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| 一級(jí)分類：皮膚科用藥 二級(jí)分類：常用抗病毒藥物 三級(jí)分類： | |
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| 本品是口服有效的非核苷類反轉(zhuǎn)錄酶抑制劑，可以在反轉(zhuǎn)錄酶抑制劑三聯(lián)療法中使用，用于HIV-1感染患者的治療。本品對(duì)HIV-1病毒有良好的抑制作用，但對(duì)HIV-2病毒無(wú)活性。本品通過(guò)與HIV-1反轉(zhuǎn)錄酶上的特定位點(diǎn)可逆性結(jié)合，終止RNA和DNA依賴性DNA聚合酶的活性，從而阻止病毒復(fù)制。 | |
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| 口服吸收良好。健康志愿者單劑量100～600mg頓服，血漿藥物濃度達(dá)峰時(shí)間為5h，血漿峰濃度為0.51～2.87μg/ml。與高脂肪食物同服可增加吸收，在劑量不超過(guò)1600mg時(shí)，血漿峰濃度與藥-時(shí)曲線下面積等參數(shù)隨劑量而改變。HIV感染者一日服用劑量200mg、400mg或600mg后，血漿達(dá)峰時(shí)間為3～5h，6～10天內(nèi)達(dá)穩(wěn)態(tài)濃度，峰濃度為4.05μg/ml。在體內(nèi)可通過(guò)血-腦脊液屏障，并微量進(jìn)入腦脊液或乳汁中，濃度為血漿濃度的0.26%～1.19%，血漿蛋白結(jié)合率為99.5%～99.75%。在肝經(jīng)細(xì)胞色素P450系統(tǒng)代謝，CYP3A4和CYP2B6是主要的同工酶，長(zhǎng)期服用可誘導(dǎo)自身代謝，使藥物蓄積程度下降22%～42%，半衰期縮短。醫(yī)/學(xué)全在線m.52667788.cn本品血漿消除半衰期在單劑量時(shí)為52～76h，多劑量時(shí)為40～55h。約14%～34%的藥物以代謝物形式由尿液中排出，16%～61%以原形藥物由糞便中排出。 | |
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| 與其他病毒反轉(zhuǎn)錄酶抑制劑聯(lián)合應(yīng)用，用于HIV-1感染。 | |
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| 1.對(duì)本品過(guò)敏者禁用。2.妊娠及哺乳婦女禁用。 | |
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| 1.輕至中度肝功能不全者，乙型或丙型肝炎患者，應(yīng)檢測(cè)肝酶，如轉(zhuǎn)氨酶升高達(dá)正常值的5倍，則應(yīng)考慮停藥。2.嚴(yán)重腎功能不全者，應(yīng)進(jìn)行密切監(jiān)測(cè)。3.有精神病史和藥物濫用傾向者慎用。 | |
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| 本品使用可出現(xiàn)皮疹，如嚴(yán)重須中斷治療；還可引起神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)(如頭暈、失眠、注意力不集中等)以及精神病反應(yīng)，胃腸道不適，疲勞及肝酶升高。 | |
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| 與蛋白酶抑制劑和(或)核苷類反轉(zhuǎn)錄酶抑制劑合用。醫(yī)學(xué).全在線m.52667788.cn成人每天600mg。兒童3歲以下或體重13kg以下，不推薦使用。體重13～15kg，每天200mg；15～20kg，每天250mg；20～25kg，每天300mg；25～32.5kg，每天350mg；32.5～40kg，每天400mg；40kg或17歲以上，每天600mg。 | |
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| 本品和齊多夫定、拉米夫定聯(lián)合應(yīng)用，與后二者加蛋白酶抑制劑英地那韋合用比較顯示，本品在臨床效果和耐受性方面都優(yōu)于英地納韋。48周的臨床研究中，病毒數(shù)量降至可計(jì)數(shù)水平以下(＜400/ml)的患者，本品組為98%，英地那韋組為86%。超敏感分析(＜50/ml)分別為90%和79%。進(jìn)一步分析顯示患者原有的病毒數(shù)量對(duì)本品治療無(wú)影響。而英地納韋當(dāng)病毒數(shù)量超過(guò)300000/ml時(shí)，療效較差。本品對(duì)病毒的抑制作用很強(qiáng)，作為病毒反轉(zhuǎn)錄酶抑制劑聯(lián)合應(yīng)用時(shí)，對(duì)病毒的抑制作用可持續(xù)兩年以上。醫(yī).學(xué)全在線m.52667788.cn | |
