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| 一級(jí)分類：皮膚科用藥 二級(jí)分類：免疫調(diào)節(jié)劑 三級(jí)分類：免疫抑制劑 | |
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| 來氟洛米、愛諾華、Arava、HMR、HWA486、Suioi | |
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| 本品為具有抗增殖活性的異噁唑類免疫抑制藥。作用機(jī)制主要為：通過其體內(nèi)代謝產(chǎn)物A771726(M1)抑制二氫乳酸脫氫酶(DHODH)的活性，從而影響活化淋巴細(xì)胞的嘧啶合成。體內(nèi)外試驗(yàn)表明本品具有抗炎作用。 | |
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| 本品口服吸收迅速，在胃腸黏膜及肝臟迅速轉(zhuǎn)變?yōu)榛钚源x產(chǎn)物A771726(M1)及其他微量代謝物。口服后6～12h，M1達(dá)血藥濃度峰值(Cmax)，生物利用度約80%。單次口服本品50mg、100mg，24h后血漿M1濃度分別為4µg/ml、8.5µg/ml。M1主要分布于肝、腎和皮膚，腦組織分布較少；其血漿蛋白結(jié)合率大于99%，穩(wěn)態(tài)分布容積為0.13L/kg。M1在體內(nèi)進(jìn)一步代謝后經(jīng)腎臟及膽汁排出，其中43%主要以葡萄糖醛酸和M1的苯胺羰酸衍生物形式從尿中排出，48%主要以M1從糞便排泄。M1的半衰期約為10天，肝腸循環(huán)是導(dǎo)致M1半衰期較長(zhǎng)的主要原因。 | |
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| 1.對(duì)本品或其代謝產(chǎn)物過敏者禁用。2.盡管在人類妊娠方面尚無足夠研究資料，但動(dòng)物實(shí)驗(yàn)已表明本品可致胎仔死亡和(或)畸形，妊娠危險(xiǎn)性分級(jí)為X級(jí)，孕婦禁用。醫(yī)/學(xué)全在線m.52667788.cn3.尚不清楚本品是否分泌入乳汁，由于本品對(duì)嬰兒有潛在危害，故哺乳期婦女不宜使用。4.嚴(yán)重肝功能不全者禁用。5.有免疫缺陷、骨髓增生不良、感染未控制者不宜使用。6.尚缺乏本品在兒童中用藥的療效和安全性研究，年齡小于18歲者不宜使用。 | |
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| 1.服藥初始階段應(yīng)定期檢查血ALT和白細(xì)胞計(jì)數(shù)。2.準(zhǔn)備生育的男性應(yīng)考慮中斷服藥。3.活動(dòng)性胃腸道疾病患者慎用。4.腎功能不全者慎用。5.明確的乙肝或丙肝血清學(xué)指標(biāo)陽性患者慎用。 | |
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| 本品因肝毒性大，已在多國(guó)被禁用。主要不良反應(yīng)如下。1.血液系統(tǒng)：白細(xì)胞增多、血小板增多或全血細(xì)胞減少。2.心血管系統(tǒng)：高血壓、胸痛。醫(yī)學(xué)全在.線m.52667788.cn3.中樞神經(jīng)系統(tǒng)：頭痛、頭暈。4.胃腸道：惡心、腹瀉、腹痛。5.肝：一過性丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(ALT)和天冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(AST)升高。6.皮膚：常見皮疹，罕見多形性紅斑、Stevens-Johnson綜合征、中毒性皮膚壞死松解。7.肌肉骨骼系統(tǒng)：骨痛、肌肉疼痛、肌肉痙攣。8.其他：泌尿系感染、呼吸道感染、瘙癢、脫發(fā)、體重減輕、發(fā)熱等。 | |
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| 口服：治療最初3天給予負(fù)荷劑量，每次50mg，1次/d；隨后給予維持劑量，每次20mg，1次/d。也可根據(jù)病情及個(gè)體情況，最初每次10mg，1次/d；如無不良反應(yīng)，可增加至每次20mg，1次/d；待病情緩解后，改為每次10mg，每天1次維持治療。在使用本品治療期間，可繼續(xù)使用非甾體抗炎藥或低劑量皮質(zhì)激素。 | |
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| 1.考來烯胺或活性炭可與代謝產(chǎn)物結(jié)合，使M1濃度降低。2.與其他有肝毒性藥物合用可增加不良反應(yīng)。3.M1可使血漿游離甲苯磺丁脲濃度升高13%～50%。4.M1可使血漿游離雙氯芬酸和布洛芬的濃度升高13%～50%。醫(yī)學(xué)全在.線m.52667788.cn5.利福平可抑制肝細(xì)胞色素P450，引起本品代謝加快，使代謝產(chǎn)物M1峰濃度升高。 | |
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