通用名 | 注射用氨曲南 |
曾用名 | |
英文名 | AZTREONAM FOR INJECTION |
拼音名 | ZHUSHEYONG ANQUNAN |
藥品類別 | 頭孢菌素及碳青霉烯類 |
性狀 | 注射用粉劑,為白色或類白色粉末。 |
藥理毒理 | 氨曲南對大多數(shù)需氧革蘭陰性菌具有高度的抗菌活性,包括大腸桿菌、克雷伯氏菌屬的肺炎桿菌和奧克西托菌、產(chǎn)氣桿菌、陰溝桿菌、變形桿菌屬、沙雷菌屬、枸櫞酸菌屬、志賀菌屬等腸桿菌科細(xì)菌,以及流感桿菌、淋球菌、腦膜炎雙球菌等,其對銅綠假單胞菌也具有良好的抗菌作用,對某些除銅綠假單胞菌以外的假單胞菌屬和不動桿菌屬的抗菌作用較差,對某些除銅綠假單胞菌以外的假單胞菌屬和不動桿菌屬的抗菌作用較差,對葡萄球菌屬、鏈球菌屬等需氧革蘭陽性菌以及厭氧菌無抗菌活性。
氨曲南通過與敏感需氧革蘭陰性菌細(xì)胞膜上青霉素結(jié)合蛋白3(PBP3)高度親合而抑制細(xì)胞壁的合成。與大多數(shù)β-內(nèi)酰胺類抗生素不同的是它不誘導(dǎo)細(xì)菌產(chǎn)生β-內(nèi)酰胺酶,同時(shí)對細(xì)菌產(chǎn)生的大多數(shù)β-內(nèi)酰胺酶高度穩(wěn)定。
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藥代動力學(xué) | 肌注吸收迅速、完全,正常受試者單次肌注1g,血藥峰濃度可達(dá)45 mg/L,達(dá)峰時(shí)間1小時(shí)左右。單次靜脈滴注(30分鐘)0.5g、1g及2g后,血清峰濃度分別為54mg/L、90mg/L和204mg/L,8小時(shí)后各為1mg/L、3mg/L和6mg/L,以相同劑量改用3分鐘靜脈推注,血清峰濃度分別為58mg/L、125mg/L和242mg/L。
在體內(nèi)廣泛分布于各種組織和體液中,其分布容積成人為20L。在腎、肝、肺、心、膽囊、骨、輸卵管、卵巢、子宮內(nèi)膜和前列腺等組織,以及膽汁、胸腹膜液、心包液、支氣管液、羊水、唾液和腦脊液等體液中均可達(dá)有效治療濃度。
給藥后約60~70%以原形隨尿液排泄,12%隨糞便排出,以單次0.5g、1g和2g(30分鐘)靜脈滴注給藥后2小時(shí),尿中濃度可達(dá)1100mg/L、3500mg/L和6600mg/L,8~12小時(shí)仍可維持在25~120mg/L,以單次0.5g和1g肌注給藥后2小時(shí),尿中濃度分別為500mg/L和1200mg/L,6~8小時(shí)后降至180~470mg/L。
本品蛋白結(jié)合率為40~65%、血清消除半衰期為1.5~2小時(shí),腎功能不全者血清消除半衰期明顯延長,肝功能不全者則略有延長。
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適應(yīng)癥 | 適用于治療敏感需氧革蘭陰性菌所致的各種感染,如:尿路感染、下呼吸道感染、敗血癥、腹腔內(nèi)感染、婦科感染、術(shù)后傷口及燒傷、潰瘍等皮膚軟組織感染等。亦用于治療醫(yī)院內(nèi)感染中的上述類型感染(如免疫缺陷病人的醫(yī)院內(nèi)感染)。
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用法用量 | 1.靜脈滴注:每1g氨曲南至少用注射用水3ml溶解,再用適當(dāng)輸液(0.9%氯化鈉注射液、5%或10%葡萄糖注射液或林格氏注射液)稀釋,氨曲南濃度不得超過2%,滴注時(shí)間20~60分鐘。
2.靜脈推注:每瓶用注射用水6~10ml溶解,于3~5分鐘內(nèi)緩慢注入靜脈。
3.肌肉注射:
(1)成人:每1g氨曲南至少用注射用水或0.9%氯化鈉注射液3ml溶解,深部肌肉注射。用量:
感染類型
劑量(g)
間隔時(shí)間(小時(shí))
尿路感染
0.5或1
8或12
中重度感染
1或2
8或12
危及生命或銅綠假單胞菌嚴(yán)重感染
2
6或8
病人單次劑量大于1g或患敗血癥、其他全身嚴(yán)重感染或危及生命的感染應(yīng)靜脈給藥,最高劑量每日8g。
(2)病人有短暫或持續(xù)腎功能減退時(shí):宜根據(jù)腎功能情況,酌情減量。對肌酐清除率小于10~30ml/(min.1.73m2)的腎功能損害者,首次用量1g或2g,以后用量減半;對肌酐清除率小于10ml/(min.1.73m2),如依靠血液透析的腎功能嚴(yán)重衰竭者,首次用量0.5g、1g或2g,維持量為首次劑量的1/4,間隔時(shí)間為6、8或12小時(shí);對嚴(yán)重或危及生命的感染者,每次血液透析后,在原有的維持量上增加首次用量的1/8。
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不良反應(yīng) | 不良反應(yīng)較少見,全身性不良反應(yīng)發(fā)生率約1~1.3%或略低,包括消化道反應(yīng),常見為惡心、嘔吐、腹瀉及皮膚過敏反應(yīng)。白血球計(jì)數(shù)降低、血小板減少、難辯梭菌腹瀉、胃腸出血、剝脫性皮炎、低血壓、一過性心電圖變化、肝膽系統(tǒng)損害、中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)及肌肉疼痛等較罕見。
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禁忌癥 | 對氨曲南有過敏史者禁用。 |
注意事項(xiàng) | 1.過敏體質(zhì)及對其他β-內(nèi)酰胺類抗生素(如青霉素、頭孢菌素)有過敏反應(yīng)者慎用。
2.可與氯霉素磷酸酯、硫酸慶大霉素、硫酸妥布霉素、頭孢唑啉鈉、氨芐青霉素鈉聯(lián)合使用,但和萘呋西林、頭孢拉定、甲硝唑有配伍禁忌。
3.使用前,請?jiān)旈喪褂谜f明書。 |
孕婦及哺乳期婦女用藥 | 1.本品能通過胎盤進(jìn)入胎兒循環(huán),雖然動物實(shí)驗(yàn)顯示其對胎兒無影響、無毒性和無致畸作用,但孕婦仍然僅在必要時(shí)方可使用。
2.可經(jīng)乳汁分泌,濃度不及母體血藥濃度的1%,哺乳婦女使用時(shí)應(yīng)暫停哺乳。 |
兒童用藥 | 嬰幼兒的安全性尚未確立,應(yīng)慎用。 |
老年患者用藥 | 老年人用藥劑量應(yīng)按其腎功能減退情況酌情減量。 |
藥物相互作用 | 尚不明確。 |
藥物過量 | |
貯藏 | 遮光,密閉保存。 |
包裝 | |
有效期 | |