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| 通用名 | 氟尿嘧啶注射液 |
| 曾用名 | |
| 英文名 | FLUOROURACIL INJECTION |
| 拼音名 | FUNIAOMIDING ZHUSHEYE |
| 藥品類別 | 抗代謝類抗腫瘤藥 |
| 性狀 | 由企業(yè)視具體情況申報） |
| 藥理毒理 | 本品在體內(nèi)先轉變?yōu)?-氟-2-脫氧尿嘧啶核苷酸，后者抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶， 阻斷脫氧尿嘧啶核苷酸轉變?yōu)槊撗跣叵汆奏ず塑账�，從而抑制DNA的生物合成。此外，通 過阻止尿嘧啶和乳清酸摻入RNA，達到抑制RNA合成的作用。本品為細胞周期特異性藥， 主要抑制S期細胞。 |
| 藥代動力學 | 本品主要經(jīng)肝臟代謝，分解為二氧化碳經(jīng)呼吸道排出體外，約15%的氟尿嘧啶在給藥1 小時內(nèi)經(jīng)腎以原型藥排出體外。大劑量用藥能透過血腦屏障，靜脈滴注半小時后到達腦脊 液中，可維持3小時。T1/2α為10～20分鐘，T1/2β為20小時。 |
| 適應癥 | 本品的抗瘤譜較廣，主要用于治療消化道腫瘤，或較大劑量氟尿嘧啶治療絨毛膜上皮 癌。亦常用于治療乳腺癌、卵巢癌、肺癌、宮頸癌、膀胱癌及皮膚癌等。 |
| 用法用量 | 氟尿嘧啶作靜脈注射或靜脈滴注所用劑量相差甚大。單藥靜脈注射劑量一般為按體重 一日10～20mg/kg,連用5～10日，每療程5～7克（甚至10克）。若為靜脈滴注，通常按 體表面積一日300～500mg/m2，連用3～5天，每次靜脈滴注時間不得少于6～8小時；靜脈 滴注時可用輸液泵連續(xù)給藥維持24小時。 用于原發(fā)性或轉移性肝癌，多采用動脈插管注藥。 腹腔內(nèi)注射按體表面積一次500～600mg/m2。每周1次，2～4次為1療程。 |
| 不良反應 | 1. 惡心、食欲減退或嘔吐。一般劑量多不嚴重。偶見口腔黏膜炎或潰瘍，腹部不適 或腹瀉。周圍血白細胞減少常見（大多在療程開始后2～3周內(nèi)達最低點，約在3～4周后 恢復正常），血小板減少罕見。極少見咳嗽、氣急或小腦共濟失調(diào)等。 2. 長期應用可導致神經(jīng)系統(tǒng)毒性。 3. 偶見用藥后心肌缺血，可出現(xiàn)心絞痛和心電圖的變化。如經(jīng)證實心血管不良反應 （心律失常，心絞痛，ST段改變）則停用。 |
| 禁忌癥 | 人類有極少數(shù)由于在妊娠初期三個月內(nèi)應用本品而致先天性畸形者，并可能對胎兒產(chǎn) 生遠期影響。故在婦女妊娠初期三個月內(nèi)禁用本藥。 由于本品潛在的致突、致畸及致癌性和可能在嬰兒中出現(xiàn)的毒副反應，因此在應用本 品期間不允許哺乳。 當伴發(fā)水痘或帶狀皰疹時禁用本品。 氟尿嘧啶禁忌用于衰弱病人。 |
| 注意事項 | 1．本品在動物實驗中有致畸和致癌性，但在人類，其致突、致畸和致癌性均明顯低于 氮芥類或其他細胞毒性藥物，長期應用本品導致第二個原發(fā)惡性腫瘤的危險性比氮芥等烷 化劑為小。 2．除單用本品較小劑量作放射增敏劑外，一般不宜和放射治療同用。 3．當伴發(fā)水痘或帶狀皰疹時禁用本品。其它有下列情況者慎用本品；(1）肝功能明顯 異常；（2）周圍血白細胞計數(shù)低于3500/mm3、血小板低于5萬/mm3者；（3）感染、出血（包 括皮下和胃腸道）或發(fā)熱超過38℃者；（4）明顯胃腸道梗阻；（5）脫水或（和）酸堿、電 解質(zhì)平衡失調(diào)者。 4．開始治療前及療程中應定期檢查周圍血象。 5．老年患者慎用氟尿嘧啶，年齡在70歲以上及女性患者，曾報告對氟尿嘧啶為基礎 的化療有個別的嚴重毒性危險因素。密切監(jiān)測和保護臟器功能是必要的。 6．用本品時不宜飲酒或同用阿司匹林類藥物，以減少消化道出血的可能。 |
| 孕婦及哺乳期婦女用藥 | 婦女妊娠初期三個月內(nèi)禁用本藥。應用本品期間禁止哺乳。 |
| 兒童用藥 | |
| 老年患者用藥 | |
| 藥物相互作用 | 曾報告多種藥物可在生物化學上影響氟尿嘧啶的抗癌作用或毒性，常見的藥物包括甲 氨喋呤、甲硝唑及四氫葉酸。與甲氨喋呤合用，應先給甲氨喋呤4～6小時后再給予氟尿嘧 啶，否則會減效。先給予四氫葉酸，再用氟尿嘧啶可增加其療效。本品能生成神經(jīng)毒性代 謝產(chǎn)物－氟代檸檬酸而致腦癱，故不能作鞘內(nèi)注射。 別嘌呤醇可以減低氟尿嘧啶所引起的骨髓抑制。 |
| 藥物過量 | |
| 貯藏 | 遮光，密閉保存。 |
| 包裝 | |
| 有效期 |
| 主要成分 | |||||||||
| 通用名 | 氟尿嘧啶 | ||||||||
| 化學名 | 5-氟-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮 | ||||||||
| 拼音名 | FUNIAOMIDING | ||||||||
| 英文名 | FLUOROURACIL | ||||||||
| CAS No. | 51-21-8 | ||||||||
| 結構式 |  | ||||||||
| 分子式 | C4H3FN2O2 | ||||||||
| 分子量 | 130.08 | ||||||||
| 規(guī) 格 | 250mg | ||||||||
| 相關說明書 |
| 氟尿嘧啶栓、氟尿嘧啶凝膠、氟尿嘧啶片、氟尿嘧啶栓、氟尿嘧啶軟膏、氟尿嘧啶凝膠 |
