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| 通用名 | 鹽酸林可霉素膠囊 |
| 曾用名 | |
| 英文名 | LINCOMYCIN HYDROCHLORIDE CAPSULES |
| 拼音名 | YANSUAN LINKEMEISU JIAONANG |
| 藥品類別 | 其他 |
| 性狀 | 本品為膠囊劑。 |
| 藥理毒理 | 本品對常見的需氧革蘭陽性菌有較高抗菌活性，如金黃 色葡萄球菌（包括耐青霉素G者）、表皮葡萄球菌、β溶血 性鏈球菌、草綠色鏈球菌和肺炎鏈球菌等。對厭氧菌有良好 的抗菌作用包括破傷風桿菌、白喉棒狀桿菌和產(chǎn)氣莢膜桿菌 等。對腸球菌、腦膜炎雙球菌、淋病奈瑟菌和流感嗜血桿菌 等革蘭陰性菌以及真菌無活性。本品與青霉素、氯霉素、頭 孢菌素類和四環(huán)素類之間無交叉耐藥，與大環(huán)內(nèi)酯類有部分 交叉耐藥。 本品作用于敏感菌核糖體的50S亞基，阻止肽鏈的延長， 從而抑制細菌細胞的蛋白質(zhì)合成,一般系抑菌劑，但在高濃 度時，對某些細菌也具有殺菌作用。 本品的半數(shù)致死量(LD50)小鼠靜注為214mg/kg，口服為 4000mg/kg；大鼠口服為4000mg/kg。 |
| 藥代動力學 | 口服不為胃酸滅活，可自胃腸道吸收，空腹口服僅20%～ 30%被吸收，進食后服用則吸收更少。成人空腹或進食后服 0.5g，分別在2小時和4小時達血藥峰濃度(Cmax)2.6mg/L 和1.0mg/L,12小時后在血清中仍有微量。吸收后除腦脊液 外，廣泛及迅速分布于各體液和組織中，包括骨組織�？裳� 速經(jīng)胎盤進入胎兒循環(huán)，在胎血中的濃度可達母血藥濃度的 25%。蛋白結(jié)合率為77%～82%。本品在肝臟代謝，部分代謝 物具抗菌活性。兒童的代謝率較成人為高。血消除半衰期 (t1/2?)為4～6小時，肝、腎功能減退時，t1/2?可延長至10～ 20小時。本品可經(jīng)膽道、腎和腸道排泄，口服后40%以原形 隨糞便排出，9%～13%以原形自尿中排出。也可分泌入乳汁 中。血透及腹透不能清除林可霉素。 |
| 適應(yīng)癥 | 本品適用于敏感葡萄球菌屬、鏈球菌屬、肺炎鏈球菌及 厭氧菌所致的呼吸道感染、皮膚軟組織感染、女性生殖道感 染和盆腔感染及腹腔感染等，后兩種病種可根據(jù)情況單用本 品或與其他抗菌藥聯(lián)合應(yīng)用。此外有應(yīng)用青霉素指征的患 者，如患者對青霉素過敏或不宜用青霉素者本品可用作替代 藥物。 |
| 用法用量 | 成人，一日1.5～2g，分3～4次口服;小兒每日按體重 30～60mg/kg，分3～4次口服，嬰兒小于4周者不宜服用。 本品宜空腹服用。 |
| 不良反應(yīng) | 1．胃腸道反應(yīng)：惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉等癥狀；嚴 重者有腹絞痛、腹部壓痛、嚴重腹瀉（水樣或膿血樣），伴 發(fā)熱、異常口渴和疲乏（假膜性腸炎）；腹瀉、腸炎和假膜 性腸炎可發(fā)生在用藥初期，也可發(fā)生在停藥后數(shù)周。 2．血液系統(tǒng)：偶可發(fā)生白細胞減少、中性粒細胞減低、 中性粒細胞缺乏和血小板減少，再生障礙性貧血罕見。 3．過敏反應(yīng)：可見皮疹、瘙癢等，偶見蕁麻疹、血管 神經(jīng)性水腫和血清病反應(yīng)等，罕有表皮脫落、大皰性皮炎、 多形紅斑和S-J綜合征的報道。 4．偶有口服本品引起黃疸的報道。 |
| 禁忌癥 | 對林可霉素和克林霉素有過敏史的患者禁用。 |
| 注意事項 | 1．對本品過敏時有可能對克林霉素類也過敏。 2．對診斷的干擾：服藥后血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶和門 冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶可有增高。 3．下列情況應(yīng)慎用： (1)腸道疾病或有既往史者，特別如潰瘍性結(jié)腸炎、局 限性腸炎或抗生素雙關(guān)腸炎（本品可引起偽膜性腸炎）。 (2)肝功能減退。 (3)腎功能嚴重減退。 4．用藥期間需密切注意大便次數(shù)，如出現(xiàn)排便次數(shù)增 多，應(yīng)注意假膜性腸炎的可能，需及時停藥并作適當處理。 5．為防止急性風濕熱的發(fā)生，用本類藥物治療溶血性 鏈球菌感染時的療程，至少為10日。 6．處理本品所致的假膜性腸炎，輕癥患者停藥后可能恢 復，中等至重癥患者需糾正水、電解質(zhì)紊亂。如經(jīng)上述處理 病情無明顯好轉(zhuǎn)者，則應(yīng)口服甲硝唑250～500mg，一日3次。 如復發(fā)時可再用甲硝唑口服仍可有效，仍無效時可改用萬古 霉素(或者去甲萬古霉素)口服，成人每日0.5～2.0g,分3～ 4次服用。 7．偶爾會導致不敏感微生物的過度繁殖或引起二生感 染，一旦發(fā)生二重感染，需采取相應(yīng)措施。 8．既往有哮喘或其他過敏史者慎用。 9．療程長者，需定期檢測肝、腎功能和血常規(guī)。 |
| 孕婦及哺乳期婦女用藥 | 本品經(jīng)胎盤后可在胎兒肝中濃縮，雖人類應(yīng)用時尚無發(fā) 生問題的報告，但在孕婦中應(yīng)用需充分權(quán)衡利弊。本品可分 泌至母乳中，哺乳期婦女也應(yīng)慎用，如果必須應(yīng)用時應(yīng)暫停 哺乳。 |
| 兒童用藥 | 小于1個月的嬰兒不宜應(yīng)用。 |
| 老年患者用藥 | 患有嚴重基礎(chǔ)疾病的老年人易發(fā)生腹瀉或假膜性腸炎 等不良反應(yīng)，用藥時需密切觀察。 |
| 藥物相互作用 | 1．可增強吸入性麻醉藥的神經(jīng)肌肉阻斷現(xiàn)象，導致骨 骼肌軟弱和呼吸抑制或麻痹（呼吸暫停），在手術(shù)中或術(shù)后 合用時應(yīng)注意。以抗膽堿酯酶藥物或鈣鹽治療可望有效。 2．與抗蠕動止瀉藥、含白陶土止瀉藥合用，本品在療 程中甚至在療程后數(shù)周有引起伴嚴重水樣腹瀉的偽膜性腸 炎可能。因可使結(jié)腸內(nèi)毒素延遲排出，從而導致腹瀉延長和 加劇，故抗蠕動止瀉藥不宜合用。本品與含白陶土止瀉藥合 用時，前者的吸收將顯著減少，故兩者不宜同時服用，需間 隔一定時間（至少2小時） 3．本品具神經(jīng)肌肉阻斷作用，與抗肌無力藥合用時將 導致后者對骨骼肌的效果減弱。為控制重癥肌無力的癥狀， 在合用時抗肌無力藥的劑量應(yīng)予調(diào)整。 4．氯霉素或紅霉素在靶位上均可置換本品，或阻抑后 者與細菌核糖體50S亞基的結(jié)合，體外試驗顯示本品與紅霉 素具拮抗作用，故本品不宜與氯霉素或紅霉素合用。 5．與阿片類鎮(zhèn)痛藥合用，本品的呼吸抑制作用與阿片 類的中樞呼吸抑制作用可因累加現(xiàn)象而有導致呼吸抑制延 長或引起呼吸麻痹（呼吸暫停）的可能，故必須對病人進行 密切觀察或監(jiān)護。 6．本品可增強神經(jīng)肌肉阻斷藥的作用，兩者應(yīng)避免合 用。 |
| 藥物過量 | 藥物過量時主要是對癥療法和支持療法，如洗胃、用催 吐藥及補液等。 |
| 貯藏 | 密封保存。 |
| 包裝 | |
| 有效期 |
| 主要成分 | |||||||||
| 通用名 | 鹽酸林可霉素 | ||||||||
| 化學名 | 6-(1-甲基-反-4-丙基-L-2-吡咯烷甲酰氨基)-1-硫代-6,8-二脫氧-D-赤式-α-D-半乳辛吡喃糖苷鹽酸鹽—水合物 | ||||||||
| 拼音名 | YANSUAN LINKEMEISU | ||||||||
| 英文名 | LINCOMYCIN HYDROCHLORIDE | ||||||||
| CAS No. | 7179-49-9 | ||||||||
| 結(jié)構(gòu)式 |  | ||||||||
| 分子式 | C18H34N2O6S·HCl·H2O | ||||||||
| 分子量 | 461.02 | ||||||||
| 規(guī) 格 | 按C18H34N2O6S 計算 （1）0.25g （2）0.5g | ||||||||
| 相關(guān)說明書 |
| 鹽酸林可霉素口服溶液、鹽酸林可霉素片、鹽酸林可霉素注射液 |
