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| 一級分類：皮膚科用藥 二級分類：抗炎癥介質類藥物 三級分類：H1受體阻斷劑 | |
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| 甲喹吩嗪、甲噻吩嗪、玻利瑪朗、波麗瑪朗、Instotal、Metaplexan、Primalan、Vigigan | |
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| 本品為H1受體拮抗藥，化學結構屬吩噻嗪類。作用機制與氯苯那敏相同。具有中等強度的抗組胺作用，也有鎮(zhèn)靜作用及抗毒蕈堿樣膽堿作用。體外研究表明，本藥能抑制各種介質(組胺、乙酰膽堿、5-羥色胺、緩激肽等)引起的豚鼠回腸的收縮，特別是組胺引起的收縮，可長時間抑制大鼠同系PCA反應，可抑制豚鼠主動和被動的全身過敏反應，對兔靜脈給藥時，便自發(fā)腦波慢波化抑制腦波覺醒反應及腦波漸增反應。對犬靜脈給藥增加去甲腎上腺素引起的升壓反應抑制酪胺的升壓反應。小鼠口服給藥時發(fā)現持續(xù)性散瞳。在麻醉犬研究中，靜脈給藥時發(fā)現心率增加，脈壓增加及血壓下降，等量給藥時引起心電圖變化。在豚鼠實驗中，浸潤麻醉與利多卡因同效，表面麻醉為利多卡因的3.5倍。除有直接拮抗H1受體的作用外，還具有肥大細胞膜保護作用，并有抗5-羥色胺作用和輕微的抗膽堿作用。 | |
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| 口服吸收迅速，健康人口服時血藥濃度3～6h后達峰值，其t1/2為13～18h，在體內分布較廣泛，對血管組織滲透性高，本品在肝代謝，主要從膽汁排泄，另從血及尿中分析認為，除原形藥物外，有3種代謝物和葡萄糖醛酸結合體48h內約20%從尿液排泄。不易透過血-腦脊液屏障。醫(yī)學全/在線m.52667788.cn | |
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| 1.對本品過敏者禁用。2.青光眼患者、前列腺肥大等有下部尿路閉塞性疾患者禁用。3.駕駛汽車和進行危險的機械作業(yè)者禁用。4.妊娠婦女禁用。 | |
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| 1.癲癇、前列腺肥大、青光眼和肝病患者慎用。2.如出現過敏、皮疹等癥狀后及時停藥。3.閉角型青光眼患者慎用。4.其余參見氯苯那敏。 | |
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| 偶見困倦，乏力，頭痛，多汗，ALT、AST升高，血小板減少，口渴，下痢，胃不適，食欲缺乏，偶見便秘，腹瀉等。出現過敏、發(fā)疹等癥狀，要中止服藥。醫(yī)學全.在線m.52667788.cn | |
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| 口服：每次5mg，早晚各1次或10mg睡前頓服，隨癥狀適當增減。兒童每天0.025mg/kg。 | |
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| 本品不能與單胺氧化酶抑制劑合用，服藥期間忌酒。中樞神經系統(tǒng)抑制藥，包括中樞鎮(zhèn)靜藥可加強本藥的中樞抑制作用。參見：氯苯那敏。 | |
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| 國內報道，華東醫(yī)院對20例過敏性鼻炎患者(男性12例，女性8例)應用本品口服，每次5mg，每天2次，連服7天，行門診隨訪，然后再繼續(xù)口服7天。結果顯效8例，有效11例，無效1例，總有效率為95%。不良反應有1例服藥后有口干、鼻干，無其他不適。另一報道，解放軍總醫(yī)院對53例慢性蕁麻疹患者口服本品，每次5mg，每天2次，連續(xù)5～7天。結果總有效率為83.01%。本品能抑制肥大細胞脫顆粒，阻止組胺等過敏介質的釋放，選擇性拮抗H1受體，具有抗組胺和抗膽堿作用。眼科多用于過敏性結膜炎、眼瞼接觸性皮炎等。醫(yī)學全.在線m.52667788.cn | |
