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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學全在線 > 藥學理論 > 臨床用藥須知 > 抗生素 > 正文:磺胺的副作用/藥理作用/適應癥/禁忌癥/用法用量
    

磺胺

磺胺副作用;別名:磺酰胺、磺胺氨苯碘胺、氨苯碘胺、磺酰胺、Astreptine、Exoseptoplix、Lysococine、Ovulamide、Prentosilum、Probiamide、Septoplix、Streptosil、Sulfaminum、SN;磺胺適應癥:用于溶血性鏈球菌、腦膜炎球菌的感染。外用用于有膿液的感染創(chuàng)面。;磺胺藥理學作用:主要是抑制細菌繁殖,抑制二氫葉酸合成酶,使二氫葉酸合成減少或以磺胺替代對氨基苯甲酸合成無效的二氫葉酸類似物,使核酸的生成受阻。磺胺為磺胺藥的基本母核,抗菌譜較廣,能抑制大多數(shù)革蘭陽性和陰性細菌。在革蘭陽性菌中最敏感的為溶血性鏈球菌和肺炎球菌,中度敏感的有葡萄球菌、產(chǎn)氣莢膜桿菌、炭疽桿菌和傷風桿菌。在革蘭陰性菌中最敏感的是腦膜炎球菌、淋球菌和鼠疫桿菌,其次為大腸桿菌、痢疾桿菌、布氏桿菌、霍亂弧菌、杜克嗜血桿菌、奇異變形桿菌,再次為其他變形桿菌和沙門菌屬。
 分類名稱
一級分類:抗生素 二級分類:磺胺類 三級分類: 
 藥品英文名
Sulfanilamide
 藥品別名
磺酰胺、磺胺氨苯碘胺、氨苯碘胺、磺酰胺、Astreptine、Exoseptoplix、Lysococine、Ovulamide、Prentosilum、Probiamide、Septoplix、Streptosil、Sulfaminum、SN
 藥物劑型
粉劑:每袋10g。
 藥理作用
主要是抑制細菌繁殖,抑制二氫葉酸合成酶,使二氫葉酸合成減少或以磺胺替代對氨基苯甲酸合成無效的二氫葉酸類似物,使核酸的生成受阻;前窞榛前匪幍幕灸负,抗菌譜較廣,能抑制大多數(shù)革蘭陽性和陰性細菌。在革蘭陽性菌中最敏感的為溶血性鏈球菌和肺炎球菌,中度敏感的有葡萄球菌、產(chǎn)氣莢膜桿菌、炭疽桿菌和傷風桿菌。在革蘭陰性菌中最敏感的是腦膜炎球菌、淋球菌和鼠疫桿菌,其次為大腸桿菌、痢疾桿菌、布氏桿菌、霍亂弧菌、杜克嗜血桿菌、奇異變形桿菌,再次為其他變形桿菌和沙門菌屬。
 藥動學
口服主要的吸收部位在小腸,吸收很快。進入血漿后,一部分與血漿蛋白疏松結合,結合率各藥略有不同;前吩隗w內(nèi)的分布較廣,在腎內(nèi)含量最高,各種體液和滲出液中的濃度為血漿濃度的50%~80%。也可通過胎盤進入胎兒體內(nèi)。在神經(jīng)、肌肉及脂肪組織內(nèi)的含量較低;前分饕赡I排泄,通過腎小球濾過和腎小管分泌進入尿液。在腎小管內(nèi),部分原形藥物可再吸收。長效磺胺藥排泄慢,再吸收也較多,故血藥濃度維持時間長。醫(yī)學全在/線m.52667788.cn此外,尚有少量磺胺藥由膽汁、乳汁、支氣管分泌物、唾液、胃腸液等排出。本品在體內(nèi)的吸收、排泄均較快。
 適應證
用于溶血性鏈球菌、腦膜炎球菌的感染。外用用于有膿液的感染創(chuàng)面。
 禁忌證
1.有白細胞減少癥、血小板減少癥和肝硬化者避免使用。2.孕婦及哺乳婦女、早產(chǎn)兒及新生兒不宜使用。3.外用注意過敏反應,也易于導致耐藥菌株的產(chǎn)生,盡量少用。4.對有磺胺藥過敏史者禁用。
 注意事項
1.慎用:對過敏性體質(zhì)和哮喘患者慎用。對已有脫水、少尿、休克和腎功能中度不良者禁用或慎用。2.老人腎功能差,用藥時要慎重。
 不良反應
1.泌尿系統(tǒng)損害:磺胺服后由腎排出,尿中濃度較高,可形成結晶沉淀,發(fā)生尿路刺激和阻塞現(xiàn)象。出現(xiàn)結晶尿、血尿、疼痛和尿閉等癥狀。醫(yī)/學全在線m.52667788.cn形成結晶決定于尿中藥物的濃度和溶解度。2.過敏反應:藥物熱多發(fā)生在服藥后5~10天。皮疹多發(fā)生在7~9天,常伴有發(fā)熱、麻疹樣疹、淤斑、猩紅熱樣疹、蕁麻疹或巨皰型皮炎,也有產(chǎn)生剝脫性皮炎致死者。嚴重皮炎常伴有其他器官病變?nèi)绺窝缀拖R部梢鸸饷粜云ぱ。多形性滲出性紅斑甚為嚴重,局部使用磺胺藥易致敏,應盡量避免使用。3.血液系統(tǒng)反應:能抑制骨髓,可致白細胞減少癥。偶見粒細胞缺乏癥,是磺胺藥最嚴重的毒性。此外,有再生障礙性貧血和血小板減少癥。這些反應可能是磺胺藥對造血系統(tǒng)的直接毒性或過敏。
 用法用量
1.口服:每次0.5~1g,每天4次,極量分別為每次2g和每天6g。2.外用:粉劑或10%軟膏劑涂敷,每天2~3次。
 藥物相應作用
已有報道磺胺可干擾肝藥酶對甲磺丁脲、苯妥英鈉和華法林的代謝作用,磺胺尚可置換出與血漿蛋白結合的甲氨蝶呤和華法林而加強其作用。醫(yī).學全在線m.52667788.cn
 專家點評
本品毒性大,目前很少口服,僅用于有膿液分泌的創(chuàng)面。
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