【藥品名稱】
通用名:注射用維庫溴銨
曾用名:
商品名:
英文名:Vecuronim Bromide for Injection
漢語拼音名:Zhusheyeyonɡ Weikuxiuɑn
本品主要成份:維庫溴銨。化學(xué)名稱:1-(3?,17?-二乙;-2?哌啶基-5?-雄烷基-16?羥基)-1-甲基哌啶溴化銨鹽
結(jié)構(gòu)式:
分子式:C34H57BrN2O4
分子量:637.74
【性狀】
為白色凍干粉末。
【藥理毒理】
本品為單季銨類固醇類中效非去極化肌松藥, 結(jié)構(gòu)與泮庫溴銨相似,通過與乙酰膽堿競爭位于橫紋肌運動終板的煙堿樣受體而阻斷神經(jīng)末梢與橫紋肌之間的傳導(dǎo)。與去極化神經(jīng)肌肉阻斷藥,如琥珀酰膽堿不同,本品不引起肌纖維成束顫動。靜脈注射0.08~0.1mg/kg1分鐘內(nèi)顯效,3~5分鐘達高峰,維持時間30~90分鐘。肌松效能較氯化筒箭毒堿強3倍;無阻斷迷走神經(jīng)作用,由于維庫溴銨不引起心率增快,故適用于心肌缺血及心臟病人,但應(yīng)用興奮迷走神經(jīng)藥及?-受體阻斷劑容易產(chǎn)生心動過緩。本品組胺釋放作用弱,也有支氣管痙攣及過敏反應(yīng),但很少見。本品不通過胎盤。
【藥代動力學(xué)】
靜脈注射后體內(nèi)迅速分布,主要分布于細胞外液,T1/2?(分布半衰期)大約2分鐘。主要經(jīng)肝臟代謝為3-羥基衍生物約5%,保留部分活性(約為原形藥物的50%),藥物原形和代謝物主要由膽汁排泄。大約40%~80%以單季銨形式經(jīng)膽汁排泄,15%~30%經(jīng)腎排泄。T1/2?(消除半衰期)約30~80分鐘。腎功能衰竭時可通過肝臟消除來代償。醫(yī)/學(xué)全在線m.52667788.cn心血管疾病、高齡、水腫等導(dǎo)致分布容量增加,均可延長起效時間。
【適應(yīng)證】
主要作為全麻輔助用藥, 用于全麻時的氣管插管及手術(shù)中的肌肉松弛。
【用法用量】
本品僅供靜脈注射或靜脈滴注,不可肌注。溶劑:本品可用下列注射液溶解成1mg/ml濃度供用,滅菌注射用水、5%葡萄糖注射液、0.9%氯化鈉注射液、乳酸林格氏液、葡萄糖氯化鈉注射液;稀釋劑:本品用滅菌注射用水溶解后,可用下列注射液混合稀釋40mg/L濃度供用,0.9%氯化鈉注射液、5%葡萄糖注射液、林格氏液、葡萄糖林格氏液。
(1)成人常用量 ①氣管插管時用量0.08~0.12mg/kg,3分鐘內(nèi)達插管狀態(tài);②肌肉松弛維持在神經(jīng)安定鎮(zhèn)痛麻醉時為0.05mg/kg,吸入麻醉為0.03mg/kg。最好在顫搐高度恢復(fù)到對照值的25%時再追加維持劑量。
(2)1歲以下嬰兒對本品較敏感,應(yīng)試小量,肌張恢復(fù)所需時間比成人長1.5倍。特別是對4個月以內(nèi)嬰兒,首次劑量0.01~0.02mg/kg即可。如顫搐反應(yīng)未抑制到90%~95%,可再追加劑量。5個月至1歲的嬰幼兒所需劑量與成人相似,但由于作用和恢復(fù)時間較成人和兒童長,維持劑量應(yīng)酌減。與成人類似,在小兒患者中。當顫搐度恢復(fù)至對照值的25%時,重復(fù)追加初始劑量的1/4作為維持用藥,不會有蓄積作用發(fā)生。
(3)肥胖病人用量酌減;剖腹產(chǎn)和新生兒手術(shù)不應(yīng)超過0.1mg/kg。醫(yī)學(xué)考試網(wǎng)
【不良反應(yīng)】
(1)過敏反應(yīng):①神經(jīng)肌肉阻斷藥過敏反應(yīng)已有報道,本品雖罕見,但應(yīng)引起注意;②神經(jīng)肌肉阻斷藥之間可發(fā)生交叉過敏反應(yīng),故對曾有過敏史者使用維庫溴銨應(yīng)特別慎重。
(2)組胺釋放與類組胺反應(yīng):臨床可偶發(fā)局部或全身的類組胺反應(yīng)。
【禁忌】
對維庫溴銨或溴離子有過敏史者禁用。
【注意事項】
(1)須在有使用本品經(jīng)驗的醫(yī)師監(jiān)護下使用;
(2)本品可致呼吸肌肉松弛,使用時應(yīng)給病人機械通氣,直至自主呼吸恢復(fù);
(3)與吸入麻醉藥同用時,本品應(yīng)減量15%;
(4)在可能發(fā)生迷走神神反射的手術(shù)中(如,使用剌激迷走神經(jīng)的麻醉藥、眼科手術(shù)、腹部手術(shù)、肛門直腸手術(shù)等),麻醉前或誘導(dǎo)時,應(yīng)用迷走神經(jīng)阻斷藥,如阿托品等有一定意義;
(5)ICU中重癥病人長時間使用維庫溴銨,會導(dǎo)致神經(jīng)肌肉阻滯延長。在持續(xù)神經(jīng)阻滯時,應(yīng)給予病人足夠的鎮(zhèn)靜和鎮(zhèn)痛劑,連續(xù)監(jiān)測神經(jīng)肌肉的傳導(dǎo),調(diào)節(jié)本品的用量,以維持不完全阻滯;
(6)對脊髓灰質(zhì)炎病人、重癥肌無力或肌無力綜合癥患者,對神經(jīng)肌肉阻斷藥反應(yīng)均敏感,使用本品應(yīng)慎重;
(7)膿毒癥、腎衰的患者慎用;
(8)肝硬化、膽汁郁積或嚴重腎功能不全者,持續(xù)時間及恢復(fù)時間均延長;
(9)本品在低溫下手術(shù)時,其神經(jīng)肌肉阻斷作用會延長;
(10)下列情況可使本品作用增強:①低鉀血癥、高鎂、低鈣血癥,②低蛋白血癥、脫水、酸中毒、高碳酸血癥、惡液質(zhì);
(11)對嚴重電解質(zhì)失衡、血液的pH的改變和脫水均應(yīng)盡力糾正;
(12)使用本品完全恢復(fù)后的24小時內(nèi),不可進行有潛在危險的機器操作或駕駛車輛。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
(1)妊娠婦女使用本品尚無足夠資料證明對胎兒有潛在的危害,但應(yīng)權(quán)衡利弊決定是否使用;
(2)研究證明在剖腹產(chǎn)手術(shù)中使用臨床劑量的本品,對胎兒并未顯示不良反應(yīng)。
(3)因妊娠毒血癥使用硫酸鎂的病人,能增加維庫溴銨神經(jīng)肌肉阻斷效應(yīng),應(yīng)減少維庫溴銨用量,并應(yīng)根椐顫搐反應(yīng)慎重滴注;
(4)維庫溴銨能否進入乳汁中,尚不清楚,哺乳期婦女慎用。
【兒童用藥】
7周至1歲的嬰兒,對本品的敏感性比成人高,用量按mg/kg計,其肌張力的恢復(fù)時間也延長1.5倍;在氟烷麻醉下兒童的ED90比成人的高(≈32?g/kg),其作用和恢復(fù)時間分別減少30%和20%~30%;新生兒和嬰兒的ED90與成人的大致相同(≈28?g/kg),其起效時間較兒童和成人短,而作用和恢復(fù)時間較成人長。
【老年患者用藥】
老年患者可延長起效時間。
【藥物相互作用】
(1)下列藥物可增強本品效應(yīng):①吸入麻醉藥如,氟烷、安氟醚、異氟醚、等;②大劑量硫賁妥鈉、氯胺酮、芬太尼、?-羥基丁酸、伊托咪酯、異丙酚;③其他非去極化類肌肉松弛劑以及琥珀酰膽堿;④抗生素,如氨基糖苷類、多肽類、酰脲青霉素類以及大劑量甲硝唑;⑤其他如利尿劑、?-腎上腺素能阻滯劑、硫胺、單胺氧化酶抑制劑、奎尼汀、魚精蛋白、?-腎上腺素能阻滯劑、鎂鹽等。
(2)下列藥物可使本品作用減弱:①新斯的明、依酚氯胺(騰喜龍)、吡啶斯的明、氨基吡啶衍生物;②長斯使用皮質(zhì)甾類藥物或酰胺咪嗪后;③去甲腎上腺素、硫唑嘌呤(僅有短暫、有限的作用)、茶堿、氯化鈣。
(3)下列藥物可使本品作用變異:使用維庫溴銨后,再給以去極化肌肉松弛藥,如琥珀酰膽堿,可能加強或減弱其神經(jīng)肌肉阻斷作用。
【藥物過量】
在用藥過量的情況下,病人應(yīng)給予機械通氣,并給予適當?shù)哪憠A酯酶抑制劑(如新斯的明、吡啶斯的明、騰喜龍)作為拮抗劑。醫(yī).學(xué)全在線m.52667788.cn當使用膽堿酯酶抑制劑不能恢復(fù)本品的神經(jīng)肌肉作用時,機械通氣應(yīng)持續(xù)至自主呼吸恢復(fù)。反復(fù)使用膽堿酯酶抑制劑是危險的。
【規(guī)格】
(1)2mg (2)4mg (3)10mg
【貯藏】
【包裝】
【有效期】
【批準文號】
【生產(chǎn)企業(yè)】
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