| 通用名 | 甲磺酸培高利特片 |
| 曾用名 | |
| 英文名 | PERGOLIDE MESYLATE TABLETS |
| 拼音名 | JIAHUANGSUAN PEIGAOLITE PIAN |
| 藥品類別 | 中樞興奮藥 |
| 性狀 | 本品為白色片。 |
| 藥理毒理 | 1．藥理研究：培高利特為一典型的中樞神經(jīng)突觸后多巴胺受體激動(dòng)劑，能明顯抑制垂體前葉釋放催乳素，降低正常和利血平化大鼠血清催乳素含量；降低大鼠腦內(nèi)多巴胺代謝轉(zhuǎn)化，從而降低腦內(nèi)3，4二羥基苯乙酸含量，使黑質(zhì)紋狀體損傷的大鼠產(chǎn)生對(duì)側(cè)旋轉(zhuǎn)反應(yīng)；增加小鼠自主活動(dòng)能力和攀爬行為，引起大鼠和豚鼠的刻板化運(yùn)動(dòng)，以及對(duì)抗猴中腦背蓋腹側(cè)損傷引起的自發(fā)性震顫。
2．毒理研究：
急性毒性雌性小鼠口服LD50為81.8mg/㎏，雄性小鼠口服LD50為61.7mg/㎏。
大鼠口服給藥6個(gè)月長期毒性試驗(yàn)顯示，本品能引起劑量依賴性的自主活動(dòng)能力和應(yīng)激性增加，體重增長速度減慢，能明顯增加雌鼠卵巢重量，停藥后，體重增加速度及卵巢重量均恢復(fù)正常。本品對(duì)大鼠的血液學(xué)、血液生化學(xué)及其它臟器及組織病理學(xué)等指標(biāo)均無明顯影響。狗口服給藥三個(gè)月，無明顯毒性反應(yīng)。微生物回復(fù)突變?cè)囼?yàn)，小鼠微核試驗(yàn)，體外培養(yǎng)人淋巴細(xì)胞染色體畸變?cè)囼?yàn)，結(jié)果顯示本品無致突變效應(yīng)。小鼠致畸敏感期本品未引起致畸效應(yīng)。
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| 藥代動(dòng)力學(xué) | Wistar 大鼠皮下注射1mg/㎏14C標(biāo)記的甲磺酸培高利特血藥濃度很快達(dá)到高峰，并維持12小時(shí)以上。口服灌胃后，很快從胃腸道吸收分布于所有組織中，維持24小時(shí)以上。72小時(shí)后放射活性53.3%由糞便中排出，16.6%由尿中排出，67%由尸體中檢出。 |
| 適應(yīng)癥 | 本品為一多巴胺受體激動(dòng)劑，為復(fù)方左旋多巴制劑的協(xié)同藥物，適用于：
1．帕金森病及帕金森綜合征患者復(fù)方左旋多巴制劑療效減退或出現(xiàn)運(yùn)動(dòng)功能障礙，如同開關(guān)現(xiàn)象等。也可用于早期聯(lián)合治療。
2．高催乳素血癥。
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| 用法用量 | 口服。
1．帕金森病：起始劑量為0.05mg/日，維持2～3日；以后在醫(yī)生指導(dǎo)下逐漸增加劑量，每次增加0.05mg，加至最佳有效量，最大可增至0.2mg/日，或遵醫(yī)囑。
2．高催乳素血癥：起始劑量為0.025～0.05mg/日，每2周調(diào)整一次劑量，極量為0.1～0.15mg/日，或遵醫(yī)囑。
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| 不良反應(yīng) | 可出現(xiàn)惡心、嘔吐、頭暈、乏力、鼻塞、皮膚瘙癢、便秘等不良反應(yīng)，若不良反應(yīng)嚴(yán)重時(shí)須停藥。
據(jù)國外文獻(xiàn)報(bào)道，個(gè)別患者口服本品后，曾發(fā)生精神癥狀，位置性低血壓；個(gè)別患者出現(xiàn)竇性心動(dòng)過速伴房性早博。
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| 禁忌癥 | 對(duì)本品或其它麥角類衍生物過敏者。 |
| 注意事項(xiàng) | 服用本品必須在醫(yī)生嚴(yán)格指導(dǎo)下，從小劑量開始，逐步增加至最佳劑量。
嚴(yán)重心臟病及即往有神經(jīng)病史的患者，使用高劑量時(shí)宜慎重。
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| 孕婦及哺乳期婦女用藥 | |
| 兒童用藥 | |
| 老年患者用藥 | |
| 藥物相互作用 | |
| 藥物過量 | |
| 貯藏 | 遮光，密封，在陰涼干燥處保存。 |
| 包裝 | 棕色鋁塑包裝，每盒12片×1板，每盒24片×1板。棕色塑料瓶裝，每瓶30片，每瓶50片，每瓶100片。 |
| 有效期 | 暫定二年 |
