【藥品名稱】
通用名:鹽酸噻氯匹定緩釋片
曾用名:
商品名:
英文名:
漢語拼音:Yɑnsuɑn Sɑilüpidinɡ Huɑnshipiɑn
本品主要成份為:鹽酸噻氯匹定。
結(jié)構(gòu)式:
分子式:
分子量:
【性狀】
【藥理毒理】
噻氯匹定為血小板聚集抑制劑。血小板的活化受多種因素的影響,其中二磷酸腺苷(ADP)起關(guān)鍵作用。當(dāng)二磷酸腺苷與其特異性受體結(jié)合后,可活化血小板膜表面的纖維蛋白原受體(糖蛋白Ⅱb-Ⅲa復(fù)合物),并使其結(jié)合纖維蛋白原進而引起血小板聚集(Ⅰ期聚集)。另外,血小板活化后又可釋放二磷酸腺苷,導(dǎo)致血小板進一步聚集(Ⅱ期聚集)。噻氯匹定對ADP誘導(dǎo)的血小板聚集(包括Ⅰ期及Ⅱ期聚集)有強力的抑制作用,且作用持久。此外,噻氯匹定可降低纖維蛋白原濃度與血液粘滯性,并提高全血及紅細(xì)胞的濾過率。
【藥代動力學(xué)】
本品蛋白結(jié)合率甚高,為98%,主要與血中清蛋白及脂蛋白結(jié)合。本品由肝臟代謝。其代謝產(chǎn)物主要由腎臟(60%)及糞便(25%)排出。
【適應(yīng)癥】
預(yù)防和治療因血小板高聚集狀態(tài)而引起的心、腦及其他動脈的循環(huán)障礙性疾患。
【用法用量】
【不良反應(yīng)】
(1)偶見輕微胃腸道反應(yīng)。
(2)罕見的反應(yīng):惡心、腹瀉、皮疹、瘀斑、齒齦出血、白細(xì)胞減少、膽汁郁積、輕度氨基轉(zhuǎn)移酶升高、黏膜皮膚出血傾向。醫(yī)學(xué)/全在線m.52667788.cn
(3)本品最常見的不良反應(yīng)為粒細(xì)胞減少或粒細(xì)胞缺乏(2.4%)、血小板減少(0.4%)、胃腸功能紊亂及皮疹。上述不良反應(yīng)多出現(xiàn)于用藥后3個月之內(nèi)。偶見用藥數(shù)年后發(fā)生粒細(xì)胞減少、血小板減少及血栓形成性血小板減少性紫癜(Thrombotic thrombocytopenic purpura,TTP)的報告。嚴(yán)重的粒細(xì)胞缺乏或TTP甚至有致命的危險。胃腸反應(yīng)多表現(xiàn)為惡心、嘔吐及腹瀉,一般為輕度,無需停藥,1~2周后?苫謴(fù)。
【禁忌】
(1)血友病或其它出血性疾病患者、粒細(xì)胞或血小板減少患者、潰瘍病及活動性出血患者均不應(yīng)使用此藥。
(2)嚴(yán)重的肝功能損害患者,由于凝血因子合成障礙,往往增加出血的危險,故本品不宜使用。
(3)對本品過敏者。
【注意事項】
(1)為避免外科及口腔科擇期手術(shù)中出血量增多,術(shù)前10~14天應(yīng)停用本藥。若術(shù)中出現(xiàn)緊急情況,可輸新鮮血小板以幫助止血。靜脈注射甲潑尼松龍20mg可使出血時間在2小時內(nèi)恢復(fù)正常。
(2)嚴(yán)重的腎功能損害患者,由于腎清除率降低,導(dǎo)致血藥濃度升高,從而加重腎功能損害。故使用本品時應(yīng)密切監(jiān)測腎功能,必要時可減量。醫(yī)學(xué)全.在線m.52667788.cn
(3)用藥期間應(yīng)定期監(jiān)測血象,最初3個月內(nèi)每兩周一次。一旦出現(xiàn)白細(xì)胞或血小板下降即應(yīng)停藥,并繼續(xù)監(jiān)測至恢復(fù)正常。
(4)本品宜于進餐時服藥,因食物可提高其生物利用度并減低胃腸道的不良反應(yīng)。
(5)服用本品時若患者受傷且有導(dǎo)致繼發(fā)性出血的危險時,應(yīng)暫停服本藥。
(6)為避免加重出血,擇期手術(shù)(包括拔牙)前10~24天應(yīng)停用本品。
(7)用藥過程中若發(fā)生出血合并癥,輸血小板可幫助止血。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
本品可透過胎盤屏障及進入母乳,孕婦與哺乳期婦女不宜使用。
【兒童用藥】
【老年患者用藥】
【藥物相互作用】
(1)本品與任何血小板聚集抑制劑、溶栓劑及導(dǎo)致低凝血酶原血癥或血小板減少的藥物合用均可加重出血的危險。若臨床確有必要聯(lián)合用藥,應(yīng)密切觀察并進行實驗室監(jiān)測。
(2)本品與茶堿合用時,因其降低了后者的清除率,會使茶堿血藥濃度升高并有過量的危險。故用本品期間及之后應(yīng)調(diào)整茶堿用量,必要時進行茶堿血藥濃度監(jiān)測。
(3)本品與地高辛合用時可使后者血藥濃度輕度下降(約15%),但一般不會影響地高辛的臨床療效。
(4)偶見本品降低環(huán)孢素血藥濃度的報道,故二者合用時應(yīng)定期進行環(huán)孢素血藥濃度監(jiān)測。醫(yī)學(xué)全在.線m.52667788.cn
【藥物過量】
【規(guī)格】
【貯藏】
【包裝】
【有效期】
【批準(zhǔn)文號】
【生產(chǎn)企業(yè)】
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