通用名 | 撲米酮片 |
曾用名 | 撲癲酮片、去氧苯巴比妥片、麥蘇林、Mysoline |
英文名 | PRIMIDONE TABLETS |
拼音名 | PUMITONG PIAN |
藥品類別 | 抗癲癇藥 |
性狀 | 本品為白色片。 |
藥理毒理 | 本品為抗癲癎藥。在體內(nèi)的主要代謝產(chǎn)物為苯巴比妥共同發(fā)揮作用。體
外電生理實驗見其使神經(jīng)細(xì)胞的氯離子通道開放,細(xì)胞過極化,擬似γ-氨基丁酸(GABA)
的作用。在治療濃度時可降低谷氨酸的興奮作用、加強γ-氨基丁酸的抑制作用,抑制中樞
神經(jīng)系統(tǒng)單突觸和多突觸傳遞,導(dǎo)致整個神經(jīng)細(xì)胞興奮性降低,提高運動皮質(zhì)電刺激閾。使
發(fā)作閾值提高,還可以抑制致癎灶放電的傳播。 |
藥代動力學(xué) | 口服胃腸道吸收較快,但慢于苯巴比妥。小兒的生物利用度約92%。
口服3~4小時血藥濃度達峰值(0.5~9小時),血漿蛋白率結(jié)合率較低,約為20%,分布廣
泛,體內(nèi)分部廣范,表觀分布容積一般為0.6L/kg,T1/2約10~15小時。由肝臟代謝為活性產(chǎn)
物苯乙基二酰胺(PEMA)和苯巴比妥,前者T1/2為24~48小時,后者成人T1/2為50~144
小時,小兒為40~70小時。成人被吸收的撲米酮15~25%轉(zhuǎn)化為苯巴比妥,服藥一周血藥濃
度達穩(wěn)態(tài),血漿有效濃度為10~20μg/ ml。給藥后約20~40%以撲米酮、30%以PEMA、25%
以苯巴比妥的形式由腎排泄?赏ㄟ^胎盤、可分泌入乳汁。 |
適應(yīng)癥 | 用于癲癎強直陣攣性發(fā)作(大發(fā)作),單純部分性發(fā)作和復(fù)雜部分性發(fā)作
的單藥或聯(lián)合用藥治療。也用于特發(fā)性震顫和老年性震顫的治療。 |
用法用量 | 成人常用量:50mg開始,睡前服用,3日后改為每日2次,一周后改
為每日3次,第10日開始改為250mg,每日3次,總量不超過每日1.5g;維持量一般為250mg,
每日3次。
小兒常用量: 8歲以下,每日睡前服50mg;3日后增加為每次50mg,每日2次;一周
后改為100mg,每日2次;10日后根據(jù)情況可以增加至125mg~250mg,每日3次;或每日
按體重10~25mg/kg分次服用。8歲以上同成人。 |
不良反應(yīng) | 1.患者不能耐受或服用過量可產(chǎn)生視力改變,復(fù)視,眼球震顫,共濟失
調(diào),認(rèn)識遲鈍,情感障礙,精神錯亂,呼吸短促或障礙。 2.少見的有兒童和老人者為異常
的興奮或不安等反常反應(yīng)。 3.偶見有過敏反應(yīng)(呼吸困難,眼瞼腫脹,喘鳴或胸部緊迫感),
粒細(xì)胞減少,再障、紅細(xì)胞發(fā)育不良,巨細(xì)胞性貧血。 4.發(fā)生手腳不靈活或引起行走不穩(wěn)、
關(guān)節(jié)孿縮,眩暈、嗜睡。少數(shù)患者出現(xiàn)性功能減退、頭痛、食欲不振,疲勞感,惡心或嘔吐,
但繼續(xù)服用往往會減輕或消失。可出現(xiàn)中毒性表皮壞死。 |
禁忌癥 | 下列情況慎用: 1.肝腎功能不全者(可能引起本品在體內(nèi)的積蓄)。2.有
卟啉病者(可引起新的發(fā)作) 3.哮喘、肺氣腫或其他可能加重呼吸困難或氣道不暢等呼吸
系統(tǒng)疾患。4.可引起輕微腦功能障礙的病情加重。 |
注意事項 | 1.對巴比妥類過敏者對本品也可能過敏。2.對診斷的干擾:血清膽紅素
可能降低,酚妥拉明試驗可出現(xiàn)假陽性,如需作此試驗需停藥至少24小時,最好48~72小
時。3.個體間血藥濃度差異很大,用藥需個體化。4.停藥時用量應(yīng)遞減,防止重新發(fā)作。 5.
治療期間需按時服藥,發(fā)現(xiàn)漏服應(yīng)盡快補服,但距下次給藥前1小時內(nèi)則不必補服,勿一次
服用雙倍量。6.用藥期間應(yīng)注意檢查血細(xì)胞計數(shù),定期測定撲米酮及其代謝產(chǎn)物苯巴比妥的
血藥濃度。 |
孕婦及哺乳期婦女用藥 | 本品能通過胎盤,可能致畸,也有胎兒發(fā)生苯妥英綜合征
的報道(生長遲緩,顱面部及心臟異常,指甲及指節(jié)的發(fā)育不良)。通過胎兒肝酶誘導(dǎo)可導(dǎo)
致維生素K缺乏,在妊娠最后一個月應(yīng)補充維生素K,防止新生兒出血,患者懷孕后應(yīng)盡
量減少合并用藥。本品分泌入乳汁可致嬰兒中樞神經(jīng)受到抑制或嗜睡。 |
兒童用藥 | 少數(shù)可出現(xiàn)反應(yīng)異常,如煩躁不安和興奮,也易引起嚴(yán)重嗜睡應(yīng)少用。 |
老年患者用藥 | 少數(shù)可出現(xiàn)認(rèn)知功能障礙,煩躁不安,興奮或嗜睡。 |
藥物相互作用 | 1. 飲酒、全麻藥、具有中樞神經(jīng)抑制作用的藥、注射用硫酸鎂與本
品合用時可增加中樞神經(jīng)活動或呼吸的抑制用量需調(diào)整。 2. 與抗凝藥、皮質(zhì)激素、洋地黃、
地高辛、鹽酸多西環(huán)素或三環(huán)類抗抑郁藥合用時,由于苯巴比妥對肝酶的誘導(dǎo)作用,使這些
藥物代謝增快而療效降低。 3. 與單胺氧化酶抑制藥合用時,本品代謝抑制可能出現(xiàn)中毒。
4. 本品可減低維生素B12 的腸道吸收,增加維生素C由腎排出,由于肝酶的正誘導(dǎo),可使
維生素D代謝加快。 5. 與垂體后葉素合用,有增加心律失;蚬诿}供血不足的危險。 6. 與
卡馬西平合用,由于兩者相互的肝酶正誘導(dǎo)作用而療效降低,應(yīng)測定血藥濃度。 7. 與其他
抗癲癇藥合用,由于代謝的變化引起癲癎發(fā)作的形式改變,需及時調(diào)整用量。 8. 與丙戊酸
鈉合用,本品血濃增加,同時丙戊酸半衰期縮短,應(yīng)調(diào)整用量,避免引起中毒。不宜與苯巴
比妥合用。與苯妥因鈉合用時本品代謝加快。與避孕藥合用時可致避孕失敗。 |
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