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藥用高分子
一、高分子的結(jié)構(gòu)：基本結(jié)構(gòu)：重復(fù)單元；鏈結(jié)構(gòu)、聚集態(tài)結(jié)構(gòu)。
二、高分子的應(yīng)用性能：
1、相對分子質(zhì)量大
2、溶脹與溶解(無限溶脹)
3、溶膠和凝膠：凝膠：觸變性、彈性、粘性
4、玻璃化轉(zhuǎn)變：玻璃態(tài)與高彈態(tài)之間的轉(zhuǎn)變。 玻璃化溫度Tg：發(fā)生該轉(zhuǎn)變的溫度。
5、粘流溫度：粘流態(tài)：近似于液體的狀態(tài) ，通常是材料的加工狀態(tài)。 粘流溫度：這一溫度的轉(zhuǎn)變，是熱溶材料的最低加工溫度。
三、常用高分子材料：
(一)、淀粉類：
1、淀粉：不溶水，水中分散，60-70℃溶脹，作稀釋劑、粘合劑、崩解劑。
2、預(yù)膠化淀粉：水中分散，溶脹，片劑、膠囊劑的填充劑、崩解劑。
3、羧甲基淀粉鈉CMSNa ，水中分散，溶脹，體積增加300倍。作崩解劑
(二)、纖維素及其衍生物：
1、 微晶纖維素MCC：白色多孔易流動，
2、 吸2---3倍
3、 水而
4、 膨脹。片劑優(yōu)良的輔料，填充劑、崩解劑、干燥粘合劑，吸收劑
2、纖維素酯類衍生物：醋酸纖維素CA：作緩釋劑包衣材料或混合壓片作阻滯劑。不溶解不溶脹 醋酸纖維素酞酸酯CAP：鄰苯二甲酸醋酸纖維素，腸溶包衣材料。
3、纖維素醚類衍生物： 羧甲基纖維素鈉CMC-Na ：易溶水，作粘合劑，增稠，助懸，片劑的崩解劑。 交聯(lián)羧甲基纖維素鈉CC-Na ：易溶水，良好的流動性和吸水溶脹性，作片劑崩解劑。 甲基纖維素鈉MC ：良好水溶性，冷水中溶脹并溶解，作粘合劑，助懸劑和增稠劑。 羥丙基纖維素HPC：一般用L-HPC，水中不溶，吸水溶脹，優(yōu)良片劑崩解。 羥丙甲纖維素HPMC：冷水中易溶，低粘度：粘合劑、助懸。高粘度：骨架片填充及阻滯劑乙基纖維素EC：不溶水，緩釋劑的包衣及阻滯劑。
4、纖維素醚的酯衍生物：羥丙甲纖維素酞酸HPMCP，醋酸羥丙甲纖維素琥珀酸酯HPMCAS：腸溶包衣材料。醫(yī)學(xué).全.在線.網(wǎng).站.提供醫(yī).學(xué)全.在.線m.52667788.cn
(三)、其他天然高分子材料：
1、 明膠：酸法A型，
2、 堿法B型 冷水中溶脹，
3、 40℃加快溶脹及溶解。作片劑粘合劑，包衣片隔離衣，與甘油制成的凝膠作栓劑水溶性基質(zhì)。
4、 殼多糖及脫乙酰殼多糖：作緩釋劑的阻滯劑 ，
5、 脫乙酰殼多糖可制成控釋藥膜。
(四)、丙烯酸類高分子：
1、 卡波末：水中分散，
2、 低濃度增粘、助懸，
3、 凝膠是軟膏劑基質(zhì)，
4、 緩釋劑的阻滯劑。
5、 丙烯酸樹脂：包衣材料，
6、 阻滯劑，
7、 藥膜材料。
(五)、乙烯類高分子：
1、 聚乙烯醇PVA：水溶性好，
2、 水溶性膜材，
3、 增粘、輔助乳化、潤濕等。
4、 聚維酮為PVP：溶水和乙醇，
5、 醇液作片劑粘合劑，
6、 適對水和熱敏感的藥物。交聯(lián)聚維酮CPVP：水中溶脹，優(yōu)良崩解劑。
7、 乙烯--醋酸乙烯共聚物EVA：水不8、 溶，9、 控釋制劑膜材。
(六)、其他合成高分子材料：
1、 聚乙二醇PEG：溶水和大多極性溶劑，
2、 600以下液態(tài)作注射劑的溶劑，
3、 半固體作軟膏劑、栓劑等基質(zhì)，作片劑增塑劑、致孔劑、打光劑、粘合劑、潤滑劑等。
4、 聚乳酸PLA：可降解的埋植
5、 劑材料�！�
藥物制劑的穩(wěn)定性
一、概述： 藥物制劑穩(wěn)定性：是指藥物制劑從制備到使用期間保持穩(wěn)定的程度。
二、制劑中藥物的化學(xué)降解途徑：水解和氧化
三、影響因素及穩(wěn)定化方法：
(一)、制劑因素 ： 1、PH值 2、廣義酸堿催化 3、溶劑 4、離子強(qiáng)度 5、表面活性劑 6、處方中輔料
(二)、環(huán)境因素： 1、溫度 2、濕度和水分 3、光線 4、空氣中的氧 5、金屬離子 6、包裝材料
(三)、藥物制劑穩(wěn)定化的其他方法：
1、 改進(jìn)藥物劑型或生產(chǎn)工藝：
(1)、制成固體劑型 (2)、制成微囊或包合物 (3)、采用直接壓片或包衣工藝2、 制成難溶性鹽
四、固體藥物制劑穩(wěn)定性：
1、 特點(diǎn)：降解反應(yīng)類型多，
2、 物理化學(xué)，
3、 速度一般較慢，
4、 表里不
5、 一，6、 不
7、 均勻。
8、 藥物晶型與穩(wěn)定的關(guān)系：氨芐青霉素鈉C型最好。
9、 固體藥物之間的相互作用：如硬酯酸鎂不
10、 作乙酰水楊酸片劑的潤滑劑。
11、 固體藥物的降解中的平衡現(xiàn)象：平衡后溫度與降解速度不12、 用Arrhenius, 用Van t Hoff 方程
五、藥物穩(wěn)定性試驗(yàn)方法：
1、影響因素試驗(yàn) ：適于原料藥考察，一批。 ≤5mm 疏松≤10mm 高溫、高濕、強(qiáng)光試驗(yàn)
2、加速試驗(yàn)：原料藥與藥物制劑：三批 預(yù)測藥物穩(wěn)定性，為申報(bào)臨床研究和申報(bào)生產(chǎn)提供資料
3、長期試驗(yàn)：原料藥與藥物制劑：三批 制定藥物的穩(wěn)定性提供依據(jù)。6個月數(shù)據(jù)用于新藥申報(bào)臨床研究，12個月申報(bào)生產(chǎn)。 前三個主用于新藥申報(bào)
4、經(jīng)典恒溫法：對藥物水溶液的預(yù)測有一定的參考價(jià)值。
5、簡便法：特別對固體藥物的穩(wěn)定性試驗(yàn)更方便。 上一頁 [1] [2]
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