【藥品名稱】
通用名:枸櫞酸莫沙必利片
曾用名:
商品名:
英文名:Mosapride Citrate Tablets
漢語(yǔ)拼音:Juyuɑnsuɑn Moshɑbili Piɑn
本品主要成份為:枸櫞酸莫沙必利。其化學(xué)名稱為:4-氨基-5-氯-2-乙氧基-N-{[4-(4-氟芐基)-2-嗎啉基]甲基}苯甲酰胺枸櫞酸鹽。
結(jié)構(gòu)式:
分子式:C21H25ClFN3O3?C6H8O7?2H2O
分子量:
【性狀】
本品為白色薄膜衣片,除去薄膜衣后顯類白色。
【藥理毒理】
藥理
本品為選擇性5-羥色胺4(5-HT4)受體激動(dòng)劑,通過(guò)興奮胃腸道膽堿能中間神經(jīng)元及肌間神經(jīng)叢的5-HT4受體,促進(jìn)乙酰膽堿的釋放,從而增強(qiáng)胃腸道運(yùn)動(dòng),改善功能性消化不良病人的胃腸道癥狀,不影響胃酸的分泌。本品與大腦突觸膜上的多巴胺D2、5-HT1、5-HT2受體無(wú)親和力,因而沒(méi)有這些受體阻滯所引起的錐體外系的副作用。
毒理
小鼠口服莫沙必利的LD50為2004mg/kg,腹腔注射的LD50為587.77mg/kg。醫(yī)學(xué)全.在線m.52667788.cn
【藥代動(dòng)力學(xué)】
本品主要從胃腸道吸收,分布以胃腸、肝腎局部藥物濃度最高,血漿次之,腦內(nèi)幾乎沒(méi)有分布。健康成人空腹一次口服本品5mg,吸收迅速,血藥峰濃度為30.7ng/ml,達(dá)峰時(shí)間為0.8小時(shí),半衰期為2小時(shí),血漿蛋白結(jié)合率為99.0%。本品在肝臟中由細(xì)胞色素P450中的CYP3A4酶代謝,其主要代謝產(chǎn)物為脫-4-氟芐基莫沙必利,本品主要經(jīng)尿液和糞便排泄。
【適應(yīng)癥】
本品為消化道促動(dòng)力劑,主要用于功能性消化不良伴有胃灼熱、噯氣、惡心、嘔吐、早飽、上腹脹等消化道癥狀;也可用于胃食管反流性疾病、糖尿病性胃輕癱及部分胃切除患者的胃功能障礙。
【用法用量】
口服,一次5mg,一日3次,飯前服用。
【不良反應(yīng)】
主要表現(xiàn)為腹瀉、腹痛、口干、皮疹及倦怠、頭暈等。醫(yī)學(xué)全在線偶見(jiàn)嗜酸性粒細(xì)胞增多、甘油三酯升高及谷草轉(zhuǎn)氨酶(GOT)、谷丙轉(zhuǎn)氨酶(GPT)、堿性磷酸酶(AKP)、?-谷氨酰轉(zhuǎn)肽酶(GGT)升高。
【禁忌】
對(duì)本品過(guò)敏者禁用。
【注意事項(xiàng)】
服用一段時(shí)間(通常為2周),消化道癥狀沒(méi)有改變時(shí),應(yīng)停止服用。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
因其安全性未確定,應(yīng)避免使用本品。
【兒童用藥】
【老年患者用藥】
老年人用藥需注意觀察,發(fā)現(xiàn)副作用應(yīng)立即進(jìn)行適當(dāng)?shù)奶幚,如減量用藥。
【藥物相互作用】
與抗膽堿藥物(如硫酸阿托品、溴化丁基東莨菪堿等)合用可能減弱本品的作用。醫(yī)學(xué)/全在線m.52667788.cn
【藥物過(guò)量】
【規(guī)格】
5mg
【貯藏】
密閉、置陰涼干燥處保存。
【包裝】
【有效期】
【批準(zhǔn)文號(hào)】
【生產(chǎn)企業(yè)】
企業(yè)名稱:
地 址:
郵政編碼:
電話號(hào)碼:
傳真號(hào)碼:
網(wǎng) 址:
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