醫(yī)學考研 ┆ 醫(yī)學院校 ┆ 執(zhí)業(yè)醫(yī)師 ┆ 執(zhí)業(yè)藥師 ┆ 執(zhí)業(yè)護士 ┆ 衛(wèi)生資格
醫(yī)學圖譜 ┆ 資源下載 ┆ 醫(yī)學英語 ┆ 臨床技能 ┆ 理論教學 ┆ 藥學理論
論壇 ┆ 網(wǎng)校 ┆ 博客
醫(yī)學圖譜 ┆ 資源下載 ┆ 醫(yī)學英語 ┆ 臨床技能 ┆ 理論教學 ┆ 藥學理論
論壇 ┆ 網(wǎng)校 ┆ 博客
| 通用名 | 鹽酸四環(huán)素片 |
| 曾用名 | |
| 英文名 | TETRACYCLINE HYDROCHLORIDE TABLETS |
| 拼音名 | YANSUAN SIHUANSU PIAN |
| 藥品類別 | 四環(huán)素類 |
| 性狀 | 本品為黃色片或糖衣片。 |
| 藥理毒理 | 本品為廣譜抑菌劑，高濃度時具殺菌作用。本品對肺炎 鏈球菌、溶血性鏈球菌、草綠鏈球菌及部分葡萄球菌、產(chǎn)氣 莢膜桿菌、炭疽桿菌、鼠疫桿菌、白喉桿菌、破傷風桿菌、 布魯菌屬、流感嗜血桿菌、彎曲桿菌屬、霍亂弧菌均有一定 抗菌作用，對立克次體、支原體屬、衣原體屬、螺旋體、某 些原蟲也有抑制作用。腸桿菌科細菌如大腸桿菌、克雷伯菌 屬、沙門菌屬、志賀菌屬等對本品多數(shù)耐藥。 本品對革蘭陽性菌的作用優(yōu)于革蘭性菌，但腸球菌屬對其耐 藥。其他如放線菌屬、炭疽桿菌、單核細胞增多性李斯特菌、 梭狀芽孢桿菌、奴卡菌屬等亦對本品敏感。本品對淋病奈瑟 菌和腦膜炎奈瑟菌具一定抗菌活性，但耐青霉素的淋球菌對 四環(huán)素也耐藥。本品對銅綠假單胞菌無抗菌活性。對部分厭 氧菌屬細菌具一定抗菌作用，但遠不如甲硝唑、克林霉素和 氯霉素，因此臨床上并不選用。多年來由于四環(huán)素類的廣泛 應用,臨床常見病原菌包括葡萄球菌等革蘭陽性菌及腸桿菌 屬等革蘭陰性桿菌對四環(huán)素耐藥現(xiàn)象嚴重，并且,同類品種 之間存在交叉耐藥。 本品作用機制在于藥物能特異性地與細菌核糖體30S亞 基的A位置結(jié)合，阻止氨基酰－tRNA在該位上的聯(lián)結(jié)，從而 抑制肽連的增長和影響細菌蛋白質(zhì)的合成。 |
| 藥代動力學 | 本品口服可吸收但不完全，約有60%～70%的給藥量可從 胃腸道吸收�？诜帐苁澄锖徒饘匐x子的影響，后者與藥 物形成絡合物使吸收減少。單劑口服本品250mg后，血藥峰 濃度(Cmax)為2～4mg/L。多劑口服該藥250mg或500mg（每 6小時服藥1次后），穩(wěn)態(tài)血藥濃度分別可達1～3mg/L和 1.5～5mg/L。吸收后廣泛分布于體內(nèi)組織和體液，易滲入胸 水、腹水、胎兒循環(huán)，但不易透過血-腦脊液屏障。本品易 與骨和牙齒等組織結(jié)合，在胎兒循環(huán)中濃度可達母體的 20%～75%，本品可分泌至乳汁，乳汁中濃度可達母血濃度的 60%～80%。蛋白結(jié)合率為55%～70%，，本品主要自腎小球濾 過排出體外，腎功能正常者血消除半衰期（t1/2?）為6～11 小時, 無尿患者可達57～108小時,其未吸收部分自糞便以 原形排出，少量藥物自膽汁分泌至腸道排出，故腎功能減退 時可明顯影響藥物的清除。本品可自血液透析緩慢清除，約 可清除給藥量的10%～15%。 |
| 適應癥 | 1．本品作為首選或選用藥物應用于下列疾病： (1)立克次體病，包括流行性斑疹傷寒、地方性斑疹傷 寒、洛磯山熱、恙蟲病和Q熱。 (2)支原體屬感染。 (3)衣原體屬感染，包括鸚鵡熱、性病、淋巴肉牙腫、 非特異性尿道炎、輸卵管炎、宮頸炎及沙眼。 (4)回歸熱。 (5)布魯菌病。 (6)霍亂。 (7)兔熱病。 (8)鼠疫。 (9)軟下疳。 治療布魯菌病和鼠疫時需與氨基糖苷類聯(lián)合應用。 2．由于目前常見致病菌對四環(huán)素類耐藥現(xiàn)象嚴重，僅 在病原菌本品呈現(xiàn)敏感時，方有指征選用該類藥物。本品亦 不宜用于治療溶血性鏈球菌感染和任何類型的葡萄球菌感 染。 3．本品可用于對青霉素類過敏的破傷風、氣性壞疽、 雅司、梅毒、淋病和鉤端螺旋體病以及放線菌屬、單核細胞 增多性李斯特菌感染的患者。 |
| 用法用量 | 口服，成人常用量：一次0.25～0.5g，每6小時1次。 8歲以上小兒常用量：一日25～50mg/kg，分4次服用。療 程一般為7～14日，支原體肺炎、布魯菌病需3周左右。 |
| 不良反應 | 1．胃腸道癥狀如惡心、嘔吐、上腹不適、腹脹、腹瀉 等，偶爾引起胰腺炎，偶有食管炎和食管潰瘍的報道，多發(fā) 生于服藥后立即臥床的患者。 2．本品可致肝毒性，通常為脂肪肝變性，妊娠期婦女、 原有腎功能損害的患者易發(fā)生肝毒性，但肝毒性亦可發(fā)生于 并無上述情況的患者。 3．變態(tài)反應：多為斑丘疹和紅斑，少數(shù)患者可見蕁麻 疹、血管神經(jīng)性水腫、過敏性紫癜、心包炎以及系統(tǒng)性紅斑 狼瘡加重，表皮剝脫性皮炎并不常見。偶有過敏性休克和哮 喘發(fā)生。某些用四環(huán)素的患者日曬時會有光敏現(xiàn)象。所以， 應建議患者服用本品期間不要直接暴露于陽光或紫外線下， 一旦皮膚有紅斑則立即停藥。 4．血液系統(tǒng)：偶可引起溶血性貧血、血小板減少、中 性粒細胞減少和嗜酸性粒細胞減少。 5．中樞神經(jīng)系統(tǒng)：偶可致良性顱內(nèi)壓增高，可表現(xiàn)為 頭痛、嘔吐、視神經(jīng)乳頭水腫等。 6．腎毒性：原有顯著腎功能損害的患者可能發(fā)生氮質(zhì) 血癥加重、高磷酸血癥和酸中毒。 7．二重感染:長期應用本品可發(fā)生耐藥金黃色葡萄球 菌、革蘭陰性桿菌和真菌等引起的消化道、呼吸道和尿路感 染，嚴重者可致敗血癥。 8．四環(huán)素類的應用可使人體內(nèi)正常菌群減少，導致維 生素缺乏、真菌繁殖,出現(xiàn)口干、咽炎、口角炎、舌炎、舌 苔色暗或變色等。 |
| 禁忌癥 | 對四環(huán)素類藥物過敏者禁用。 |
| 注意事項 | 1．交叉過敏反應：對一種四環(huán)素類藥物呈過敏者對其 他四環(huán)素類藥物呈現(xiàn)過敏。 2．對診斷的干擾： (1)測定尿鄰苯二酚胺（Hingerty法）濃度時，由于四 環(huán)素對熒光的干擾，可使測定結(jié)果偏高。 (2)本品可使堿性磷酸酶、血尿素氮、血清淀粉酶、血 清膽紅素、血清氨基轉(zhuǎn)移酶（AST、ALT）的測定值升高。 3．長期用藥期間應定期隨訪檢查血常規(guī)以及肝、腎功 能。 4．應用本品時應飲用足量（約240ml）水，避免食管潰 瘍和減少胃腸道刺激癥狀。 5．本品宜空腹口服，即餐前1小時或餐后2小時服用， 以避免食物對吸收的影響。 6．下列情況存在時須慎用或避免應用： (1)由于本品可致肝損害，因此原有肝病者不宜用此類 藥物。 (2)由于本品可加重氮質(zhì)血癥，已有腎功能損害不宜應 用此類藥物，如確有指征應用時須慎重考慮，并根據(jù)腎功能 損害的程度，減量使用。 7．治療性病時，如懷疑同時合并螺旋體感染，用藥前 須行暗視野顯微鏡檢查及血清學檢查，后者每月1次，至少 4次。 |
| 孕婦及哺乳期婦女用藥 | 本品可透過胎盤屏障進入胎兒體內(nèi)，沉積在牙齒和骨的 鈣質(zhì)區(qū)內(nèi)，引起胎兒牙齒變色，牙釉質(zhì)再生不良及抑制胎兒 骨骼生長，該類藥物在動物實驗中有致畸胎作用，因此妊娠 期婦女不宜應用。妊娠期婦女對四環(huán)素的肝毒性反應尤為敏 感，應避免使用此類藥物。 本品可自乳汁分泌，乳汁中濃度較高，對乳兒有潛在的 發(fā)生嚴重不良反應的可能，哺乳期婦女應用時應暫停哺乳。 |
| 兒童用藥 | 在牙齒發(fā)育期間（懷孕中后期、嬰兒和8歲以下兒童） 應用本品時，四環(huán)素可在任何骨組織中形成穩(wěn)定的鈣化合 物，導致恒齒黃染、牙釉質(zhì)發(fā)育不良和骨生長抑制，故8歲 以下小兒不宜用本品。 |
| 老年患者用藥 | 老年患者常伴有腎功能減退，因此需調(diào)整劑量。應用本 品易引起肝毒性，故老年患者需慎用。 |
| 藥物相互作用 | 1．與制酸藥如碳酸氫鈉同用時，由于胃內(nèi)pH值增高， 可使本品吸收減少，活性減低，故服用本品后1～3小時內(nèi) 不應服用制酸藥。 2．含鈣、鎂、鐵等金屬離子的藥物，可與本品形成不 溶性絡合物，使本品吸收減少。 3．與全身麻醉藥甲氧氟烷合用時，可增強其腎毒性。 4．與強利尿藥如呋塞米等藥物合用時可加重腎功能損 害。 5．與其他肝毒性藥物（如抗腫瘤化療藥物）合用時可 加重肝損害。 6．降血脂藥考來烯胺或考來替泊可影響本品的吸收， 必須間隔數(shù)小時分開服用。 7．本品可降低避孕藥效果，增加經(jīng)期外出血的可能。 8．本品可抑制血漿凝血酶原的活性，所以接受抗凝治 療的患者需要調(diào)整抗凝藥的劑量。 |
| 藥物過量 | 藥物過量時主要是對癥療法和支持療法，如洗胃、 用催吐劑及補液等。 |
| 貯藏 | 遮光，密封，在干燥處保存。 |
| 包裝 | |
| 有效期 |
| 主要成分 | |||||||||
| 通用名 | 鹽酸四環(huán)素 | ||||||||
| 化學名 | 6-甲基-4-(二甲氨基)-3,6,10,12,12-五羥基-1,11-二氧代-1,4,4-,5,5-,6,11,12--八氫-2-并四苯甲酰胺鹽酸鹽 | ||||||||
| 拼音名 | YANSUAN SIHUANSU | ||||||||
| 英文名 | TETRACYCLINE HYDROCHLORIDE | ||||||||
| CAS No. | |||||||||
| 結(jié)構(gòu)式 |  | ||||||||
| 分子式 | C22H24N2O8·HCl | ||||||||
| 分子量 | 480.90 | ||||||||
| 規(guī) 格 | 按C22H24N2O8·HCl計算 （1）0.125g （2）0.25g | ||||||||
| 相關說明書 |
| 鹽酸四環(huán)素膠囊、注射用鹽酸四環(huán)素 |
