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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 臨床用藥須知 > 抗生素 > 正文:咯奈啶的副作用/藥理作用/適應(yīng)癥/禁忌癥/用法用量
    

咯奈啶

咯奈啶副作用;別名:咯萘啶、雙喹哌、瘧乃停、7351、Pyronaridine;咯奈啶適應(yīng)癥:適用于治療各種瘧疾包括腦型、兇險型及耐氯喹蟲株所致的惡性瘧。;咯奈啶藥理學(xué)作用:本藥為苯并奈啶的衍生物,系我國創(chuàng)制的一種瘧原蟲紅細(xì)胞內(nèi)期裂殖體殺滅劑,其作用優(yōu)于咯啶,與氯喹無交叉抗藥性。本藥對伯氏瘧原蟲紅內(nèi)期超微結(jié)構(gòu)的影響首先表現(xiàn)為復(fù)合膜腫脹,呈多層螺紋膜變,食物泡融合,色素凝集。這些變化呈進(jìn)行性加重。隨后出現(xiàn)線粒體、內(nèi)質(zhì)網(wǎng)、核膜腫脹,核糖體致密,染色質(zhì)聚集。先見滋養(yǎng)體結(jié)構(gòu)瓦解,而后裂殖體受影響,亦出現(xiàn)線粒體腫脹及色素凝集。本藥與氯喹的相同作用點(diǎn)是瘧原蟲的食物泡,而前者還有第二個作用點(diǎn)是復(fù)合膜。通過破壞復(fù)合膜的結(jié)構(gòu)與功能以及食物泡的代謝活力而起迅速殺蟲作用。
 分類名稱
一級分類:抗生素 二級分類:抗寄生蟲藥 三級分類: 
 藥品英文名
Malaridine
 藥品別名
咯萘啶、雙喹哌、瘧乃停、7351、Pyronaridine
 藥物劑型
1.磷酸咯奈啶腸溶片:100mg(按咯奈啶計);2.磷酸咯奈啶注射劑:2ml:80mg(按咯奈啶計)。
 藥理作用
本藥為苯并奈啶的衍生物,系我國創(chuàng)制的一種瘧原蟲紅細(xì)胞內(nèi)期裂殖體殺滅劑,其作用優(yōu)于咯啶,與氯喹無交叉抗藥性。本藥對伯氏瘧原蟲紅內(nèi)期超微結(jié)構(gòu)的影響首先表現(xiàn)為復(fù)合膜腫脹,呈多層螺紋膜變,食物泡融合,色素凝集。這些變化呈進(jìn)行性加重。隨后出現(xiàn)線粒體、內(nèi)質(zhì)網(wǎng)、核膜腫脹,核糖體致密,染色質(zhì)聚集。先見滋養(yǎng)體結(jié)構(gòu)瓦解,而后裂殖體受影響,亦出現(xiàn)線粒體腫脹及色素凝集。本藥與氯喹的相同作用點(diǎn)是瘧原蟲的食物泡,而前者還有第二個作用點(diǎn)是復(fù)合膜。通過破壞復(fù)合膜的結(jié)構(gòu)與功能以及食物泡的代謝活力而起迅速殺蟲作用。
 藥動學(xué)
經(jīng)口服和肌注,分別于1.4和0.75h血藥濃度達(dá)高峰。肌注生物利用度大于90%,口服則約為40%。醫(yī)學(xué)全在.線m.52667788.cn本藥吸收后以肝內(nèi)含量最高。1%~2%經(jīng)尿排泄。半衰期為2~3天。
 適應(yīng)證
適用于治療各種瘧疾包括腦型、兇險型及耐氯喹蟲株所致的惡性瘧。
 禁忌證
尚不明確。
 注意事項
嚴(yán)重心、肝、腎病患者慎用。
 不良反應(yīng)
1.口服本藥部分病例有頭昏、頭痛、惡心、嘔吐與上腹部不適,但停藥后可消失。少數(shù)病例心電圖有輕度變化,可見竇性心動過緩,個別有心律不齊。2.肌注的大多數(shù)病例無明顯的不良反應(yīng),少數(shù)有惡心、嘔吐、頭昏、頭痛等;肌注部位有疼痛感,個別出現(xiàn)紅腫、硬結(jié),均可逐漸自行消失。3.靜脈滴注未見明顯不良反應(yīng)。醫(yī)學(xué)全/在線m.52667788.cn
 用法用量
以下劑量均以咯奈啶計。1.成人:(1)口服給藥:療程總量為1200mg,每次3mg,間隔4~6h,第1天服2次,第2、3天每天1次;(2)靜脈滴注:每次3~6mg/kg,加入5%葡萄糖液200~500ml中,于2~3h滴完。間隔6~8h重復(fù)1次,12h內(nèi)總量為12mg/kg;(3)肌內(nèi)注射:每次2~3mg/kg,共給藥2次,間隔4~6h。2.兒童:(1)口服給藥:療程總量為24mg/kg,分3次服;(2)肌內(nèi)注射:參照成人。
 藥物相應(yīng)作用
1.與鄰二甲氧嘧啶、乙胺嘧啶合用有增效作用,可防止、延緩耐藥的產(chǎn)生,減少復(fù)燃。2.與伯氨喹合用,有較好的根治間日瘧作用,根治率達(dá)98%。
 專家點(diǎn)評
本品主要?dú)缌阎丑w,抗瘧療效顯著。適用于治療各種瘧疾包括腦型瘧和兇險瘧疾的危重患者。本品治療惡性瘧疾的平均退熱時間和瘧原蟲轉(zhuǎn)陰時間分別為30h和53h;對間日瘧的平均退熱時間和瘧原蟲轉(zhuǎn)陰時間分別為24h和48h。肌注或靜脈注射顯效時間比口服給藥快,對耐氯喹瘧原蟲株感染,本品可治愈。醫(yī)學(xué)全/在線m.52667788.cn
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