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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 臨床用藥須知 > 皮膚科用藥 > 正文:灰黃霉素的副作用/藥理作用/適應(yīng)癥/禁忌癥/用法用量
    

灰黃霉素

灰黃霉素副作用;別名:福爾新、灰霉素、Fulvine、Fulvicin、Fungivin、Gricin、Grifuvin、Grisactin、Grisovin、Lamoryl;灰黃霉素適應(yīng)癥:臨床上主要用于頭癬、嚴重體股癬、疊瓦癬、手癬、腳癬、甲真菌病(甲癬)等,對頭癬的療效較明顯。對指甲真菌病(甲癬)常需用藥數(shù)月方能見效。;灰黃霉素藥理學(xué)作用:本品僅對生長旺盛的真菌細胞具有殺滅作用,對靜止狀態(tài)的真菌有抑制作用?墒姑舾姓婢木z發(fā)生卷曲而停止生長,本品吸收后可沉積在上皮的角質(zhì)蛋白中并滲透入毛囊,消除真菌感染,最后皮膚真菌隨皮膚和毛發(fā)的脫落而離開人體。另外,灰黃霉素亦能干擾真菌微管蛋白聚合成管。對各種皮膚癬菌如小孢子菌屬、紅色毛癬菌、黃癬菌等都有抑制作用。
 分類名稱
一級分類:皮膚科用藥 二級分類:抗真菌藥物 三級分類: 
 藥品英文名
Griseofulvin
 藥品別名
福爾新、灰霉素、Fulvine、Fulvicin、Fungivin、Gricin、Grifuvin、Grisactin、Grisovin、Lamoryl
 藥物劑型
1.片劑:0.125g,0.25g,0.5g,0.1g;2.亞微粒型片:0.2g;3.滴丸:0.05g。4.霜劑:10g。
 藥理作用
本品僅對生長旺盛的真菌細胞具有殺滅作用,對靜止狀態(tài)的真菌有抑制作用?墒姑舾姓婢木z發(fā)生卷曲而停止生長,本品吸收后可沉積在上皮的角質(zhì)蛋白中并滲透入毛囊,消除真菌感染,最后皮膚真菌隨皮膚和毛發(fā)的脫落而離開人體。另外,灰黃霉素亦能干擾真菌微管蛋白聚合成管。對各種皮膚癬菌如小孢子菌屬、紅色毛癬菌、黃癬菌等都有抑制作用。
 藥動學(xué)
本品口服后吸收只有10%左右,如制成微粒性或脂肪餐后服用可促進藥物的吸收,血藥濃度增高。成人口服1g后Cmax為1~2mg/L,tmax為4h,12h時血藥濃度下降一半。其半衰期為13~14h,血清蛋白結(jié)合率約為80%。本品吸收后分布于全身各組織中,以皮膚、肝臟、脂肪和骨骼肌含量較高,可沉積于皮膚的角質(zhì)層和毛發(fā)新生成的角質(zhì)部分,與皮膚毛囊及指甲等的角蛋白相結(jié)合,防止敏感皮膚真菌的繼續(xù)進入,存在于淺表角質(zhì)層的致病真菌則隨皮膚或毛發(fā)的脫落而離開人體。本品也可進入胎兒循環(huán)及自乳汁中分泌;尹S霉素在肝內(nèi)滅活,以原形自尿中排泄者不足1%,有16%~36%自糞便排出體外。
 適應(yīng)證
臨床上主要用于頭癬、嚴重體股癬疊瓦癬、手癬、腳癬、甲真菌病(甲癬)等,對頭癬的療效較明顯。醫(yī)學(xué)全/在線m.52667788.cn對指甲真菌病(甲癬)常需用藥數(shù)月方能見效。
 禁忌證
1.妊娠及哺乳婦女禁用。2.肝功能不全者禁用。
 注意事項
1.慎用:本品獲自青霉菌,對青霉素過敏者慎用。本品對卟啉代謝有影響,對原有卟啉病者可促其發(fā)作。2.其他:在治療中由于藥物較難到達甲板部位,故治療手足指(趾)甲的時間較長。為增加本品的吸收,宜在餐后服用,脂肪性食物有助于吸收。每間隔2周檢查血象、血清肌酐。3.肝腎功能不全者慎用并酌情減量,并注意監(jiān)測肝功能。
 不良反應(yīng)
1.一般反應(yīng):較多見,神經(jīng)系統(tǒng)可見頭痛、嗜睡、疲倦、激動、失眠、頭暈、暈厥、精神錯亂、外周神經(jīng)炎、視力障礙等,其中頭痛的發(fā)生率為15%。2.消化系統(tǒng):常見惡心、嘔吐、厭食、食欲缺乏、腹瀉、胃部燒灼感、腹脹、口干、口角炎、舌痛、黑色舌苔。大劑量時有肝毒性,可見AST或ALT升高,個別人出現(xiàn)膽汁淤積性黃疸。3.皮膚系統(tǒng):可出現(xiàn)感光過敏、皮膚潮紅、瘙癢、色素沉著、扁平苔蘚、紅斑、多樣性紅疹、蕁麻疹、剝脫性皮炎、水皰型及麻疹樣皮疹、全身性紅斑狼瘡等。醫(yī)學(xué)全/在線m.52667788.cn4.血液系統(tǒng):常見白細胞減少、中性粒細胞減少、單核細胞增多或出現(xiàn)嗜堿粒細胞,繼續(xù)治療癥狀往往消失。5.過敏反應(yīng):偶見藥物熱、血清樣綜合征、血管神經(jīng)性水腫、關(guān)節(jié)疼痛。6.其他反應(yīng):偶見耳鳴、味覺異常、男性乳房腫大、蛋白尿、管型尿、心動過速、蛋白尿、管型尿,可誘發(fā)紅斑狼瘡。動物實驗證實本品有致畸形作用。
 用法用量
口服:成人每次200~250mg,每天4次。用于頭癬連續(xù)2~3周,用于體癬連續(xù)4~6周,用于足底或手掌感染連續(xù)4~8周,用于手指甲癬連續(xù)16~24周,足趾甲癬連續(xù)28~54周。兒童每天10~15mg/kg,分3~4次,療程20~40天。
 藥物相應(yīng)作用
本品有肝藥酶促作用,可使華法林的抗凝作用減弱。與巴比妥類藥物、苯妥英鈉聯(lián)合應(yīng)用,可使本品的作用減弱。服用期間宜合并外用抗真菌藥物涂敷。
 專家點評
本品毒性大、不良反應(yīng)較多。本品僅用于淺表性真菌感染,對細菌和深部真菌無效,治療頭癬的療效最好,療程連續(xù)2~3周治愈率可達90%,對體股癬、手足癬用藥2~4周可治愈,但容易復(fù)發(fā),再治仍有效。對指甲癬的療程長,患者不易耐受。醫(yī)學(xué)全.在線m.52667788.cn紅色發(fā)癬易復(fù)發(fā),因是抑菌不是殺菌,一般療程常需數(shù)周。
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