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| 一級分類：抗腫瘤藥物 二級分類：抗代謝藥 三級分類： | |
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| 克瘤靈、六甲基嘧胺、六甲密胺、六甲三聚氰胺、Altrefamine、Altretaminum、Hexalen、Hexamethylmelamine、Hexastat、HMM | |
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| 1.片劑：50mg，100mg；2.膠囊：50mg，100mg。 | |
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| 本藥為嘧啶類抗代謝藥物，其化學(xué)結(jié)構(gòu)與烷化劑三乙烯三聚氰胺(癌寧，TEM)相似，但作用方式不同，與順鉑和烷化劑無交叉耐藥性�？梢种贫䴕�葉酸還原酶，抑制胸腺嘧啶和尿嘧啶參入DNA和RNA，從而抑制DNA、RNA和蛋白質(zhì)合成，為S期周期特異性藥物。 | |
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| 本藥具高度脂溶性，口服后吸收快，1～3h血藥濃度達(dá)峰值，血漿半衰期為2.9～10.2h，生物利用度個體差異大。腦脊液中藥物濃度是血藥濃度的6%，在體內(nèi)迅速經(jīng)肝微粒體混合功能氧化酶去甲基化形成N-去甲基代謝物。代謝物主要隨尿排出，24h內(nèi)排出61%，72h內(nèi)排出89%。尿中無原型藥存在。代謝物易進(jìn)入腦脊液中，可能與其神經(jīng)毒性有關(guān)。 | |
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| 慎用：1.肝臟疾病。2.孕婦及哺乳期婦女。3.已有嚴(yán)重的骨髓抑制者。4.已有嚴(yán)重的神經(jīng)毒性表現(xiàn)者。 | |
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| 本藥不良反應(yīng)是可逆的，停藥后即可恢復(fù)。1.造血系統(tǒng)：本藥可引起輕微骨髓抑制，主要表現(xiàn)為白細(xì)胞下降，偶有血小板下降。見于給藥后3-4周，停藥后一周內(nèi)可恢復(fù)。2.消化系統(tǒng)：與劑量有關(guān)，主要表現(xiàn)為畏食、惡心、嘔吐、偶有腹瀉和腹痛。醫(yī)學(xué)全在/線m.52667788.cn3.神經(jīng)系統(tǒng)：與劑量有關(guān)，可有感覺異常、肌無力、共濟(jì)失調(diào)、癥狀和癲癇，偶有睡眠紊亂及帕金森綜合征樣表現(xiàn)。4.其他：可有皮疹、瘙癢、濕疹樣皮炎、脫發(fā)、膀胱炎，體重減輕。 | |
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| 口服給藥：1.單用本藥時，按體重每天4～12mg/kg，或按體表面積每天150～300mg/m2，分3～4次服，連續(xù)14～21天為1個療程，間隔2～3周開始下1個療程。2.聯(lián)合應(yīng)用時，按體表面積每天100～200mg/m2，連續(xù)14天為1個療程。 | |
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| 1.與維生素B6合用，可減輕周圍神經(jīng)毒性。2.與單胺氧化酶抑制藥、抗抑郁藥合用可導(dǎo)致嚴(yán)重的直立性低血壓。3.與其他細(xì)胞毒藥物合用，可加重對骨髓的抑制，故合用時需減量。4.與甲氧氯普胺合用可產(chǎn)生肌張力障礙，若合用應(yīng)謹(jǐn)慎。 | |
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| 本品具有廣譜抗癌活性、與烷化劑無交叉耐藥性，對乳癌、晚期宮頸癌，卵巢癌及消化道癌有療效，但療效不如其他烷化劑。醫(yī)/學(xué)全在線m.52667788.cn | |
