| 通用名 | 丙磺舒片 |
| 曾用名 | |
| 英文名 | PROBENECID TABLETS |
| 拼音名 | BINGHUANGSHU PIAN |
| 藥品類別 | 抗痛風(fēng)藥 |
| 性狀 | 本品為白色片。 |
| 藥理毒理 | （1）抑制尿酸鹽在腎小管的主動重吸收，增加尿酸鹽的排泄，
降低血中尿酸鹽的濃度，從而減少尿酸沉積。防止尿酸鹽結(jié)晶的生成，減少關(guān)節(jié)
的損傷，亦可促進(jìn)已形成的尿酸鹽的溶解。本品無抗炎、鎮(zhèn)痛作用，用于慢性痛
風(fēng)的治療。
（2）可以競爭性抑制弱有機酸（如青霉素、頭孢菌素）在腎小管的分泌，從
而可以增加這些抗生素的血濃度和延長它們的作用時間。可作為抗生素治療的輔
助用藥。
（3）急性毒性試驗結(jié)果：大鼠經(jīng)口LD50為1600mg/kg。 |
| 藥代動力學(xué) | 口服后吸收迅速、完全。血漿蛋白結(jié)合率為65%～90%，主
要與白蛋白結(jié)合。成人一次口服1g， 2～4小時血藥濃度達(dá)峰值，血藥峰值濃度
為30?g/ml以上；一次口服2g時 4小時達(dá)峰值，血藥峰值為150～200?g/ml，小
兒按體重一次口服25mg/kg，3～9小時血藥濃度達(dá)峰值。T1/2隨用藥量而改變，口
服0.5g為3～8小時，2g為6～12小時。排尿酸有效血藥濃度需100～200?g/ml。
本品在肝內(nèi)代謝成羧基化代謝物及羥基化合物，這些代謝物均具有促尿酸排泄的
活性。代謝物主要經(jīng)腎排出，在24～48小時中約有5%～10%的給藥量以原形排出。 |
| 適應(yīng)癥 | 用于（1）高尿酸血癥伴慢性痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎及痛風(fēng)石，但必須 ①
腎小球濾過濾大于50～60ml/分鐘；② 無腎結(jié)石或腎結(jié)石史；③ 非酸性尿；④ 不
服用水楊酸類藥物者。
（2）作為抗生素治療的輔助用藥，與青霉素、氨芐西林、苯唑西林、鄰氯西
林、萘夫西林（nafcillin）等抗生素同用時，可抑制這些抗生素的排出，提高血
藥濃度并能維持較長時間。 |
| 用法用量 | 口服 （1）慢性痛風(fēng)的高尿酸血癥：成人一次0.25g，一日 2
次，一周后可增至一次0.5g，一日2次。
（2）增強青霉素類的作用：成人一次0.5g，一日4次。2～14歲或體重在50kg
以下兒童，首劑按體重 0.025g/kg或按體表面積 0.7g/m2，以后每次0.01g/kg或
0.3g/m2，一日4次。 |
| 不良反應(yīng) | （1）胃腸道癥狀如惡心或嘔吐等，見于約5%的服用者。偶可
引起消化性潰瘍。
（2）能促進(jìn)腎結(jié)石形成，應(yīng)保證尿pH值6.0～6.5。大量飲水并同服堿化尿液的
藥物，以防腎結(jié)石。
（3）本品與磺胺出現(xiàn)交叉過敏反應(yīng)，包括皮疹、皮膚瘙癢及發(fā)熱等，但少見。
（4）偶引起白細(xì)胞減少、骨髓抑制及肝壞死等少見不良反應(yīng)。 |
| 禁忌癥 | （1）對本品及磺胺類藥過敏者。
（2）腎功能不全者。
（3）伴有腫瘤的高尿酸血癥者，或使用細(xì)胞毒的抗癌藥、放射治療患者，均
不宜使用本品，因可引起急性腎病。 |
| 注意事項 | （1）下述人員不宜服用本品：老年人、肝腎功能不全、活動
性消化性潰瘍或病史及腎結(jié)石等。
（2）痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎急性發(fā)作癥狀尚未控制時不用本品；如在本品治療期間有
急性發(fā)作，可繼續(xù)應(yīng)用原來的用量，同時給予秋水仙堿或其他非甾體抗炎藥治療。
（3）服用本品時應(yīng)保持?jǐn)z入足量水分（日2500ml左右），防止形成腎結(jié)石，
必要時同時服用堿化尿液的藥物。
（4）治療痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎，如患者有輕度腎功能不全，而24小時尿酸排泄量
又未超過700mg，一般每天劑量不超過2g。
（5）用本品期間不宜服水楊酸類制劑。
（6）定期檢測血和尿pH值、肝腎功能及血尿酸和尿尿酸等。
（7）根據(jù)臨床表現(xiàn)及血和尿尿酸水平調(diào)整藥物用量，原則上以最小有效量維
持較長時間。 |
| 孕婦及哺乳期婦女用藥 | 本品能通過胎盤出現(xiàn)于臍血中。孕婦及哺乳期
婦女禁用。 |
| 兒童用藥 | 2歲以下兒童禁用。 |
| 老年患者用藥 | 老年患者因腎功能減退，用量酌減。 |
| 藥物相互作用 | （1）飲酒，氯噻酮、利尿酸、呋塞米、吡嗪酰胺以及噻
嗪類等利尿藥可增加血清尿酸濃度，本品與這些藥同用時需注意調(diào)整用量，以控
制高尿酸血癥。
（2）與阿司匹林或其他水楊酸鹽同用時，可抑制本品的排尿酸作用。
（3）與吲哚美辛、氨苯砜、萘普生等同用時，后者的血藥濃度增高，毒性因
而加大。
（4）與各類青霉素、頭孢菌素同用時，后者的血藥濃度增高，并維持較長時
間，毒性因而加大，尤其是對腎臟的毒性。
（5）與口服降糖藥同用時，后者的效應(yīng)增強。
（6）與甲氨蝶呤同用時，后者的血藥濃度可能增高，毒性加大。
（7）與呋喃妥因同用時，由于腎小管分泌作用受到抑制，使呋喃妥因在尿中
抗感染的療效減低。
（8）與利福平同用時，因二藥被肝臟攝取有競爭，故利福平的血藥濃度可增
高并時間延長、毒性加大。臨床上一般不主張為了提高利福平的血藥濃度而兩藥
并用。
（9）與磺胺藥同用時，因后者由腎排泄減慢，血藥濃度升高。長期共用時應(yīng)
定期檢測磺胺藥的血藥濃度。 |
| 藥物過量 | |
| 貯藏 | 遮光，密封保存。 |
| 包裝 | |
| 有效期 | |
