有效率為89%，細(xì)菌學(xué)清除率為87%。對(duì)照組分別口服甲紅霉素(每天2次、每次500mg)或頭孢呋辛(每天2次、每次250mg)，連續(xù)5～10天，臨床有效率分別為83%和77%。另一報(bào)道，對(duì)1090例急性鼻竇炎患者應(yīng)用本品，每天1次，每次400mg，連續(xù)7天，結(jié)果臨床有效率和細(xì)菌學(xué)清除率分別為92.5%和95.6%。對(duì)照組口服頭孢呋辛，每天2次，每次250mg，連續(xù)10天，臨床有效率和細(xì)菌學(xué)清除率分別為92.8%和87.7%。醫(yī)/學(xué)全在線m.52667788.cn急性上頜竇炎最常見(jiàn)的病原菌為流感嗜血桿菌和肺炎鏈球菌，兩項(xiàng)隨機(jī)、雙盲、多中心的臨床研究表明，以本品每天400mg口服，連續(xù)10天，或頭孢呋辛酯每次250mg，每天2次，連續(xù)10天，或曲伐沙星每天2000mg，連續(xù)10天。結(jié)果本品臨床癥狀消失率分別為90%(200/223)和88%(223/253)，頭孢呋辛酯為89%(209/234)，曲伐沙星為89%(232/260)。 | |
