中樞興奮藥是一類能選擇性地興奮中樞神經(jīng)系統(tǒng)，提高其機(jī)能活動的藥物。根據(jù)它們對各中樞部位興奮作用的選擇性不同可分為三類：①主要興奮大腦皮層 的藥物，如咖啡因等。②主要興奮延腦呼吸中樞的藥物，如尼可剎米等。③主要興奮脊髓的藥物，如士的寧等。后者因毒性大，易致驚厥，無臨床應(yīng)用價值，現(xiàn)僅作 為實(shí)驗(yàn)工具藥使用。這種分類是相對的，隨著劑量的增加，中樞作用部位也隨之增大。過量可引起中樞各部位的廣泛興奮而引起驚厥，故應(yīng)嚴(yán)格控制劑量和給藥間 隔。醫(yī)學(xué)全在.線m.52667788.cn
☆ ☆☆☆考點(diǎn)2：咖啡因
咖啡因即咖啡堿，系由咖啡或茶葉中提得的一種生物堿，屬黃嘌呤類。
【藥動學(xué)】 口服、直腸或非腸道給藥均能迅速吸收，吸收后可迅速到達(dá)中樞神經(jīng)系統(tǒng)，亦可見于唾液、乳汁中。在肝內(nèi)代謝，代謝產(chǎn)物由腎排出。
【藥理作用】
1.中樞神經(jīng)系統(tǒng)。咖啡因興奮中樞神經(jīng)系統(tǒng)的范圍與劑量有關(guān)，小劑量（50～200mg）口服時，能興奮大腦皮層，表現(xiàn)為振奮精神，思維活躍，減 少疲勞，消除困倦，提高工作效率，并提高對外界的感受性。劑量加大（200～500mg）時，可引起精神緊張、手足震顫、失眠和頭痛等癥狀。注射 300～500mg能直接興奮呼吸中樞，使呼吸中樞對CO2的敏感性增加，呼吸加深加快，換氣量增加。特別是因疾病或藥物（如巴比妥類或嗎啡）中毒而引起 呼吸抑制狀態(tài)時，作用更明顯。同時也興奮延腦血管運(yùn)動中樞和迷走神經(jīng)中樞，使血壓升高，心率減慢。更大劑量可興奮脊髓，使反射亢進(jìn)。中毒量可引起驚厥。
2.心血管系統(tǒng)。大劑量咖啡因?qū)π难苡兄苯幼饔�，使心率加快，心肌收縮力增強(qiáng)，心輸出量增加。直接松弛外周血管平滑肌，使血管擴(kuò)張，外周阻力降 低。但此作用往往因興奮迷走神經(jīng)中樞及血管運(yùn)動中樞而被掩蓋，無治療價值。但卻使大腦小動脈收縮，腦血管阻力增加，腦血流量減少，可與解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥合 用，治療腦血管擴(kuò)張所致頭痛。
此外，咖啡因還可舒張支氣管平滑肌，并有利尿及刺激胃酸分泌作用。
【臨床應(yīng)用】 臨床主要用于解救因急性感染中毒，催眠藥、麻醉藥、鎮(zhèn)痛藥中毒等引起的呼吸、循環(huán)衰竭。與麥角胺配伍可治療偏頭痛。與解熱鎮(zhèn)痛藥配伍治療一般性頭痛�？Х纫蚩墒湛s腦血管，減小腦血管搏動幅度而增強(qiáng)藥物的止頭痛作用。
【不良反應(yīng)】 不良反應(yīng)少見，較大劑量可引起激動、不安、失眠、頭痛、心悸、惡心、嘔吐；過量可引起驚厥。特別是乳嬰兒高熱時易致驚厥，應(yīng)避免使用含咖啡因的解熱復(fù)方制劑。
【禁忌證】 因增加胃酸分泌，消化性潰瘍病患者不宜久用。孕婦慎用。
☆ ☆☆☆考點(diǎn)3：哌甲酯（利他林）
【藥動學(xué)】 哌甲酯一次口服2h達(dá)血藥峰濃度。首關(guān)效應(yīng)明顯。腦內(nèi)濃度超過血漿濃度，與血漿蛋白結(jié)合少，作用可維持4h左右。在體內(nèi)迅速代謝，代謝產(chǎn)物哌甲酯酸從尿中排出，占給藥量的80%，少量見于糞便中。t1/2為2h.
【藥理作用】 本品系人工合成的苯丙胺類衍生物。有溫和的中樞興奮作用，其精神興奮作用強(qiáng)于運(yùn)動興奮，能改善精神活動，振奮精神，消除睡意及疲 乏感。大劑量也能引起驚厥。對兒童多動綜合征也有效。多動綜合征可能由于腦干網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)上行激活系統(tǒng)內(nèi)去甲腎上腺素、多巴胺、5-羥色胺等遞質(zhì)中某一種缺乏 而引起，哌醋甲酯可促進(jìn)這類遞質(zhì)釋放�？勺鳛橹袠幸种扑庍^量引起的昏迷和呼吸抑制的急救藥，也可用于麻醉后短期恢復(fù)（蘇醒劑）和小兒遺尿癥。
【臨床應(yīng)用】 主要用于對抗巴比妥類和其他中樞抑制藥中毒引起的昏睡與呼吸抑制；因本品興奮大腦皮層，可使皮層處于較活躍狀態(tài)，易被尿意喚醒， 可用于發(fā)作性睡病和小兒遺尿癥；對兒童多動綜合征也有效，該病可能由于NA、DA、5-HT等遞質(zhì)的某一種缺乏所致，本藥能促進(jìn)這類遞質(zhì)的釋放，可使 50%～75%的患兒控制多動，使其注意力集中，自制力增強(qiáng)，學(xué)習(xí)能力提高，但應(yīng)在醫(yī)生指導(dǎo)下使用。
【不良反應(yīng)】 治療量時不良反應(yīng)少，兒童長期應(yīng)用可產(chǎn)生食欲減退、失眠，偶見腹痛、心動過速等。大劑量時可使血壓升高、頭痛、眩暈，甚至驚厥。
【禁忌證】 高血壓、癲癇患者禁用。不能與升壓藥或抗抑郁藥合用。長期反復(fù)應(yīng)用可產(chǎn)生依賴性和耐受性。