手性藥物的基本知識(shí):藥物分子的手性和手性藥物
凡是連有4個(gè)不同的原子或基團(tuán)的碳原子稱為
手性碳原子,具手性原子的稱手性藥物
當(dāng)藥物分子結(jié)構(gòu)中引入手性中心后,得到一對(duì)互為實(shí)物與鏡象的對(duì)映異構(gòu)體(R構(gòu)型、S構(gòu)型)
四個(gè)基本概念醫(yī)學(xué).全在.線搜.集整理 m.52667788.cn:
1.構(gòu)型:R、S(氨基酸、糖等習(xí)慣用D、L);
按原子敘述排列的序列將直接與不對(duì)稱碳原子連接的四個(gè)原子或原子團(tuán)依次從低到高,用1至4標(biāo)出來(lái),最低原子序數(shù)的原子團(tuán)為1,其次為2,依次類(lèi)推。
將表明1的原子或原子團(tuán)放在距觀察者最遠(yuǎn)的位置,沿著4、3、2的順序畫(huà)圈,若是順時(shí)針,稱作R型,若為反時(shí)針?lè)较,則為S型
Cl,S,F(xiàn),O,N,C,H第一個(gè)原子相同時(shí)比第二個(gè)
2.旋光性:(+)右旋、(—)左旋、(±)消旋;
手性藥物都具有旋光性:偏振光的振動(dòng)面習(xí)慣稱為偏振面。用旋光儀測(cè)定,當(dāng)平面偏振光通過(guò)手性藥物溶液后,偏振面的方向就被旋轉(zhuǎn)了一個(gè)角度(左旋或右旋),稱為旋光性。
3.一對(duì)對(duì)映體等量的混合物稱外消旋體;
4.分子中有對(duì)稱面的稱內(nèi)消旋體;
對(duì)考試的要求:有手性中心的藥物,具有對(duì)映異構(gòu)體,不同異構(gòu)體的活性、代謝和毒性都有一定差異。
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