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淺談?lì)^孢菌素類抗生素的應(yīng)用知識(shí)

如今頭孢類抗生素在豬病預(yù)防與治療中使用非常廣泛,現(xiàn)在將常用的頭孢類藥物介紹如下。
  豬場(chǎng)常用頭孢菌素保健方案:頭孢噻呋鈉或頭孢噻呋。仔豬3針保健:3日齡、7日齡、25日齡或斷奶前一天, 5毫克/公斤體重。醫(yī)學(xué)全在線網(wǎng)站m.52667788.cn

一、頭孢菌素類抗生素

  分子中含有頭孢烯的半合成抗生素。屬于β-內(nèi)酰胺類抗生素,是β-內(nèi)酰胺類抗生素中的7-氨基頭孢烷酸(7-ACA)的衍生物,因此它們具有相似的殺菌機(jī)制。本類藥可破壞細(xì)菌的細(xì)胞壁,并在繁殖期殺菌。對(duì)細(xì)菌的選擇作用強(qiáng),而對(duì)人幾乎沒(méi)有毒性,具有抗菌譜廣、抗菌作用強(qiáng)、耐青霉素酶、過(guò)敏反應(yīng)較青霉素類少見(jiàn)等優(yōu)點(diǎn)。所以是一類高效、低毒、臨床廣泛應(yīng)用的重要抗生素。

  1、化學(xué)結(jié)構(gòu)

  頭孢菌素類和青霉素類同屬β -內(nèi)酰胺抗生素,不同的是頭孢菌素類的母核是7-氨基頭孢烷酸(7-ACA),而青霉素的母核則是6-氨基青霉烷酸,這一結(jié)構(gòu)上的差異使頭孢菌素能耐受青霉素酶。

  2、理化性質(zhì)

  各種頭孢菌素均為頭孢烷酸的衍生物,其游離酸或取代酸都是有機(jī)酸,一般不溶于水,但其鉀鹽、鈉鹽則易溶于水,所以臨床應(yīng)用的頭孢菌素類的注射劑型主要制成鈉鹽或鉀鹽。

  頭孢烷酸含有不穩(wěn)定的β-內(nèi)酰胺環(huán),在有水分子存在的條件下易被水解,堿、酸和溫度升高均能促進(jìn)水解。所以臨床應(yīng)用的頭孢菌素要用蒸餾水溶解,現(xiàn)配現(xiàn)用。

  口服用頭孢菌素類是一些化學(xué)穩(wěn)定性稍高而且能耐受胃酸的品種,如頭孢氨芐、頭孢羥氨芐等多制成游離酸的片劑或膠囊。

  3、分類及藥理學(xué)特性

  按抗菌作用的特點(diǎn),一般將常用頭孢菌素分為三代。

  第一代頭孢菌素

  以頭孢唑啉(原名先鋒 V號(hào))為代表的第一代頭孢菌素兼?zhèn)淝嗝顾、耐酶青霉素和氨芐青霉素的三重特點(diǎn)。它們對(duì)金葡菌、鏈球菌(腸球菌除外)等革蘭氏陽(yáng)性菌具有較強(qiáng)的活性,優(yōu)于第二、三代頭孢菌素。第一代頭孢菌素主要應(yīng)用于革蘭氏陽(yáng)性菌感染,治療革蘭氏陰性桿菌感染常需與氨基糖苷類抗生素聯(lián)合應(yīng)用。

  第二代頭孢菌素

  除保留了第一代的對(duì)革蘭氏陽(yáng)性菌的作用外,由于它們對(duì)革蘭氏陰性桿菌產(chǎn)生的β-內(nèi)酰胺酶較第一代穩(wěn)定,抗菌譜也較第一代廣,所以顯著地?cái)U(kuò)大和提高了對(duì)革蘭氏陰性桿菌作用。對(duì)革蘭氏陽(yáng)性細(xì)菌,除對(duì)痢疾桿菌和沙門(mén)氏菌顯示較強(qiáng)的抗菌活性外,對(duì)大腸桿菌、肺炎桿菌的抗菌作用優(yōu)于第一代頭孢菌素。它們對(duì)第一代頭孢菌素抗菌作用較差的變形桿菌和產(chǎn)氣桿菌亦有一定的抗菌活性,對(duì)不動(dòng)桿菌的抗菌作用較差。對(duì)綠膿桿菌和糞鏈球菌均無(wú)抗菌活性。對(duì)金葡菌、腦膜炎球菌具有很強(qiáng)的抗菌活性,與第一代頭孢菌素相近。


 第三代頭孢菌素
 

  對(duì)多種β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定,對(duì)革蘭氏陽(yáng)性菌和陰性菌均有顯著的抗菌活性。與第一、二代相比,其抗菌譜更廣,抗菌活性更強(qiáng)。特別對(duì)革蘭氏陰性桿菌的抗菌譜廣、抗菌作用強(qiáng)。有些品種對(duì)綠膿桿菌或脆弱擬桿菌亦有很好的抗菌作用。醫(yī)學(xué)全在線網(wǎng)站m.52667788.cn

  它們除對(duì)痢疾桿菌、沙門(mén)氏桿菌有高度抗菌活性外,對(duì)大腸桿菌、肺炎桿菌、變形桿菌、產(chǎn)氣桿菌等均有顯著的抗菌作用。其抗菌活性均優(yōu)于第一、二代頭孢菌素。它們對(duì)塞拉蒂氏菌也有很好的抗菌作用。第三代頭孢菌素對(duì)產(chǎn)酶和不產(chǎn)酶金葡菌一般是敏感或中敏。對(duì)金葡菌的抗菌活性雖不及第一、二代頭孢菌素為強(qiáng),但仍屬有效范圍。它們對(duì)糞鏈球菌抗菌活性亦差。對(duì)腦膜炎球菌顯示了極為突出的抗菌活性。

  第三代頭孢菌素按化學(xué)結(jié)構(gòu)可分為三小類:

 、脔0沸皖^孢烯類。包括氨噻肟型和哌嗪型兩類。氨噻肟型頭孢菌素包括頭孢噻肟頭孢唑肟、頭孢三嗪和頭孢他定等。由于有氨噻肟基,所以對(duì)β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定。前四種抗菌譜廣,抗菌作用強(qiáng),而頭孢他定由于有羧基,所以有較強(qiáng)抗綠膿桿菌作用,在頭孢菌素中,抗綠膿桿菌活性最強(qiáng),其作用高于頭孢哌酮。頭孢三嗪是長(zhǎng)效頭孢菌素。哌嗪型的頭孢哌酮抗菌譜廣,且具有抗綠膿桿菌作用,但對(duì)β-內(nèi)酰胺酶的穩(wěn)定性較氨噻肟型和甲氨基型弱。

  ②頭霉素類。包括頭孢米諾和頭孢哌酮,兼具抗厭氧和需氧的雙重特性,與第二代頭孢的頭孢美唑相比其抗革蘭氏陰性菌的作用更強(qiáng)、抗菌譜更廣,但對(duì)金葡菌的活性較低。

  ③氧頭霉素。亦屬頭霉素,拉他頭孢兼具抗厭氧和抗需氧菌的雙重廣譜作用,并對(duì) β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定,但有時(shí)有出血的不良反應(yīng),所以合成氟莫頭孢。與拉他頭孢相比,后者抗金葡菌的活性較低,而前者對(duì)各種細(xì)菌的活性都是高的,特別是對(duì)耐甲氧西林的金葡菌具有較高的活性。當(dāng)然兩者抗綠膿桿菌的活性較低。

二、作用機(jī)理

  與青霉素相似。早期認(rèn)為唯一的作用是抑制轉(zhuǎn)肽酶而干擾細(xì)菌細(xì)胞壁質(zhì)的合成,F(xiàn)已證明,β-內(nèi)酰胺化合物還可與某些蛋白質(zhì)(β-內(nèi)酰胺結(jié)合蛋白)結(jié)合,這些蛋白質(zhì)的本質(zhì)可能是細(xì)胞膜上的一些酶。由此改變細(xì)菌細(xì)胞膜的通透性,抑制蛋白質(zhì)合成,并釋放自溶素,因此有溶菌作用,或使之不分裂而成長(zhǎng)纖維狀。

三、作用與用途

  本類抗生素為廣譜抗生素,抗菌譜較青霉素G廣,對(duì)金葡菌、化膿性鏈球菌、肺炎雙球菌、豬副嗜血桿菌、巴氏桿菌、變形桿菌和流感桿菌等有效。醫(yī)學(xué)全在線網(wǎng)站m.52667788.cn
    臨床上主要用于耐藥金葡菌及一些革蘭氏陰性桿菌引起的嚴(yán)重感染,如肺部感染、尿路感染、敗血癥、腦膜炎及心內(nèi)膜炎等。

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