【藥品名稱】
通用名：鹽酸西布曲明膠囊
曾用名：
商品名：
英文名：Sibutramine Hydrochloride Capsules
漢語拼音：Yɑnsuɑn Xibuquminɡ Jiɑonɑnɡ
本品主要成份為：鹽酸西布曲明。其化學(xué)名稱為：(±)N-{1-[1-(4-氯苯基)環(huán)丁基]-3-甲基丁基}-N,N-二甲胺鹽酸鹽一水合物。
結(jié)構(gòu)式：
分子式：C12H26ClN?HCl?H2O
分子量：334.33
【性狀】
本品為膠囊劑，內(nèi)容物為白色或類白色粉末。
【藥理毒理】
本品為作用于中樞的肥胖癥治療藥。主要通過其胺類（仲胺和伯胺類)代謝產(chǎn)物而產(chǎn)生作用，其主要機(jī)理為抑制去甲腎上腺素、5-羥色胺和多巴胺的再攝取而增強(qiáng)飽食感，而對去甲腎上腺素、5-羥色胺和多巴胺的釋放無明顯影響。研究還表明，本品及其胺類活性代謝產(chǎn)物無明顯抗膽堿、抗組胺和單胺氧化酶抑制作用。
【藥代動力學(xué)】
口服吸收迅速，單次服藥平均最少可吸收77%，血藥濃度達(dá)峰值時間為1.2小時，口服清除率為1750L/h，半衰期為11小時。經(jīng)肝臟首過效應(yīng)，被肝臟的細(xì)胞色素P450（3A4)同工酶代謝為具有藥理活性的代謝物單和雙去甲基的M1和M2，這些活性代謝物進(jìn)一步羥基化和結(jié)合代謝為非藥理活性代謝物M5和M6。血漿中藥物原形及其代謝產(chǎn)物的濃度分別為原形3%、M16%、M212%、M552%、M627%。M1和M2的血漿濃度在服藥后3～4小時內(nèi)可達(dá)峰值，服藥4天內(nèi)M1和M2的血漿濃度達(dá)到穩(wěn)態(tài)，濃度是單次服藥的2倍。M1和M2的半衰期分別為14和16小時，多次給藥后半衰期無變化。在治療劑量下，藥物原形、M1、M2的人血漿蛋白結(jié)合率分別為血藥濃度的97%、94%、94%�？诜幬锝�(jīng)腸道吸收后，可迅速、廣泛地分布到組織中，肝臟和腎臟中濃度最高。單次服藥后大約85%（68%～95%)由尿和糞便排泄。M1和M2主要經(jīng)肝臟排泄；M5和M6主要經(jīng)腎臟排泄，尿中沒有原形成分。
【適應(yīng)癥】
用于飲食控制和運動不能減輕和控制體重的肥胖癥治療。醫(yī)學(xué).全在線m.52667788.cn推薦用于體重指數(shù)（BMI)≥30kg/m2，或≥28kg/m2同時伴有其他危險因素如糖尿病、血脂異常等的肥胖癥患者。
注：BMI（kg/m2)＝體重（kg)/身高平方（m2)
【用法用量】
推薦劑量為每天服藥1次，一次10mg，早晨單獨服用或與早餐同時服用。如體重減輕不明顯，4周后劑量可增加至每天15mg，若患者無法耐受10mg/日劑量，可降至5mg/日。不推薦使用15mg/日以上的劑量。
【不良反應(yīng)】
1．見不良反應(yīng)有：口干、厭食、失眠、便秘等。
2．其他發(fā)生率≥1%的不良反應(yīng)有發(fā)熱、心率增快、血壓升高、呼吸困難以及腹瀉、胃腸炎等。
3．本品可以引起肝功能異常，常隨進(jìn)一步的治療而消失，尚有明確的劑量－反應(yīng)關(guān)系。
4．另外還可見肢體痙攣、張力增加、思維異常、癲癇發(fā)作、間質(zhì)性腎炎、月經(jīng)紊亂、外周性水腫；關(guān)節(jié)炎、皮膚瘙癢、感覺異常、弱視等反應(yīng)。
【禁忌】
1．接受單胺氧化酶抑制劑（MAOI)治療的患者。
2．接受其他中樞性食欲抑制藥治療的患者。
3．神經(jīng)性厭食的患者。
4．對本品成分過敏的患者。
5．血壓不能控制或控制不好的高血壓患者。
6．有冠心病、心衰、心律失常和中風(fēng)的患者。
7．嚴(yán)重肝、腎功能不全的患者。
【注意事項】
1．肥胖癥的治療應(yīng)以飲食控制和運動為基礎(chǔ)。醫(yī)學(xué)/全在線m.52667788.cn
2．庫欣綜合征及甲狀腺功能低下引起的肥胖者應(yīng)排除在應(yīng)用本品范圍之外。
3．高血壓病史的患者應(yīng)謹(jǐn)慎使用。
4．因可能增加或加重膽結(jié)石的形成，故膽石癥患者應(yīng)慎用本品。
5．本品可引起瞳孔擴(kuò)大，應(yīng)慎用于閉角型青光眼患者。
6．有癲癇病史的患者應(yīng)慎用，對于有癲癇發(fā)作的患者應(yīng)停止使用。
7．有可能會影響判斷、思維或運動技能。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
動物試驗觀察到本品有致畸胎作用，但未觀察到有致癌、致突變作用，建議妊娠或準(zhǔn)備妊娠及哺乳期婦女不要服用本品。
【兒童用藥】
低于16歲的兒童使用本品的安全性和有效性尚未確立，故不推薦16歲以下兒童使用。
【老年患者用藥】
由于老年人心、腎、肝功能減低及合并其他疾病治療用藥的可能性增大，因此對于老年人的劑量選擇應(yīng)小心。
【藥物相互作用】
1．本品不能與單胺氧化酶抑制劑（MAOI)同時使用。在開始使用本品治療前應(yīng)至少停用MAOI 2周；而在使用MAOI前應(yīng)至少停用本品2周。
2．由于本品抑制5-羥色胺再攝取，因此不宜與其他5-羥色胺能藥物合用。
3．正在服用含去甲麻黃堿、麻黃堿和偽麻黃堿等影響血壓和心率藥物的患者，慎用本品。
4．本品與抑制細(xì)胞色素P450（3A4)代謝的藥物如酮康唑、紅霉素等有潛在的相互作用，但影響幅度不大。
【藥物過量】
現(xiàn)無本品過量的特效解毒藥，治療方法包括處理藥物過量的一般方法，如保證呼吸暢通、監(jiān)測心臟和重要生命體征，采取對癥和支持療法；可謹(jǐn)慎應(yīng)用β阻滯劑來控制升高的血壓和心動過速。還未證實利尿和血液透析的效果。醫(yī)學(xué)全/在線m.52667788.cn
【規(guī)格】
5mg（以C12H26ClN?HCl?H2O計)
【貯藏】
遮光，密閉保存。
【有效期】
【包裝】
【批準(zhǔn)文號】
【生產(chǎn)企業(yè)】
企業(yè)名稱：
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電話號碼：
傳真號碼：
網(wǎng) 址：
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