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| 一級分類：皮膚科用藥 二級分類：常用抗腫瘤藥物 三級分類： | |
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| 本品為雙功能烷化劑，與DNA交叉聯(lián)結(jié)，或在DNA和蛋白質(zhì)之間交叉聯(lián)結(jié)，阻止DNA復(fù)制，造成細(xì)胞損傷或死亡。為細(xì)胞周期非特異性藥物，一般對M期和G1期細(xì)胞的殺傷作用較強，小劑量時可抑制細(xì)胞自S期進(jìn)入M期，對G2期較不敏感。本品選擇性低，對增殖細(xì)胞的各期和暫時靜止的G0期均有殺傷作用。但對迅速分裂的細(xì)胞作用最大，因為這些細(xì)胞在進(jìn)入DNA合成期前很少有時間修復(fù)損傷。細(xì)胞內(nèi)修復(fù)酶活力的增加可能是產(chǎn)生耐藥的原因。 | |
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| 靜脈注射后，迅速分布于肺、小腸、脾、腎和肌肉中，腦中含量最少。由于氮芥迅速為體液和組織去除活性，半衰期很短，從狗的實驗證明，血濃度在48min內(nèi)減低65%～90%。由于藥物變化較快，原形藥從尿中排出不到0.01%。 | |
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| 1.淋巴肉瘤、霍奇金病、非霍奇金淋巴瘤、原發(fā)性中樞神經(jīng)系統(tǒng)淋巴瘤(網(wǎng)狀細(xì)胞肉瘤)及巨濾泡性淋巴瘤等惡性淋巴瘤及未分化肺癌,皮膚淋巴瘤如蕈樣真菌病(蕈樣肉芽腫)、Sézary綜合征、霍奇金病等。2.卵巢癌、前列腺癌、乳腺癌、精原細(xì)胞瘤、鼻咽癌等。3.腫瘤所致急癥，如壓迫腔靜脈、呼吸道、脊髓及腦轉(zhuǎn)移的腫瘤所產(chǎn)生的嚴(yán)重癥狀。4.胸、腹及心包腔內(nèi)的惡性積液。 | |
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| 骨髓嚴(yán)重抑制者及其他不適合化療者。對本品過敏者禁用。 | |
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| 1.孕期及哺乳期不宜使用。2.對老年人應(yīng)將劑量減至有效量的低限水平。醫(yī)學(xué).全在線m.52667788.cn3.對肝、腎功能不良者應(yīng)慎用。4.骨髓抑制，感染，腫瘤細(xì)胞浸潤骨髓，曾接受過化學(xué)治療或放射治療者應(yīng)慎用。 | |
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| 1.骨髓抑制是最常見的劑量限制毒性，可致明顯的白細(xì)胞及血小板減少，嚴(yán)重者可使全血細(xì)胞減少。白細(xì)胞下降最低值一般在注射后第7～15天，停藥后2～4周多可恢復(fù)。一般白細(xì)胞小于3.5×10＾9/L時，應(yīng)給予升白細(xì)胞的措施。2.胃腸道反應(yīng)如惡心、嘔吐，常于注藥后3～6h，可持續(xù)24h，使用本品前宜加用鎮(zhèn)靜止吐藥，以減輕反應(yīng)。3.局部反應(yīng)：多次注射可引起血管硬化、疼痛及血栓性靜脈炎，若藥物外溢可致局部組織壞死。為避免本品溢出血管或引起血栓性靜脈炎，通常將本品從輸液皮管內(nèi)輸注。為證實輸液針頭確實在血管內(nèi)，常在液體輸注無阻時，將本品10mg溶于0.9%氯化鈉注射劑10ml中，用注射器經(jīng)輸液管緩慢推入。高濃度局部灌注，可導(dǎo)致嚴(yán)重的外周靜脈炎、肌肉壞死及脫皮。若注射不慎溢于血管外，應(yīng)立即用硫代硫酸鈉注射劑或1%普魯卡因注射劑做局部注射，并在局部應(yīng)用冰袋6～12h，以減輕局部損傷。4.可致生殖系統(tǒng)功能紊亂，包括月經(jīng)不調(diào)、卵巢功能衰竭、睪丸萎縮、精子減少及不良。5.少見的不良反應(yīng)有頭暈、乏力及脫發(fā)等，劑量超過0.6mg/kg，可導(dǎo)致神經(jīng)系統(tǒng)毒性。高劑量也可引起低血鈣及心臟損害。6.烷化劑有致突變或致畸胎作用，孕婦慎用。7.烷化劑有致癌性，長期應(yīng)用本品，繼發(fā)性腫瘤的危險性增加。8.下列情況應(yīng)慎用：骨髓抑制，感染，腫瘤細(xì)胞浸潤骨髓，曾接受過化學(xué)治療或放射治療。 | |
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| 因本品局部刺激作用明顯，易引起組織壞死，故不能口服、肌內(nèi)注射或皮下注射。醫(yī)學(xué)全.在線m.52667788.cn亦不可靜脈滴注。1.靜脈注射：每次5～10mg(0.1～0.2mg/kg)，每周1～2次，1個療程總量30～60mg；或以0.2～0.4mg/kg一次給藥或分2～4天給藥，因有蓄積毒性，故療程間歇不宜少于2～4周。此項限用于成人。2.腔內(nèi)注射：每次10～20mg(0.2～0.4mg/kg)溶于0.9%氯化鈉注射劑20～40ml中，盡量抽去腔內(nèi)積液后注入，注入5min內(nèi)應(yīng)多次變換體位，以使藥液在腔內(nèi)分布均勻，每5～7天1次，4～5次為1個療程。3.動脈注射：每次5～10mg(0.2～0.2mg/kg)以0.9%氯化鈉注射劑稀釋，每天或隔日1次，總量可較靜脈注射量稍多。4.創(chuàng)面沖洗：每次5～10mg溶解后沖洗手術(shù)創(chuàng)面。5.對皮膚淋巴瘤可用生理鹽水或蒸餾水配成溶液外用，濃度為0.025%～0.05%，每天1次，亦可在溶液中再加入1%氫化可的松，可減輕過敏反應(yīng)并增加療效。 | |
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| 與氯霉素、磺胺藥、保泰松等可能影響骨髓造血功能的藥物聯(lián)用，可加重骨髓損害。 | |
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| 盡管目前本品在臨床上應(yīng)用不多，但其在治療惡性淋巴瘤、睪丸腫瘤及腫瘤壓迫急癥等方面仍具有重要的作用。對淋巴肉瘤、霍奇金病、非霍奇金淋巴瘤、網(wǎng)狀細(xì)胞肉瘤及巨濾泡性淋巴瘤等惡性淋巴瘤及未分化肺癌有較好療效，其為經(jīng)典有效的MOPP等方案中必不可少的藥物。對卵巢癌、前列腺癌、乳腺癌、精原細(xì)胞瘤、鼻咽癌等有效。由于氮芥作用快、藥效強，故可使壓迫靜脈、呼吸道、脊髓及腦轉(zhuǎn)移的腫瘤所產(chǎn)生的嚴(yán)重癥狀迅速緩解。對于這些腫瘤所致急癥，臨床上常選擇氮芥作為沖擊性化療，往往奏效。胸、腹及心包腔內(nèi)的惡性積液，經(jīng)腔內(nèi)注射給藥，有時可使積液完全消失。氮芥外用對蕈樣肉芽腫早期有較好療效。可使49%～80%的斑塊期患者緩解。甚至對腫瘤期亦有一定療效。氮芥外用不良反應(yīng)小，用藥方便，復(fù)發(fā)者再用仍然有效。醫(yī)學(xué).全在線m.52667788.cn | |
