通用名 | 鹽酸納洛酮注射液 |
曾用名 | |
英文名 | NALOXONE HYDROCHLORIDE INJECTION |
拼音名 | YANSUAN NALUOTONG ZHUSHEYE |
藥品類別 | 解熱鎮(zhèn)痛及非甾體抗炎鎮(zhèn)痛藥 |
性狀 | 本品為無色澄明液體。 |
藥理毒理 | 本品為純粹的阿片受體拮抗藥,本身無內(nèi)在活性。但能競爭性拮抗各
類阿片受體,對μ受體有很強的親和力。納洛酮生效迅速,拮抗作用強。納洛酮同
時逆轉(zhuǎn)阿片激動劑所有作用,包括鎮(zhèn)痛。另外其還具有與拮抗阿片受體不相關(guān)的回
蘇作用?裳杆倌孓D(zhuǎn)阿片鎮(zhèn)痛藥引起的呼吸抑制,可引起高度興奮,使心血管功能
亢進。本品尚有抗休克作用。不產(chǎn)生嗎啡樣的依賴性、戒斷癥狀和呼吸抑制。
急性毒性LD50(mg/kg):小鼠,口服565。 |
藥代動力學(xué) | 本品口服無效,均須注射給藥。靜注后1~3分鐘即產(chǎn)生最大效應(yīng),
持續(xù)45分鐘;肌注后5~10分鐘產(chǎn)生最大效應(yīng),持續(xù)2.5~3小時。本品吸收迅速,
易透過血腦屏障,代謝很快,人血漿T1/2為30~78分鐘,主要在肝內(nèi)生物轉(zhuǎn)化,
產(chǎn)物隨尿排出。 |
適應(yīng)癥 | 本品是目前臨床應(yīng)用最廣的阿片受體拮抗藥。主要用于:
1.解救麻醉性鎮(zhèn)痛藥急性中毒,拮抗這類藥的呼吸抑制,并使病人蘇醒。
2.拮抗麻醉性鎮(zhèn)痛藥的殘余作用。新生兒受其母體中麻醉性鎮(zhèn)痛藥影響而致
呼吸抑制,可用本品拮抗。
3.解救急性乙醇中毒:靜注納洛酮0.4~0.6mg,可使患者清醒。
4.對疑為麻醉性鎮(zhèn)痛藥成癮者,靜注0.2~0.4mg可激發(fā)戒斷癥狀,有診斷價值。
5.促醒作用,可能通過膽堿能作用而激活生理性覺醒系統(tǒng)使病人清醒,用于
全麻催醒及抗休克和某些昏迷病人。 |
用法用量 | 常用劑量:納洛酮5μg/kg,待15min后再肌注10μg/kg。或先給負
荷量:1.5~3.5μg/kg,以3μg/kg ·h維持。
脫癮治療時可肌注或靜注:每次0.4~0.8mg。在用美沙酮戒除過程中,可試用
小劑量美沙酮(每天5~10mg),每半小時給納絡(luò)酮1.2mg,為時數(shù)小時(3~6小
時),然后換用納絡(luò)酮,每周使用3次即可達到戒除目的。 |
不良反應(yīng) | 本品不良反應(yīng)少見,偶可出現(xiàn)嗜睡、惡心、嘔吐、心動過速、高血
壓和煩躁不安。 |
禁忌癥 | |
注意事項 | 1. 應(yīng)用納洛酮拮抗大劑量麻醉鎮(zhèn)痛藥后,由于痛覺恢復(fù),可產(chǎn)生高
度興奮。表現(xiàn)為血壓升高,心率增快,心律失常,甚至肺水腫和心室顫動。
2. 由于此藥作用持續(xù)時間短,用藥起作用后,一旦其作用消失,可使患者再度
陷入昏睡和呼吸抑制。用藥需注意維持藥效。
3.心功能不全和高血壓患者慎用。 |
孕婦及哺乳期婦女用藥 | 尚不明確。 |
兒童用藥 | |
老年患者用藥 | |
藥物相互作用 | 尚不明確。 |
藥物過量 | |
貯藏 | 密閉,在涼暗處保存。 |
包裝 | |
有效期 | |