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| 一級分類：內分泌系統(tǒng)藥物 二級分類：性腺疾病用藥 三級分類： | |
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| 二羥雌酮、雙羥雌素酮、諾康復、得美素、更樂、伊司樂、求偶二醇、諾坤復、Oestradiol、Oestrogel | |
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| 1.注射劑：2mg；2.控釋貼片：2mg/5cm2；3.凝膠：30g；4.陰道片：0.025mg；5.緩釋片劑：1mg；6.貼劑：每張含雌二醇2mg，4mg，8mg。 | |
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| 本品內含活性成分雌二醇是體內主要由卵巢成熟濾泡分泌的一種天然活性最強的雌激素，其作用為：1.對生殖系統(tǒng)的影響：可促使未成年女性的第二性征和性器官的發(fā)育成熟。對成年婦女除可保持第二性征之外，還能在下丘腦-垂體系統(tǒng)的反饋調節(jié)下，使子宮內膜產生一系列的變化，促成月經周期。還能增強子宮活動，提高子宮平滑肌對催產素的敏感性，促進陰道上皮增生和表層細胞產生角化。此外，雌激素還能通過對垂體和下丘腦的反饋作用，促進或抑制促性腺激素的釋放，并能間接地影響卵巢的形態(tài)和功能。2.對乳腺的作用：可刺激乳腺導管和腺泡的生長發(fā)育。通過刺激垂體合成和釋放催乳素或抑制下丘腦分泌催乳素抑制激素，均可增加催乳素的分泌。大劑量雌激素則可抑制泌乳，可能在乳腺水平干擾催乳素的作用。3.對凝血過程的影響：雌激素對多種凝血因子都具有作用，使因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ和Ⅹ增加，并有抑制抗凝血酶活性的作用。4.對代謝的影響：雌激素有輕度的鈉潴留作用，可激活血漿中腎素-血管緊張素系統(tǒng)，增強成骨細胞活性和增加骨骼鈣鹽的沉積，降低糖耐量，降低血膽固醇。本品為婦女更年期綜合征治療劑，經皮吸收安全性高，吸收迅速，效果確實，不經肝臟代謝，副作用低，用藥后激素比值水平接近停經前婦女比值。 | |
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| 口服后迅速從胃腸道吸收，也可從皮膚和黏膜吸收，但口服易被破壞，因此多采用肌內注射和外用。血漿蛋白結合率約50%，在體內經肝臟和腸迅速代謝為活性較弱的雌酮和雌三醇，部分進入腸肝循環(huán)，代謝物與葡萄糖醛酸或硫酸結合后，從尿液中排泄。僅有少部分以原形排泄。 | |
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| 1.防治圍絕經期綜合征。2.雌激素分泌不足所致的月經期癥狀。3.也用于晚期前列腺癌的姑息療法。4.用于因雌激素缺乏引起的卵巢功能低下的各種癥狀，如血管舒縮障礙，熱潮紅，圍絕經期綜合征，陰道干燥和萎縮，骨質疏松，尿失禁，精神失調、乏力、抑郁、失眠等癥。醫(yī).學全在線m.52667788.cn | |
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| 1.對本品過敏者禁用。有乳腺增生、乳房腫塊者、乳腺癌、子宮癌、垂體瘤患者禁用。2.再生障礙性貧血、肝功能異常者禁用。3.未成年患者不宜使用。4.妊娠期、哺乳期婦女、已知或懷疑患有雌激素依賴性腫瘤、急性血栓性靜脈炎或血栓栓塞、膽汁淤積性黃疸史、未明確診斷的陰道不規(guī)則流血者禁用。 | |
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| 1.哮喘、心功能不全、癲癇、精神抑郁、偏頭痛、肝腎功能不全、糖尿病、腦血管疾患、子宮內膜異位癥、冠狀動脈疾患、膽囊疾患、甲狀腺疾患、子宮肌瘤患者慎用。2.雌二醇凝膠劑不可口服給藥，忌用于乳房、外陰和陰道黏膜。3.貼片打開后應當立即使用，貼片的部位應經常更換。4.貼片貼上后(34.16±10.10)h可達血藥峰值(70.23±15.67)pg/ml。終止用藥后24h，血清雌激素水平即可恢復。5.貼片處的皮膚可能出現(xiàn)輕度發(fā)紅、瘙癢，偶見皮疹。4.巴比妥類、卡巴西平、眠爾通、保泰松、利福平等會減低雌激素活性。 | |
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| 1.常見惡心、嘔吐、厭食、食欲缺乏、乳房腫脹、腹痛、頭痛、子宮內膜過度增生、陰道出血、子宮頸分泌物增多、血壓升高、下肢水腫、高鈣血癥、膽汁淤積性黃疸等反應，長期大量應用易于發(fā)生。2.外用未見明顯不良反應，局部耐受性良好，偶見局部紅腫、瘙癢、皮疹、過敏性皮膚反應。3.長期大量應用可見水鈉潴留導致水腫。 | |
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| 1.肌內注射：每次0.5～1.5mg，每周2～3次，替代治療劑量平均為每天0.2～0.5mg。用于功能性子宮出血，每天肌內注射4～6mg，待血止后逐漸減量至每天或隔日1mg，連用3周，繼用黃體酮。用于退奶，在乳房未脹前，每天肌內注射1次4mg，連用3～5天。醫(yī)/學全在線m.52667788.cn2.外用凝膠劑：(1)已絕經婦女，每天早晨或晚上涂2.5g于手臂、肩部、頭頸部、腹部或大腿部及臉部，涂后約2min即干，沐浴后使用最好。連用24天，自第13天開始加口服黃體酮每天100mg，連用12天，休息1周，再重復治療。(2)尚未絕經婦女，于月經周期第6天開始，每天2.5g涂于皮膚，連用25天，后13天加服黃體酮，每天100mg。 3.口服：緩釋片(Estrofem)每次1mg，每天1次，連續(xù)25天，停藥5～6天，重復下1個療程。4.外用：貼片(Dermestril)每次于臍下貼1張，3～4天更換1次。凝膠劑(Oestrogel)外涂于雙臂、前臂和肩部，每次1.25g，每次2次。 | |
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| 1.本藥可增加鈣劑的吸收。2.與三環(huán)類抗抑郁藥同時使用，大量的雌激素可增強抗抑郁藥的不良反應，同時降低抗抑郁藥的藥效。3.與卡馬西平、苯巴比妥、苯妥英鈉、撲米酮、利福平等同時使用，可降低雌激素的藥效，這是由于誘導了肝微粒體酶，加快了雌激素的代謝所致。4.與抗凝藥同用時，雌激素可降低其抗凝效應，故若必須同用時，應調整抗凝藥用量。5.與抗高血壓藥同時用，可降低抗高血壓藥的作用。6.本藥可降低他莫昔芬的治療效果。7.苯巴比妥、利福平可降低本品的作用。 | |
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| 本藥由卵巢成熟卵泡分泌，具有雌激素作用和對抗雄激素的作用，促進并維持女性特性發(fā)育成熟，參與月經周期形成，增加骨骼鈣沉積，大劑量可抑制促性腺激素釋放激素的分泌，并有抗催乳素作用。國內報道，白求恩醫(yī)科大學第一臨床醫(yī)學院對46例自然絕經者，年齡在48～64歲，應用本品控釋貼片，每貼含雌二醇E22.5mg，貼片接觸皮膚面積為10cm2，貼于下腹部、臀部，每7天使用1貼，每月3貼，停用1周，使用貼片的最后5天加服甲孕酮每次4mg，每天1次，連續(xù)5天。貼片連續(xù)使用3～6個月。結果用藥后更年期癥狀明顯改善，對卵巢功能低下引起的潮熱、多汗、頭痛、失眠等癥狀得以好轉，用藥后3、6個月各項癥狀按Kupperman評分總分與用藥前比較，差異顯著（P小于0.001)；血漿FSH、LH較用藥前明顯下降，雌二醇E2明顯上升，由治療前的96.78pmol/L上至154.83pmol/L（P小于0.05)；陰道脫落細胞成熟指數(shù)（MI)升高（P小于0.05)。是性激素替代治療常用藥物，療效肯定。醫(yī)學.全在線m.52667788.cn | |
