通用名 | 鹽酸洛非西定片 |
曾用名 | |
英文名 | LOFEXIDINE HYDROCHLORIDE TABLET |
拼音名 | YANSUAN LUOFEIXIDING PIAN |
藥品類別 | 中樞興奮藥 |
性狀 | |
藥理毒理 | 藥理學(xué)
本品為咪唑啉類衍生物。與可樂定的結(jié)構(gòu)和作用相似。選擇性激動中樞
α2受體,降低外周交感神經(jīng)活性,抑制去甲腎上腺素釋放,松弛血管平滑肌,產(chǎn)生血壓下降作用。
阿片類藥物能抑制中樞去甲腎上腺素能神經(jīng)原的活性,當(dāng)戒除阿片藥品或毒品時,因突然除去對該神經(jīng)原的抑制而使其活動亢進(jìn),產(chǎn)生阿片類戒斷綜合癥。本品能對抗這種作用,所以使用本品可使海洛因戒斷綜合征的強(qiáng)度與持續(xù)時間。本品無成癮性。
毒理學(xué)
在大鼠和犬12月的口服毒性研究證明,洛非西定的用量在1mg/kg以下時沒發(fā)現(xiàn)任何不良反應(yīng);3mg/kg是臨界毒性劑量,這個劑量相當(dāng)人治療劑量的300倍;5.0~25.0mg/kg,相當(dāng)于人治療劑量的500~2500倍,出現(xiàn)中度到重度反應(yīng)?梢娺@個藥物的毒性不大,是比較安全的。
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藥代動力學(xué) | 用14C鹽酸洛非西定在人的研究證明,洛非西定口服后吸收完全,Tmax約在2~5小時,Cmax相當(dāng)于2.6~4.0 ng/ml的游離鹽基。達(dá)到峰濃度后血藥濃度呈雙相性下降。吸收相t1/2α為1.3~3.7小時,消除相t1/2β為9~18.3小時。吸收后的藥物,原形由尿中排出的平均為12%(5~20%),12小時內(nèi)可排出48%,48小時內(nèi)能排出80%,由糞便約排出4%。大部分被肝臟代謝,其中主要代謝產(chǎn)物為2,6-二氯酚,并以葡萄糖醛酸的形式排出。約有80~90%的藥物與血漿蛋白結(jié)合。
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適應(yīng)癥 | 用于減輕或解除阿片類藥物的戒斷綜合癥。 |
用法用量 | 開始用量為口服每次0.2mg,每日2次,以后可逐漸增加,每日增加0.2mg到0.4mg,最大可增至每日2.4mg,7~10天之后,再緩慢停藥,至少要2至4天。 |
不良反應(yīng) | 洛非西定口服后主要的不良反應(yīng)有瞌睡和口、咽及鼻腔干燥,困倦、乏力,此外還可能出現(xiàn)體位性低血壓或短暫昏厥,這些反應(yīng)在減少服藥量后可自行消失。 |
禁忌癥 | 凡血壓低于90/40mmHg或心率低于60次/分時不應(yīng)使用。對本品過敏者也不能應(yīng)用。 |
注意事項 | 1、有下列疾病的患者應(yīng)當(dāng)慎用:低血壓、腦血管疾病、缺血性心臟病(包括近期的心肌梗死)、心動過緩、腎功不全以及有抑郁病史者。
2、因本品有中樞抑制作用,可引起瞌睡,服藥者不宜駕車或操縱機(jī)器,以免發(fā)生意外。
3、本品必須緩慢(至少要2~4天,甚至更長)停藥,以免突停發(fā)生反跳性血壓升高。
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孕婦及哺乳期婦女用藥 | 安全性尚未建立。 |
兒童用藥 | 尚不明確。
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老年患者用藥 | 洛非西定過量產(chǎn)生血壓下降、心動過緩。動物試驗證明,急性中毒表現(xiàn)瞌睡、共濟(jì)失調(diào)、過度興奮、甚致暈厥。
對藥物過量的解毒劑可用α受體阻斷藥,如酚妥拉明或妥拉唑林。
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藥物相互作用 | 因為本品為α2受體激動劑,所以不能與α受體阻斷同時使用,以免發(fā)生藥理學(xué)的拮抗作用。 |
藥物過量 | |
貯藏 | |
包裝 | 0.2mg |
有效期 | |