通用名 | 鹽酸美沙酮片 |
曾用名 | |
英文名 | METHADONE HYDROCHLORIDE TABLETS |
拼音名 | YANSUAN MEISHATONG PIAN |
藥品類別 | 鎮(zhèn)痛藥 |
性狀 | 本品為白色片。 |
藥理毒理 | 本品為阿片受體激動劑。主要作用于μ受體。其藥理作用與嗎啡相
似,鎮(zhèn)痛效能和持續(xù)時間也與嗎啡相當。本品也能產(chǎn)生呼吸抑制、鎮(zhèn)咳、降溫、縮
瞳的作用,鎮(zhèn)靜作用較弱,但重復給藥仍可引起明顯的鎮(zhèn)靜作用。其特點為口服有
效,抑制嗎啡成癮者的戒斷癥狀的作用期長,重復給藥仍有效。耐受性及成癮發(fā)生
較慢,戒斷癥狀略輕,但脫癮較難。
急性毒性LD50(mg/kg):小鼠,口服93.7;腹腔31~38.2;靜脈17.3~20.9。
大鼠,口服95;腹腔24~40。 |
藥代動力學 | 本品口服吸收迅速,30分鐘后即可在血中找到,約4小時內(nèi)達高
峰。血漿蛋白結合率87%~90%。主要分布在肝、肺、腎和脾臟。只有小部分進入
腦組織。其生物利用度為90%,血漿T1/2約為7.6小時,治療血濃度為0.48~
0.85mg/L,致死血濃度為 74mg/L。主要在肝臟代謝,由尿排泄,少量原形從膽汁
排泄。酸性尿液可增加其排泄。 |
適應癥 | 1. 本品起效慢、作用時效長,適用于慢性疼痛。但其止痛常不夠完全;
對急性創(chuàng)傷疼痛常緩不濟急,故少用。
2. 采用替代遞減法,用于各種阿片類藥物的戒毒治療,尤其是用于海洛因依
賴;也用于嗎啡、阿片、哌替啶、二氫埃托啡等的依賴。 |
用法用量 | 口服 成人每次5~10mg,一日10~15mg;極量:一次10mg,一
日20mg。
脫癮治療期,劑量應根據(jù)戒斷癥狀嚴重程度和病人軀體狀況及反應而定。開始
劑量15~20mg,可酌情加量。劑量換算為1mg美沙酮替代4mg嗎啡、2mg海洛因、
20mg哌替啶。 |
不良反應 | 1.不良反應主要有性功能減退,男性服用后精液少,且可有乳腺增
生。女性與避孕藥同用,可終日迷倦乏力,逾量可逐漸進入昏迷,、并出現(xiàn)右束支
傳導阻滯、心動過速或(和)低血壓。
2. 亦有眩暈、惡心、嘔吐、出汗、嗜睡等,也可引起便秘及藥物依賴。 |
禁忌癥 | 呼吸功能不全者禁用。 |
注意事項 | 1. 本品為國家特殊管理的麻醉藥品,務必嚴格遵守國家對麻醉藥品
的管理條例,醫(yī)院和病室的貯藥處均須加鎖,處方顏色應與其他藥處方區(qū)別開。各
級負責保管人員均應遵守交接班制度,不可稍有疏忽。
2. 本品為阿片或嗎啡成癮者可取的戒斷用藥,戒斷癥狀輕微,但依賴性顯著,
所以弊多利少,多采用“美沙酮維持法”。 |
孕婦及哺乳期婦女用藥 | 妊娠期間本藥能滲透過胎盤屏障,引起胎兒染色體變
異,死胎和未成熟新生兒多,本藥成癮的產(chǎn)婦所分娩的新生兒,常出現(xiàn)遲延的戒斷
癥狀,在出生后6~7天才發(fā)現(xiàn),持續(xù)6~17日不等,這些新生兒尿內(nèi)藥濃度,可
10~16倍于血液,又常伴有低血糖,處理上有一定困難。因此妊娠分娩期間嚴格禁
用。 |
兒童用藥 | 嬰幼兒禁用。 |
老年患者用藥 | |
藥物相互作用 | 苯妥英鈉和利福平等能促使肝細胞微粒體酶的活動增強,因而
本品在體內(nèi)的降解代謝加快,用量應相應增加。 |
藥物過量 | |
貯藏 | 密閉保存。 |
包裝 | |
有效期 | |