2014年初級藥士考試輔導(dǎo)：甲氧芐啶
甲氧芐啶（trimethoprim，TMP)又名磺胺增效劑，抗菌譜和磺胺藥相似，但抗菌作用較強，對多種革蘭陽性和陰性細菌有效。最低抑菌濃度常低于10mg/L.單用易引起細菌耐藥性。
TMP的抗菌作用機制是抑制細菌二氫葉酸還原酶，使二氫葉酸不能還原成氫葉酸，阻止細菌核酸的合成。因此，它與磺胺藥合用，可使細菌的葉酸代謝遭到雙重阻斷，增強磺胺藥的抗菌作用達數(shù)倍至數(shù)十倍，甚至出現(xiàn)殺菌作用，而且可減少耐藥菌株的產(chǎn)生，對磺胺藥已耐藥的菌株也可被抑制。TMP還可增強多種抗生素（如四環(huán)素、慶大霉素等)的抗菌作用。
口服吸收迅速而完全，血漿濃度高峰常在服藥后1～2小時內(nèi)達到。迅速分布全身組織及體液醫(yī)學(xué)全在線m.52667788.cn，肺、腎和痰液中。大部分以原形由腎排泄，尿中濃度約高出血漿濃度100倍，血漿t1/2約為10小時，和SMZ相近。
TMP常與SMZ或SD合用，治療呼吸道感染、尿路感染、腸道感染和腦膜炎、敗血癥等。對傷寒、副傷寒療效不低于氨芐西林，也可與長效磺胺藥合用于耐藥惡性瘧的防治。
TMP毒性較小，不致引起葉酸缺乏癥。大劑量（0.5g/日以上)長期用藥可致輕度可逆性血象變化如白細胞減少、巨幼紅細胞性貧血，必要時可注射四氫葉酸治療。
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