什么是半合成
青霉素?獸醫(yī)臨床常用半合成青霉素各有何特點(diǎn)?
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青霉素G雖具有殺菌力強(qiáng)、毒性低等優(yōu)點(diǎn)，但也有抗菌譜窄、不耐酸、金葡菌易產(chǎn)生耐藥性及引起過(guò)敏反應(yīng)等缺點(diǎn)。因此，自1959年開(kāi)始，用酰胺酶水解羰基側(cè)鏈，再用化學(xué)合成方法接上各種基團(tuán)，從而得到多種半合成青霉素。根據(jù)其特點(diǎn)不同，可分為耐酸、耐酶、廣譜、抗革蘭氏陰性菌等不同品種。獸醫(yī)臨床常用藥物特點(diǎn)如下：(1)
苯唑西林：也稱(chēng)苯唑青霉素、新青霉素、p12。其口服吸收較氯苯唑青霉素和雙氯苯唑青霉素差，但對(duì)
肺炎球菌的作用卻較它們?yōu)榧�，�?duì)鏈球菌的抗菌效力與雙氯苯唑相仿，而比氯苯唑青霉素稍強(qiáng)。本品主要用于耐藥金葡菌所致的各種感染。不良反應(yīng)有口干、
腹痛甚至出現(xiàn)
腹瀉等胃腸道反應(yīng)，也可引起皮疹和
蕁麻疹等。本品與青霉素G有交叉過(guò)敏性，對(duì)青霉素過(guò)敏者不宜采用。用法與用量：內(nèi)服或肌肉注射，1次量，每千克體重10?15mg，2~3次/d，連用2~3d。(2)
氯唑西林:也稱(chēng)鄰氯青霉素、鄰唑青霉素、氯苯唑青霉素。為耐酸、耐酶青霉素。對(duì)青霉素耐藥的菌株有效，尤其對(duì)耐藥金葡菌有很強(qiáng)的殺菌作用，故被稱(chēng)為“抗
葡萄球菌青霉素”。本品內(nèi)服可以抗酸，但生物利用度僅有37%?60%,受食物影響還會(huì)降低。犬的半衰期為〇.5h。常用于治療動(dòng)物的骨、皮膚和軟組織的
葡萄球菌感染。用法與用量：內(nèi)服，1次量，每千克體重10?20mg,3次/d。肌肉注射，1次量，每千克體重5?10mg，3次/d。(3)
氨芐西林：又稱(chēng)氨芐青霉素、安比西林。本品耐酸、不耐酶，內(nèi)服或肌注均易吸收。對(duì)大多數(shù)革蘭氏陽(yáng)性菌的效力不及青霉素。對(duì)革蘭氏陰性菌，如大腸桿菌、變形桿菌、沙門(mén)氏菌、嗜血桿菌、布魯氏菌和巴氏桿菌等均有較強(qiáng)的作用，與
四環(huán)素相似或略強(qiáng)，但不如卡那霉素、
慶大霉素和多黏菌素。本品對(duì)耐藥金葡菌、綠膿桿菌無(wú)效。用于敏感菌所致的肺部、尿道感染和革蘭氏陰性桿菌引起的某些感染如豬傳染性胸膜肺炎等，嚴(yán)重感染時(shí)，可與氨基糖苷類(lèi)抗生素合用以增強(qiáng)療效。不良反應(yīng)同青霉素。用法與用量：內(nèi)服，1次量，每千克體重20?40mg，2?3次/d。肌肉或靜脈注射，1次量，每千克體重1〇?20mg,2?3次/d(高劑量用于仔豬的急性感染)，連用2?3d。(4)
阿莫西林：又稱(chēng)羥氨芐西林。本品在胃酸中較穩(wěn)定，其作用、應(yīng)用、抗菌譜與氨芐西林基本相似，對(duì)腸球菌屬和沙門(mén)氏菌的作用較氨芐西林強(qiáng)2倍。細(xì)菌對(duì)本品和氨芐西林有完全的交叉耐藥性。用法與用量：內(nèi)服，1次量，每千克體重1〇?15mg，2次/d。肌肉注射，1次量，每千克體重4?7mg，l次/d。(5)羧芐西林:又稱(chēng)羧芐青霉素、卡比西林。本品的作用、抗菌譜與氨芐西林相似，特點(diǎn)是對(duì)綠膿桿菌、變形桿菌和大腸桿菌有較好的抗菌作用，對(duì)耐青霉素的金葡菌無(wú)效。注射給藥，主要用于動(dòng)物的綠膿桿菌全身性感染，通常與氨基糖苷類(lèi)合用可增強(qiáng)其作用，但不能混合注射，應(yīng)分別注射給藥；對(duì)變形桿菌和腸桿菌屬的感染也可應(yīng)用。內(nèi)服吸收很少，半衰期短，不適于作全身治療，僅適用于綠膿桿菌性尿道感染。用法與用量：肌肉注射，1次量，每千克體重1〇?20mg，2?3次/d。
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