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鹽酸二氫埃托啡舌下片

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學論壇 國家藥監(jiān)局公布第二批化學藥品說明書

【藥品名稱】
通用名:鹽酸二氫埃托啡舌下片
曾用名:
商品名:
英文名:Dihydroetorphine Hydrochloride Sublingual Tablets
漢語拼音:Yɑnsuɑn Eeqinɑituofei Shexiɑ Piɑn
本品主要成份及其化學名稱為:17-甲基-7?[(S)-1-羥基-1-甲基丁基]-6,14-橋亞乙基-6,7,8,14-四氫東罌粟堿鹽酸鹽。
結(jié)構(gòu)式:
分子式:C25H35NO4?HCl
分子量:449.98

【性狀】
本品為白色片。

【藥理毒理】
本品為高效鎮(zhèn)痛藥,是阿片受體的純激動劑,與?、?、?受體的親和力都遠遠大于嗎啡,特別對?受體的親和力大于?和?上千倍。其鎮(zhèn)痛作用的量效關(guān)系與嗎啡一樣呈直線型,藥理活性強度比嗎啡強6000~10000多倍。故安全系數(shù)(即治療指數(shù))比嗎啡大,身體依賴性潛力比嗎啡明顯為輕。慢性給予二氫埃托啡的猴,不論是突然停藥還是皮下注射拮抗劑烯丙嗎啡催癮,產(chǎn)生的戒斷癥狀都較嗎啡明顯為輕。用大鼠自動注射給藥法研究其精神依賴性潛力,結(jié)果同樣表明比嗎啡為輕。
I期臨床試驗表明,受試者中沒有反映有欣快感,相反當劑量較大時,卻有頭暈、惡心、嘔吐;乏力等不良反應。以往對阿片受體激動劑的傳統(tǒng)觀念認為,鎮(zhèn)痛作用越強,欣快感越明顯,成癮性也越大。而二氫埃托啡的鎮(zhèn)痛劑量最小,止痛作用最強,卻無欣快感反應,故其成癮潛在性小。
Ⅱ期臨床試驗及推廣試用的3000多人次結(jié)果表明,本品鎮(zhèn)痛作用的總有效率高達99.6%。二氫埃托啡還具有鎮(zhèn)靜和解痙的中樞作用。對呼吸的抑制作用相對比嗎啡輕,在規(guī)定的鎮(zhèn)痛劑量下很少發(fā)生呼吸抑制(0.83%),當超劑量使用時可明顯抑制呼吸。若由靜脈給藥,劑量大于0.4?g/kg時,抑制呼吸明顯,需進行呼吸管理。長期應用同樣有耐受性的產(chǎn)生,也有依賴現(xiàn)象。醫(yī)學考試網(wǎng)本品的主要不足為鎮(zhèn)痛有效時間較短。
毒理:急性毒性LD50(mg/kg):皮下,小鼠82±17。0.047±0.016(嗎啡為436±70.533)。

【藥代動力學】
本品口服吸收差,ED50高達123(98~153) ?g/kg,舌下吸收快,經(jīng)10~15分鐘疼痛可獲明顯減輕,劑量僅相當于口服的1/30。由于用量極小,目前尚無用于人體藥動學研究的藥物檢測方法。

【適應癥】
本品適用于各種重度疼痛的止痛,如創(chuàng)傷性疼痛、手術(shù)后疼痛、急腹痛痛經(jīng)、晚期癌癥疼痛,包括使用嗎啡、哌替啶無效的劇痛。

【用法用量】
舌下含化。常用劑量,每次20~40?g,視需要可于3~4小時后重復給藥。極量,每次60?g,一日180?g,一般連續(xù)用藥不得超過1周,晚期癌癥患者長期應用對本品產(chǎn)生耐受性時,可視需要適當增加劑量,最大可用至每次100?g,一日400?g。
超大劑量使用時應遵醫(yī)囑。

【不良反應】
本品用于各種疼痛病例時,在治療劑量下一般無明顯不良反應,少數(shù)病人可出現(xiàn)頭暈、惡心、嘔吐、乏力、出汗,臥床病人比活動病人反應輕。這些反應可不經(jīng)任何處理而自愈。偶見呼吸抑制。未見嗎啡樣致便秘作用。偶見呼吸減慢至每分鐘10次左右,用呼吸興奮藥尼可剎米可糾正,也可用吸氧糾正。醫(yī)學全在線

【禁忌】
本品禁用于腦外傷神志不清或肺功能不全者。肝、腎功能不全者慎用或酌減用量。非劇烈疼痛病例如牙痛、頭痛、風濕痛、瘡痛或局部組織小創(chuàng)傷痛等不宜使用。

【注意事項】
(1)本品為國家特殊管理的麻醉藥品,務必嚴格遵守國家對麻醉藥品的管理條例,醫(yī)院和病室的貯藥處均須加鎖,處方顏色應與其他藥處方區(qū)別開。各級負責保管人員均應遵守交接班制度,不可稍有疏忽。
(2)可成癮,較嗎啡輕。
(3)本品只可舌下含化,不可將藥片吞服,否則影響止痛效果。
(4)國家衛(wèi)生部規(guī)定本品不得用作海洛因成癮脫毒治療的替代藥。
(5)一般劑量時對循環(huán)系統(tǒng)功能影響很小,用量過大時可有短暫血壓下降。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】
尚不明確。

【兒童用藥】
嬰幼兒、未成熟新生兒禁用。

【老年患者用藥】
慎用。

【藥物相互作用】
尚不明確。

【藥物過量】
在規(guī)定劑量內(nèi)使用時未發(fā)生過中毒反應,但在非醫(yī)囑或用法不當?shù)某坑盟帟r,可發(fā)生急性中毒,主要表現(xiàn)為呼吸近乎停止,昏迷等,用烯丙嗎啡或納洛酮可迅速解救。

【規(guī)格】
(1)20ug (2)40ug

【貯藏】
遮光,密閉保存。醫(yī)學.全在線m.52667788.cn

【包裝】

【有效期】

【批準文號】

【生產(chǎn)企業(yè)】
企業(yè)名稱:
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