通用名 | 亞葉酸鈣片 |
曾用名 | |
英文名 | CALCIUM FOLINATE TABLETS |
拼音名 | YAYESUANGAI PIAN |
藥品類別 | 抗腫瘤輔助藥 |
性狀 | 本品為微黃色或淡黃色片。 |
藥理毒理 | 本品為四氫葉酸的甲酰衍生物。主要用于高劑量甲氨蝶呤等葉酸拮抗劑的解
救。甲氨蝶呤的主要作用是與二氫葉酸還原酶結(jié)合,阻斷二氫葉酸轉(zhuǎn)變?yōu)樗臍淙~
酸,從而抑制DNA的合成。本品進(jìn)入人體內(nèi)后,通過四氫葉酸還原酶轉(zhuǎn)變?yōu)樗臍?
葉酸,能有效地對抗甲氨蝶呤引起的毒性反應(yīng)。
本品可限制甲氨蝶呤對正常細(xì)胞的損害程度,逆轉(zhuǎn)甲氨蝶呤對骨髓和胃腸
粘膜反應(yīng),但對已存在的甲氨蝶呤神經(jīng)毒性則無明顯作用。 |
藥代動力學(xué) | 本品口服后易于吸收,1.72±0.8小時后,血清還原葉酸達(dá)峰值,藥物作用
持續(xù)3-6小時;經(jīng)肝和腸粘膜作用后本品代謝為5-甲基四氫葉酸,口服后代謝
較肌注快而充分,80-90%經(jīng)腎排出,5-8%隨糞便排泄。 |
適應(yīng)癥 | 1、主要用作葉酸拮抗劑(如甲氨蝶呤、乙胺嘧啶或甲氧芐啶等)的解毒劑。
2、用于預(yù)防甲氨蝶呤過量或大劑量治療后所引起的嚴(yán)重毒性作用。
3、由葉酸缺乏所引起的巨幼細(xì)胞貧血。
4、與氟尿嘧啶聯(lián)合應(yīng)用時,用于治療晚期結(jié)腸癌、直腸癌。 |
用法用量 | 1、作為甲氨蝶呤的“解救”療法,一般采用的劑量為5-15mg,口服每6-8
小時一次,連續(xù)2日。根據(jù)血藥濃度測定結(jié)果控制甲氨蝶呤血藥濃度在
5×10-8mol/L以下。
2、作為乙胺嘧啶或甲氧芐啶等的解毒,每日口服劑量5-15mg,視中毒情況
而定。
3、用于巨幼細(xì)胞貧血,每日口服15mg。
4、與氟尿嘧啶合用時,口服20-30mg/m2體表面積,在氟尿嘧啶用藥半小時
后口服。 |
不良反應(yīng) | 很少見,偶見皮疹、蕁麻疹或哮喘等過敏反應(yīng)。 |
禁忌癥 | 禁用于惡性貧血或維生素B12缺乏所引起的巨幼細(xì)胞貧血。 |
注意事項(xiàng) | 1、初次使用本品,應(yīng)在有經(jīng)驗(yàn)醫(yī)師指導(dǎo)下用藥。
2、本品不宜與葉酸拮抗劑(如甲氨蝶呤)同時使用,以免影響后者的治療作
用。應(yīng)于大劑量使用甲氨蝶呤24-48小時后應(yīng)用本品。
3、當(dāng)患者有下列情況者,本品應(yīng)慎用于甲氨蝶呤的“解毒”治療;酸性尿
(pH<7)、
腹水、失水、胃腸道梗阻、胸腔滲液或腎功能障礙。有上述情況時,甲氨蝶呤
毒性較顯著,且不易從體內(nèi)排出;病情急需者,本品劑量要加大。
4、接受大劑量甲氨蝶呤而用本品“解救”者應(yīng)進(jìn)行下列各種實(shí)驗(yàn)室監(jiān)測:
⑴治療前測肌酐清除率;⑵應(yīng)用甲氨蝶呤大劑量后每12-24小時測定血漿或血
清甲氨蝶呤濃度,以調(diào)整本品劑量和應(yīng)用時間;當(dāng)甲氨蝶呤濃度低于
5×10-8mol/L時,可以停止實(shí)驗(yàn)室監(jiān)察;⑶應(yīng)用甲氨蝶呤治療前及以后每24小
時測定血清肌酐量,如用藥后24小時血清肌酐量大于治療前50%,提示有嚴(yán)
重腎毒性,要慎重處理;⑷甲氨蝶呤用藥前和用藥后每6小時應(yīng)監(jiān)測尿液酸度,
要求尿液pH保持在7以上,必要時用碳酸氫鈉和水化治療。 |
孕婦及哺乳期婦女用藥 | |
兒童用藥 | |
老年患者用藥 | |
藥物相互作用 | 本品較大劑量與巴比妥、撲米酮或苯妥英鈉同用,可影響抗癲癇作用。 |
藥物過量 | |
貯藏 | 遮光,嚴(yán)封,置陰涼處保存。 |
包裝 | |
有效期 | |