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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 臨床用藥須知 > 皮膚科用藥 > 正文:林可霉素的副作用/藥理作用/適應(yīng)癥/禁忌癥/用法用量
    

林可霉素

林可霉素副作用;別名:潔霉素、麗可勝、林肯霉素、Albiotic、Cillimicina、Lincocin、Lincolcina、Lincomixzo、Lincomycinum;林可霉素適應(yīng)癥:1.口服制劑適用于治療葡萄球菌、化膿性鏈球菌、肺炎球菌及厭氧菌所致的呼吸道感染、腹腔感染、女性生殖道感染、盆腔感染、皮膚軟組織感染等。2.注射制劑除適用于上述感染外,尚可用于治療鏈球菌和葡萄球菌所致的敗血癥、骨和關(guān)節(jié)感染、慢性骨和關(guān)節(jié)感染的外科輔助治療、葡萄球菌所致的急性血源性骨髓炎等。3.本藥對(duì)慢性骨髓炎尤其是凝固酶陽(yáng)性葡萄球菌引起的慢性骨髓炎有獨(dú)特療效。4.對(duì)一些厭氧菌感染也可應(yīng)用。5.外用治療革蘭陽(yáng)性菌化膿性感染。;林可霉素藥理學(xué)作用:林可霉素是由鏈霉菌產(chǎn)生的一種林可胺類(lèi)(lincosamides)堿性抗生素。林可霉素為抑菌藥,但在高濃度下,對(duì)高度敏感細(xì)菌也具有殺菌作用。其作用機(jī)制為作用于敏感菌核糖體的50S亞基,阻止肽鏈的延長(zhǎng),抑制細(xì)菌細(xì)胞的蛋白質(zhì)合成從而起抗菌作用。林可霉素對(duì)肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌、綠色鏈球菌、金黃色葡萄球菌、白喉桿菌等革蘭陽(yáng)性菌,擬桿菌屬、梭桿菌、丙酸桿菌、雙歧桿菌、消化鏈球菌、多數(shù)消化球菌、產(chǎn)氣莢膜桿菌、傷風(fēng)桿菌等厭氧菌以及某些放線菌具有較強(qiáng)的抗菌活性。本藥對(duì)糞鏈球菌、某些梭狀芽胞桿菌、奴卡菌、酵母菌、耐甲氧西林金黃色葡萄球菌(MRSA)、肺炎支原體、真菌和病毒無(wú)效。葡萄球菌對(duì)本品可緩慢產(chǎn)生耐藥性。對(duì)紅霉素耐藥的葡萄球菌對(duì)本品顯示交叉耐藥性。
 分類(lèi)名稱
一級(jí)分類(lèi):皮膚科用藥 二級(jí)分類(lèi):抗生素類(lèi)藥物 三級(jí)分類(lèi):林可霉素類(lèi) 
 藥品英文名
Lincomycin
 藥品別名
潔霉素、麗可勝、林肯霉素、Albiotic、Cillimicina、Lincocin、Lincolcina、Lincomixzo、Lincomycinum
 藥物劑型
1.片劑:0.25g,0.5g;2.膠囊:0.25g,0.5g;3.注射劑:0.3g(1ml),0.6g(2ml),3g(10ml)。4.滴眼劑:3%。
 藥理作用
林可霉素是由鏈霉菌產(chǎn)生的一種林可胺類(lèi)(lincosamides)堿性抗生素。林可霉素為抑菌藥,但在高濃度下,對(duì)高度敏感細(xì)菌也具有殺菌作用。其作用機(jī)制為作用于敏感菌核糖體的50S亞基,阻止肽鏈的延長(zhǎng),抑制細(xì)菌細(xì)胞的蛋白質(zhì)合成從而起抗菌作用。林可霉素對(duì)肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌、綠色鏈球菌、金黃色葡萄球菌、白喉桿菌等革蘭陽(yáng)性菌,擬桿菌屬、梭桿菌、丙酸桿菌、雙歧桿菌、消化鏈球菌、多數(shù)消化球菌、產(chǎn)氣莢膜桿菌、傷風(fēng)桿菌等厭氧菌以及某些放線菌具有較強(qiáng)的抗菌活性。本藥對(duì)糞鏈球菌、某些梭狀芽胞桿菌、奴卡菌、酵母菌、耐甲氧西林金黃色葡萄球菌(MRSA)、肺炎支原體、真菌和病毒無(wú)效。葡萄球菌對(duì)本品可緩慢產(chǎn)生耐藥性。對(duì)紅霉素耐藥的葡萄球菌對(duì)本品顯示交叉耐藥性。
 藥動(dòng)學(xué)
林可霉素口服可從胃腸道吸收,不被胃酸滅活?崭箍诜蠹s20%~30%被吸收?诜2~4h,血藥濃度達(dá)峰值。肌注后0.5h,血藥濃度達(dá)峰值。藥物吸收后除腦脊液外,可廣泛而迅速分布于各體液和組織(包括骨組織)中,尤以腎、膽汁和尿液中濃度較高,乳汁中也有一定濃度。本藥可迅速經(jīng)胎盤(pán)進(jìn)入胎兒血循環(huán),在胎兒血中的濃度可達(dá)母體血藥濃度的25%;注射給藥后在眼中也可達(dá)有效抑菌濃度。本藥蛋白結(jié)合率為77%~82%。半衰期為4~6h,肝功能減退時(shí),半衰期延長(zhǎng)至9h;腎功能減退時(shí),半衰期延長(zhǎng)至10~20h。藥物主要在肝臟中代謝,某些代謝物具有抗菌活性,兒童的代謝率較成人高。注射給藥后藥物可經(jīng)腎、膽道和腸道排泄?诜40%以原形隨糞便排出,9%~13%以原形經(jīng)尿液排泄。醫(yī)學(xué)全/在線m.52667788.cn血液透析或腹膜透析不能有效清除藥物。
 適應(yīng)證
1.口服制劑適用于治療葡萄球菌、化膿性鏈球菌、肺炎球菌及厭氧菌所致的呼吸道感染、腹腔感染、女性生殖道感染、盆腔感染、皮膚軟組織感染等。2.注射制劑除適用于上述感染外,尚可用于治療鏈球菌和葡萄球菌所致的敗血癥、骨和關(guān)節(jié)感染、慢性骨和關(guān)節(jié)感染的外科輔助治療、葡萄球菌所致的急性血源性骨髓炎等。3.本藥對(duì)慢性骨髓炎尤其是凝固酶陽(yáng)性葡萄球菌引起的慢性骨髓炎有獨(dú)特療效。4.對(duì)一些厭氧菌感染也可應(yīng)用。5.外用治療革蘭陽(yáng)性菌化膿性感染。
 禁忌證
1.對(duì)本藥或其他林可胺類(lèi)藥過(guò)敏者。2.1個(gè)月以內(nèi)嬰兒。3.深部真菌感染者。
 注意事項(xiàng)
1.交叉過(guò)敏:對(duì)一種林可胺類(lèi)藥過(guò)敏時(shí);有可能對(duì)其他林可胺類(lèi)藥也過(guò)敏。2.慎用:(1)胃腸疾病患者,特別是潰瘍性結(jié)腸炎、局限性腸炎或抗生素相關(guān)性腸炎(假膜性腸炎)患者;(2)肝功能不全者;(3)嚴(yán)重腎功能不全者;(4)未完全控制的糖尿病患者、免疫功能低下和惡性腫瘤患者;(5)白色念珠菌陰道炎鵝口瘡患者。3.藥物對(duì)妊娠的影響:本藥經(jīng)胎盤(pán)后可在胎兒肝臟中濃縮,目前雖然尚無(wú)在人類(lèi)中應(yīng)用時(shí)發(fā)生問(wèn)題的報(bào)道,但孕婦應(yīng)用時(shí)仍需權(quán)衡其利弊。4.藥物對(duì)哺乳的影響:本藥可分泌入乳汁中,哺乳期婦女應(yīng)用應(yīng)權(quán)衡利弊。5.少數(shù)患者用藥后可出現(xiàn)血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶和天門(mén)冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶升高。6.長(zhǎng)期用藥時(shí)應(yīng)常規(guī)監(jiān)測(cè)肝、腎功能和血象;大劑量用藥時(shí)應(yīng)做血藥濃度監(jiān)測(cè),尤其是對(duì)肝、腎功能減退患者。
 不良反應(yīng)
本藥不良反應(yīng)發(fā)生率高于克林霉素。1.胃腸道反應(yīng):常見(jiàn)腹痛、胃痛、嚴(yán)重脹氣、惡心、嘔吐等胃腸道癥狀,嚴(yán)重者有腹絞痛、腹部壓痛、嚴(yán)重腹瀉(水樣或血樣便),偶致假膜性腸炎。2.過(guò)敏反應(yīng):偶見(jiàn)皮疹、瘙癢、蕁麻疹、多形性紅斑等過(guò)敏反應(yīng)癥狀。3.肝毒性:少數(shù)患者用藥后可出現(xiàn)肝功能異常(氨基轉(zhuǎn)移酶輕度升高)、黃疸等。4.血液系統(tǒng):少數(shù)患者用藥后可出現(xiàn)中性粒細(xì)胞減低,血小板減少等。醫(yī)學(xué)全在.線m.52667788.cn5.二重感染:長(zhǎng)期用藥可致菌群失調(diào),出現(xiàn)念珠菌感染等。6.局部反應(yīng):靜脈給藥偶可引起血栓性靜脈炎。7.不可直接靜脈推注,進(jìn)藥速度過(guò)快可致心搏暫停和低血壓。8.其他:大劑量靜脈給藥可引起血壓下降、心電圖異常變化等,偶可引起呼吸停止。
 用法用量
1.成人:(1)口服給藥:每天1.5~2g(按林可霉素計(jì),以下同),分3~4次給藥;(2)肌內(nèi)注射:每次0.6g,每8~12小時(shí)1次;(3)靜脈滴注:每次0.6g,每8~12小時(shí)1次。2.兒童:(1)口服給藥:每天30~60mg/kg,分3~4次給藥;(2)肌內(nèi)注射:每天15~30mg/kg,分2次給藥;(3)靜脈滴注:每天10~20mg/kg,分2~3次給藥。
 藥物相應(yīng)作用
1.與吸入性麻醉藥同用,神經(jīng)肌肉阻斷現(xiàn)象可有加強(qiáng),導(dǎo)致骨骼肌軟弱和呼吸抑制或麻痹(呼吸暫停),在手術(shù)中或術(shù)后同用時(shí)也應(yīng)注意。以抗膽堿酯酶藥物或鈣鹽治療可望有效。2.與抗蠕動(dòng)止瀉藥、含白陶土止瀉藥同用,林可霉素類(lèi)療程中,甚至在療程后數(shù)周有引起伴嚴(yán)重水樣腹瀉的假膜性腸炎可能。因可使結(jié)腸內(nèi)毒素延遲排出,從而導(dǎo)致腹瀉延長(zhǎng)和加劇,故抗蠕動(dòng)止瀉藥不宜同用。含白陶土止瀉藥和林可霉素同時(shí)口服,后者的吸收將顯著減少,故兩者不宜同時(shí)服用,須間隔一定時(shí)間(至少2h)。3.林可霉素類(lèi)有神經(jīng)肌肉阻斷作用,與抗肌無(wú)力藥合用時(shí)將導(dǎo)致后者對(duì)骨骼肌的效果減弱。為控制重癥肌無(wú)力的癥狀,在合用的療程中抗肌無(wú)力藥的劑量應(yīng)予調(diào)整。4.氯霉素或紅霉素在靶位上均可置換林可霉素類(lèi),或阻抑后者與細(xì)菌核糖體50S亞基的結(jié)合,故不宜與氯霉素或紅霉素合用。5.阿片類(lèi)鎮(zhèn)痛藥,林可霉素類(lèi)的呼吸抑制作用與阿片類(lèi)的中樞呼吸抑制作用可因累加現(xiàn)象而有導(dǎo)致呼吸抑制延長(zhǎng)或引起呼吸麻痹(呼吸暫停)的可能,故必須對(duì)患者進(jìn)行密切觀察或監(jiān)護(hù)。6.林可霉素與新生霉素、卡那霉素在同瓶靜脈滴注時(shí)有配伍禁忌。7.與阿片類(lèi)鎮(zhèn)痛藥合用時(shí),本藥的呼吸抑制作用與阿片類(lèi)鎮(zhèn)痛藥的中樞呼吸抑制作用可發(fā)生累加,導(dǎo)致呼吸抑制延長(zhǎng)或引起呼吸麻痹(呼吸暫停)。
 專家點(diǎn)評(píng)
本藥抗菌作用特點(diǎn)是:(1)對(duì)各類(lèi)厭氧菌具有良好的抗菌作用,對(duì)革蘭陽(yáng)性和革蘭陰性厭氧菌具有強(qiáng)大的殺菌作用;(2)對(duì)革蘭陽(yáng)性菌的抗菌作用類(lèi)似紅霉素。葡萄球菌對(duì)本藥可緩慢產(chǎn)生耐藥性,對(duì)紅霉素耐藥的葡萄球菌對(duì)本藥常顯示交叉耐藥性。臨床多用于呼吸系統(tǒng)感染、軟組織感染、骨髓炎等。醫(yī)學(xué).全在線m.52667788.cn對(duì)于慢性骨髓炎尤其是凝固酶陽(yáng)性葡萄球菌引起的慢性骨髓炎,本品有獨(dú)特療效。皮膚科主要用于痤瘡、支原體感染淋病,療效一般。
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