2014執(zhí)業(yè)藥師藥物化學(xué)輔導(dǎo)：鈣通道阻滯藥
鈣通道阻滯藥
一、定義：鈣通道阻滯藥(Calcium channel blockers)/鈣拮抗藥(calcium antagonists)是一類(lèi)選擇性阻滯鈣通道，抑制細(xì)胞外Ca2+內(nèi)流，降低[Ca2+]i的藥物。
二、分類(lèi)：
�、耦�(lèi) 選擇性作用于L-型鈣通道的藥物
�、馻類(lèi)(二氫吡啶類(lèi))：硝苯地平 nifedipine
�、馼類(lèi)(地爾硫卓類(lèi))：地爾硫卓 diltiazem
�、馽類(lèi)(苯烷胺類(lèi))：維拉帕米 verapamil
�、馾類(lèi)：粉防己堿 tetrandrine
�、蝾�(lèi) 選擇性作用于T型、N型或P型鈣通道的藥物
�、箢�(lèi) 非選擇性鈣通道調(diào)節(jié)藥
三、對(duì)個(gè)器官或組織的作用：
(一) 對(duì)心臟的作用
a.負(fù)性肌力作用：Ca2+內(nèi)流↓®“興奮-收縮脫耦聯(lián)”®心肌收縮力↓,血管擴(kuò)張®耗氧量↓。
擴(kuò)血管→交感↑→收縮力↑抵消(硝苯地平)
b.負(fù)性頻率和負(fù)性傳導(dǎo)作用：
Ca2+內(nèi)流↓®4相自發(fā)除極速率↓®竇房結(jié)自律性↓
0相除極↓®房室結(jié)傳導(dǎo)速度↓®心率↓
(二)對(duì)平滑肌的作用
a. 松弛血管平滑�。�
特點(diǎn)： 擴(kuò)小A>V→外周阻力↓→后負(fù)荷↓;醫(yī).學(xué).全.在.線網(wǎng)站m.52667788.cn
對(duì)痙攣性收縮血管作用更強(qiáng);
對(duì)冠脈較敏感，腦血管亦敏感;
b.松弛其他平滑肌:
支氣管、胃腸道、輸尿管、子宮平滑肌
(三)抗動(dòng)脈粥樣硬化作用
�、佟}超載所致動(dòng)脈壁損傷;
�、凇交≡鲋澈虯基質(zhì)蛋白合成,↑血管壁順應(yīng)性
�、邸|(zhì)過(guò)氧化，保護(hù)內(nèi)皮細(xì)胞;
�、� nif使胞內(nèi)cAMP↑→溶酶體酶和膽固醇水解活性↑→↑A壁脂蛋白代謝→細(xì)胞內(nèi)膽固醇↓。
(四) 對(duì)紅細(xì)胞和血小板結(jié)構(gòu)與功能的影響
a. 抑制Ca2+內(nèi)流，并保護(hù)鈉、鈣泵的活性，減輕超負(fù)荷對(duì)紅細(xì)胞的損傷。
b. 抑制血小板聚集
抑制血小板激活過(guò)程:血小板Ca2+內(nèi)流↓®↓血小板聚集與活性產(chǎn)物合成釋放;促進(jìn)膜磷脂合成，穩(wěn)定血小板膜。
(五)對(duì)腎功能的影響
排鈉利尿
四、治療疾�。�
a.心律失常： 維拉帕米、地爾硫卓對(duì)陣發(fā)性室上性心動(dòng)過(guò)速及后除極、觸發(fā)活動(dòng)所致心律失常有良好作用。
b.腦血管疾�。� 尼莫地平、氟桂嗪等顯著舒張腦血管，↑腦血流量。可治療短暫性腦缺血、腦栓塞及腦血管痙攣。
c.其它：外周血管痙攣性疾病、動(dòng)脈粥樣硬化、支氣管哮喘、偏頭痛等。
五、不良反應(yīng)：
a.過(guò)度擴(kuò)張血管
顏面潮紅，頭痛，惡心，眩暈等;
體位性低血壓;
硝苯地平：擴(kuò)血管→反射性心率↑
→誘發(fā) 心絞痛
b.心臟抑制
維拉帕米:房室傳導(dǎo)阻滯, 心動(dòng)過(guò)緩,醫(yī).學(xué).全.在.線網(wǎng)站m.52667788.cn
負(fù)性肌力®加重心衰
附件：2014年度國(guó)家執(zhí)業(yè) 藥師資格考試大綱藥事法規(guī)內(nèi)容調(diào)整通知
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