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鹽酸美沙酮片

來源:醫(yī)學全在線 更新:2008-11-10 藥學論壇
通用名鹽酸美沙酮片
曾用名 
英文名METHADONE HYDROCHLORIDE TABLETS
拼音名YANSUAN MEISHATONG PIAN
藥品類別鎮(zhèn)痛藥
性狀本品為白色片。
藥理毒理本品為阿片受體激動劑。主要作用于μ受體。其藥理作用與嗎啡相 似,鎮(zhèn)痛效能和持續(xù)時間也與嗎啡相當。本品也能產(chǎn)生呼吸抑制、鎮(zhèn)咳、降溫、縮 瞳的作用,鎮(zhèn)靜作用較弱,但重復給藥仍可引起明顯的鎮(zhèn)靜作用。其特點為口服有 效,抑制嗎啡成癮者的戒斷癥狀的作用期長,重復給藥仍有效。耐受性及成癮發(fā)生 較慢,戒斷癥狀略輕,但脫癮較難。 急性毒性LD50(mg/kg):小鼠,口服93.7;腹腔31~38.2;靜脈17.3~20.9。 大鼠,口服95;腹腔24~40。
藥代動力學本品口服吸收迅速,30分鐘后即可在血中找到,約4小時內(nèi)達高 峰。血漿蛋白結合率87%~90%。主要分布在肝、肺、腎和脾臟。只有小部分進入 腦組織。其生物利用度為90%,血漿T1/2約為7.6小時,治療血濃度為0.48~ 0.85mg/L,致死血濃度為 74mg/L。主要在肝臟代謝,由尿排泄,少量原形從膽汁 排泄。酸性尿液可增加其排泄。
適應癥1. 本品起效慢、作用時效長,適用于慢性疼痛。但其止痛常不夠完全; 對急性創(chuàng)傷疼痛常緩不濟急,故少用。 2. 采用替代遞減法,用于各種阿片類藥物的戒毒治療,尤其是用于海洛因依 賴;也用于嗎啡、阿片、哌替啶、二氫埃托啡等的依賴。
用法用量口服 成人每次5~10mg,一日10~15mg;極量:一次10mg,一 日20mg。 脫癮治療期,劑量應根據(jù)戒斷癥狀嚴重程度和病人軀體狀況及反應而定。開始 劑量15~20mg,可酌情加量。劑量換算為1mg美沙酮替代4mg嗎啡、2mg海洛因、 20mg哌替啶。
不良反應1.不良反應主要有性功能減退,男性服用后精液少,且可有乳腺增 生。女性與避孕藥同用,可終日迷倦乏力,逾量可逐漸進入昏迷,、并出現(xiàn)右束支 傳導阻滯、心動過速或(和)低血壓。 2. 亦有眩暈、惡心、嘔吐、出汗、嗜睡等,也可引起便秘及藥物依賴。
禁忌癥呼吸功能不全者禁用。
注意事項1. 本品為國家特殊管理的麻醉藥品,務必嚴格遵守國家對麻醉藥品 的管理條例,醫(yī)院和病室的貯藥處均須加鎖,處方顏色應與其他藥處方區(qū)別開。各 級負責保管人員均應遵守交接班制度,不可稍有疏忽。 2. 本品為阿片或嗎啡成癮者可取的戒斷用藥,戒斷癥狀輕微,但依賴性顯著, 所以弊多利少,多采用“美沙酮維持法”。
孕婦及哺乳期婦女用藥妊娠期間本藥能滲透過胎盤屏障,引起胎兒染色體變 異,死胎和未成熟新生兒多,本藥成癮的產(chǎn)婦所分娩的新生兒,常出現(xiàn)遲延的戒斷 癥狀,在出生后6~7天才發(fā)現(xiàn),持續(xù)6~17日不等,這些新生兒尿內(nèi)藥濃度,可 10~16倍于血液,又常伴有低血糖,處理上有一定困難。因此妊娠分娩期間嚴格禁 用。
兒童用藥嬰幼兒禁用。
老年患者用藥 
藥物相互作用苯妥英鈉和利福平等能促使肝細胞微粒體酶的活動增強,因而 本品在體內(nèi)的降解代謝加快,用量應相應增加。
藥物過量 
貯藏密閉保存。
包裝 
有效期 
主要成分
通用名鹽酸美沙酮
化學名4,4-二苯基-6-(二甲氨基)-3-庚酮鹽酸鹽
拼音名YANSUAN MEISHATONG
英文名METHADONE HYDROCHLORIDE
CAS No.1095-90-5
結構式
分子式C21H27NO·HCl
分子量345.91
規(guī)  格2.5mg
相關說明書
鹽酸美沙酮口服液、鹽酸美沙酮注射液
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