藥物體內(nèi)過程
(一)跨膜轉(zhuǎn)運
1.被動轉(zhuǎn)運:從高濃度的一側(cè)向低濃度的一側(cè)擴散轉(zhuǎn)運的過程。多數(shù)藥物屬于被動轉(zhuǎn)運。
⑴特點:不需要載體,不消耗能量,無飽和現(xiàn)象
⑵影響因素:膜兩側(cè)的藥物濃度差;藥物理化性質(zhì)。
分子量小、脂溶性大、極性小、非解離型的藥易通過生物膜轉(zhuǎn)運,反之難跨膜轉(zhuǎn)運。
2.主動轉(zhuǎn)運:是一種逆濃度(或電位)差的轉(zhuǎn)運。與正常代謝物相似的藥物,如5-氟尿嘧啶、甲基多巴等
特點:需要載體,消耗能量,有飽和現(xiàn)象和競爭性抑制。
3.胞飲作用:某些大分子物質(zhì)的吸收
特點:需要載體,不消耗能量,順濃度梯度。
(二)藥物吸收和影響因素
1.吸收:藥物經(jīng)血管外給藥后自給藥部位向血液循環(huán)的轉(zhuǎn)運過程。
2.影響因素醫(yī)學全.在.線.提供. m.52667788.cn:
①藥物因素:藥物的理化性質(zhì)、劑型、劑量和給藥途徑。
弱酸性藥在酸性環(huán)境中非解離型多,脂溶性大,吸收多
弱堿性藥在堿性環(huán)境中非解離型多,脂溶性大,吸收多
吸收快慢:吸入、舌下、直腸、肌注、皮下注射、口服、經(jīng)皮給藥
②機體因素醫(yī)學.全在.線.提供.:胃腸道pH值,血流量,胃排空等
3.不同給藥方式特點
①胃腸道給藥:最常用的給藥途徑,安全方便,經(jīng)濟。小腸是主要吸收部位。影響因素較多:溶解度、PH
首關消除:藥物進入體循環(huán)之前,首先在胃腸道或肝臟被滅活,進入體循環(huán)量減少。舌下及直腸給藥可避免首關消除
②注射給藥:吸收迅速完全,用藥不方便。適用于危急、昏迷、不能口服病人
③吸入給藥:吸收極其迅速,適用于氣體及揮發(fā)性藥物
④經(jīng)皮給藥:脂溶性藥可緩慢通透,吸收緩慢不規(guī)則
(三)藥物分布和影響因素
1.體液pH: 影響藥物解離度
2.藥物與血漿蛋白的結(jié)合:為可逆性疏松結(jié)合,結(jié)合型藥物分子量增大,不能跨膜轉(zhuǎn)運、代謝和排泄,并暫時失去藥理活性。結(jié)合具有飽和性與可逆性,有競爭置換現(xiàn)象:
兩個藥物能競爭與同一蛋白結(jié)合而發(fā)生置換現(xiàn)象,使游離型藥濃度增加,導致中毒;
血漿蛋白過少或變質(zhì)時藥物血漿蛋白結(jié)合率下降,易發(fā)生毒性反應。
3.生理屏障
血腦屏障:分子量小脂溶性高的藥易通過血腦屏障,但腦脊液中藥物濃度低于血漿濃度
胎盤屏障:通透性無明顯差別
4.組織親和力
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