【藥品名稱】
通用名：阿司匹林緩釋片
曾用名：
商品名：
英文名：Buffered Aspirin Tablets
漢語拼音：Asipilin Huɑnshi Piɑn
本品主要成份為：阿司匹林。其化學名為：2-（乙酰氧基)苯甲酸。
結(jié)構(gòu)式：（參見阿司匹林腸溶片)
分子式：C9H8O4
分子量：180.16
【性狀】
本品為白色片。
【藥理毒理】
本品屬于非甾體抗炎藥。①鎮(zhèn)痛作用：主要是通過抑制前列腺素及其他能使痛覺對機械性或化學性刺激敏感的物質(zhì)（如緩激肽、組胺)的合成，屬于外周性鎮(zhèn)痛藥。但不能排除中樞鎮(zhèn)痛（可能作用于下視丘)的可能性；②抗炎作用；確切的機制尚不清楚，可能由于本品作用于炎癥組織，通過抑制前列腺素或其他能引起炎性反應的物質(zhì)（如組胺)的合成而起抗炎作用。抑制溶酶體酶的釋放及白細胞趨化性等也可能與其有關(guān)；③解熱作用：可能通過作用于下視丘體溫調(diào)節(jié)中樞引起外周血管擴張，皮膚血流增加，出汗，使散熱增加而起解熱作用。此種中樞性作用可能與前列腺素在下視丘的合成受到抑制有關(guān)；④抗風濕作用：本品抗風濕的機制，除解熱、鎮(zhèn)痛作用外主要在于抗炎作用：⑤抑制血小板聚集的作用：是通過抑制血小板的環(huán)氧化酶，減少前列腺素的生成而起作用。
【藥代動力學】
本品吸收后，大部分在肝內(nèi)水解為水楊酸。水楊酸的血漿蛋白結(jié)合率為65%～90%。水楊酸鹽結(jié)合率為65%～90%�？煞植加谌砀鹘M織，也能滲入關(guān)節(jié)腔和腦脊液。水楊酸代謝成水楊尿酸及葡糖醛酸結(jié)合物，小部分氧化為龍膽酸。游離水楊酸及結(jié)合的代謝物從腎臟排泄。在堿性尿中排泄速度加快；還可通過乳汁排泄。
【適應癥】
（1)鎮(zhèn)痛、解熱：可緩解輕度或中度的疼痛，如頭痛、牙痛、神經(jīng)痛、肌肉痛及月經(jīng)痛，也用于感冒和流感等退熱。本品僅能緩解癥狀，不能治療引起疼痛和發(fā)熱的病因，故需同時應用其他藥物對病因進行治療。
（2)抗炎、抗風濕：為治療風濕熱的常用藥物，用藥后可解熱、使關(guān)節(jié)癥狀好轉(zhuǎn)并使血沉下降，但不能去除風濕熱的基本病理改變，也不能治療和預防心臟損害及其他合并癥。
（3)關(guān)節(jié)炎：除風濕性關(guān)節(jié)炎外．本品也用于治療類風濕關(guān)節(jié)炎，可改善癥狀，但須同時進行病因治療。此外，本品也用于骨關(guān)節(jié)炎、強直性脊柱炎、痛風性關(guān)節(jié)炎、幼年型關(guān)節(jié)炎以及其他非風濕性炎癥的骨骼肌肉疼痛，也能緩解癥狀。但近年在這些疾病已很少應用本品。
（4)抗血栓：本品對血小板聚集有抑制作用，可防止血栓形成，臨床用于預防一過性腦缺血發(fā)作、心肌梗死、心房顫動、人工心臟瓣膜、動靜脈瘺或其他手術(shù)后的血栓形成。也可用于治療不穩(wěn)定型心絞痛。
（5)兒科用于皮膚粘膜淋巴結(jié)綜合癥（川崎病)的治療。
（6)可用于治療膽道蛔蟲癥。
【用法用量】
解熱鎮(zhèn)痛：一次2～3片（每片0.162g)，一日2次。
抗風濕：一次4～5片（每片0.162g)，1日2次，或遵醫(yī)囑。醫(yī).學全在線m.52667788.cn兒童酌減。
【不良反應】
一般用于解熱鎮(zhèn)痛的劑量很少引起不良反應。長期大量用藥（治療風濕熱)、尤其當藥物血濃度＞200?g/m1時較易出現(xiàn)不良反應。血藥濃度愈高，不良反應愈明顯。
（1)中樞神經(jīng)：出現(xiàn)可逆性耳鳴、聽力下降，多在服用一定療程，血藥濃度達200～300 ?g∕ml后出現(xiàn)。
（2)過敏反應：出現(xiàn)于0.2%的病人，表現(xiàn)為哮喘、蕁麻疹、血管神經(jīng)性水腫或休克。多為易感者，服藥后迅速出現(xiàn)呼吸困難，嚴重者可致死亡，稱為阿司匹林哮喘。有的是阿司匹林過敏、哮喘和鼻息肉三聯(lián)癥，往往與遺傳和環(huán)境因素有關(guān)。
（3)肝、腎功能損害，與劑量大小有關(guān)，尤其是劑量過大使血藥濃度達250?g/ml時易發(fā)生。損害均是可逆性的，停藥后可恢復，但有引起腎乳頭壞死的報道。
【禁忌】
下列情況應禁用：①活動性潰瘍病或其他原因引起的消化道出血；②血友病或血小板減少癥；③有阿司匹林或其他非甾體抗炎藥過敏史者，尤其是出現(xiàn)哮喘、神經(jīng)血管性水腫或休克者。
【注意事項】
（1)交叉過敏反應。對本品過敏時也可能對另一種非甾體抗炎藥過敏。但非絕對，必須警惕交叉過敏的可能性。
（2)對診斷的干擾：①長期每日用量超過2.4g時，硫酸銅尿糖試驗可出現(xiàn)假陽性，葡萄糖酶尿糖試驗可出現(xiàn)假陰性；②可干擾尿酮體試驗；③當血藥濃度超過130?g∕ml 時，用比色法測定血尿酸可得假性高值，但用尿酸酶法則不受影響；④用熒光法測定尿5-羥吲哚醋酸（5-HIAA)時可受本品干擾；⑤尿香草基杏仁酸（VMA)的測定，由于所用方法不同，結(jié)果可高可低；⑥由于本品抑制血小板聚集，可使出血時間延長。劑量小到40mg/日也會影響血小板功能，但是臨床上尚未見小劑量(＜150mg/日)引起出血的報道；⑦肝功能試驗，當血藥濃度＞250?g/ml時，丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶及血清堿性磷酸酶可有異常改變，劑量減小時可恢復正常。⑧大劑量應用，尤其是血藥濃度＞300?g/ml時凝血酶原時間可延長；⑨每天用量超過5g時血清膽固醇可降低；⑩由于本品作用于腎小管，使鉀排泄增多，可導致血鉀降低；大劑量應用本品時，用放射免疫法測定血清甲狀腺素（T4)及三碘甲腺原氨酸（T3)可得較低結(jié)果；由于本品與酚磺酞在腎小管競爭性排泄，而使酚磺酞排泄減少（即PSP排泄試驗)。
（3)下列情況應慎用：①有哮喘及其他過敏性反應時：②葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺陷者（本品偶見引起溶血性貧血)；③痛風（本品可影響排尿酸藥的作用，小劑量時可能引起尿酸滯留)；④肝功能減退時可加重肝臟毒性反應，加重出血傾向，肝功能不全和肝硬變患者易出現(xiàn)腎臟不良反應；⑤心功能不全或高血壓。大量用藥時可能引起心力衰竭或肺水腫；⑥腎功不全時有加重腎臟毒性的危險；⑦血小板減少者。
（4)長期大量用藥時應定期檢查紅細胞壓積、肝功能及血清水楊酸含量。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
盡量避免使用。
（1)本品易于通過胎盤。動物試驗在妊娠頭3個月應用本品可致畸胎，如脊椎裂、頭顱裂、面部裂、腿部畸形，以及中樞神經(jīng)系統(tǒng)、內(nèi)臟和骨骼的發(fā)育不全。也有報道在人類應用本品后發(fā)生胎兒缺陷者。此外，在妊娠后3個月長期大量應用本品可使妊娠期延長，也有增加過期產(chǎn)綜合癥及產(chǎn)前出血的危險。在妊娠的最后2周應用，可增加胎兒出血或新生兒出血的危險。在妊娠晚期長期用藥也有可能使胎兒動脈導管收縮或早期閉鎖，導致新生兒持續(xù)性肺動脈高壓及心力衰竭。醫(yī)學全在/線m.52667788.cn曾有報道，在妊娠晚期因過量應用或濫用本品而增加了死胎或新生兒死亡的發(fā)生率（可能由于動脈導管閉鎖、產(chǎn)前出血或體重過低)。但是應用一般治療劑量尚未發(fā)現(xiàn)上述不良反應。
（2)本品可在乳汁中排泄，哺乳期婦女口服650mg，5～8小時后乳汁中藥物濃度可達173～483?g∕ml，故長期大劑量用藥時嬰兒有可能產(chǎn)生不良反應。
【兒童用藥】
盡量避免使用。小兒患者，尤其有發(fā)熱及脫水者，易出現(xiàn)毒性反應。急性發(fā)熱性疾病，尤其是流感及水痘患兒應用本品可能發(fā)生瑞氏綜合征（Reye’s Syndrome)有關(guān)，嚴重者可致死，中國尚不多見。
【老年患者用藥】
老年患者由于腎功能下降服用本品易出現(xiàn)毒性反應。
【藥物相互作用】
（1)與其他非甾體抗炎藥同用時療效并不加強，因為本品可以降低其他非甾體抗炎藥的生物利用度。本品與對乙酰氨基酚長期大量同用有引起腎臟病變包括：腎乳頭壞死、腎癌或膀胱癌的可能。
（2)與任何可引起低凝血酶原血癥、血小板減少、血小板聚集功能降低或胃腸道潰瘍出血的藥物同用時，可有加重凝血障礙及引起出血的危險。
（3)與抗凝藥（雙香豆素、肝素等)、溶栓藥（鏈激酶、尿激酶)同用，可增加出血的危險。
（4)尿堿化藥（碳酸氫鈉等)、抗酸藥（長期大量應用)可增加本品自尿中排泄，使血藥濃度下降。但當本品血藥溶度已達穩(wěn)定狀態(tài)而停用堿性藥物。又可使本品血藥濃度升高到毒性水平。碳酸酐酶抑制藥可使尿堿化，但可引起代謝性酸中毒。不僅能使血藥濃度降低，而且使本品透人腦組織中的量增多，從而增加毒性反應。
（5)尿酸化藥可減低本品排泄，使其血藥濃度升高，本品血藥濃度己達穩(wěn)定狀態(tài)的患者加用尿酸化藥后可能導致本品血藥濃度升高，毒性反應增加。
（6)糖皮質(zhì)激素（簡稱激素)可增加水楊酸鹽的排泄，同用時為了維持本品的血藥濃度，必要時應增加本品的劑量。本品與激素長期同用，尤其是大量應用時，有增加胃腸潰瘍和出血的危險性。為此，目前臨床上不主張將此二種藥物同時應用。
（7)胰島素或口服降糖藥物的降糖效果可因與本品同用而加強和加速。
（8)與甲氨（MTX)同用時，可減少甲氨蝶呤與蛋白的結(jié)合，減少其從腎臟的排泄，使血藥濃度升高而增加毒性反應。
（9)丙磺舒或磺吡酮（sulfinpyrazone)的排尿酸作用，可因同時應用本品而降低；當水楊酸鹽的血藥濃度＞50?g/ml時即明顯降低，＞100～150?g/ml時更甚。此外，丙磺舒可降低水楊酸鹽自腎臟的清除率，從而使后者的血藥濃度升高。
【藥物過量】
過量或中毒表現(xiàn)：①輕度，即水楊酸反應（salicylism)，多見于風濕病用本品治療者，表現(xiàn)為頭痛、頭暈、耳鳴、耳聾、惡心、嘔吐、腹瀉、嗜睡、精神紊亂、多汗、呼吸深快、煩渴、手足不自主運動（多見于老年人)及視力障礙等；②重度，可出現(xiàn)血尿、抽搐、幻覺、重癥精神紊亂、呼吸困難及無名熱等；兒童患者精神及呼吸障礙更明顯；過量時實驗室檢查可有腦電圖異常、酸堿平衡改變（呼吸性堿中毒及代謝性酸中毒)、低血糖或高血糖、酮尿、低鈉血癥、低鉀血癥及蛋自尿。處理：按常規(guī)方法解救。
【規(guī)格】
0.162g（按含阿司匹林計)
【貯藏】
密封，在干燥處保存。醫(yī)學/全在線m.52667788.cn
【包裝】
【有效期】
【批準文號】
【生產(chǎn)企業(yè)】
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