通用名 | 注射用泮托拉唑鈉 |
曾用名 | |
英文名 | PANTOPRAZOLE SODIUM FOR INJECTION |
拼音名 | ZHUSHEYONG PANTUOLAZUONA |
藥品類別 | 抗酸藥及抗?jié)儾∷?/td> |
性狀 | 本品為白色或類白色疏松塊或粉末,專用溶媒為無色的澄明液體。 |
藥理毒理 | 本品為胃壁細(xì)胞質(zhì)子泵抑制劑,在中性和弱酸性條件下相對穩(wěn)定,在強酸性條件下迅速活化,其pH依賴的活化特性,使其對H+、K+-ATP酶的作用具有更好的選擇性。本品能特異性地抑制壁細(xì)胞頂端膜構(gòu)成的分泌性微管和胞漿內(nèi)的管狀泡上的H+、K+-ATP酶,引起該酶不可逆性的抑制,從而有效地抑制胃酸的分泌。由于H+、K+-ATP酶是壁細(xì)胞泌酸的最后一個過程,故本品抑酸能力強大。它不僅能非競爭性抑制促胃液素、組胺、膽堿引起的胃酸分泌,而且能抑制不受膽堿或H2受體阻斷劑影響的部分基礎(chǔ)胃酸分泌。本品與其它藥物伍用時,具有藥物間相互作用小的優(yōu)點。本品通過肝細(xì)胞內(nèi)的細(xì)胞色素P450酶系的第I系統(tǒng)進行代謝,同時也可以通過第II系統(tǒng)進行代謝。當(dāng)與其它通過P450酶系代謝的藥物伍用時,本品的代謝途徑可以通過第II 酶系統(tǒng)進行,從而不易發(fā)生藥物代謝酶系的競爭性作用,減少體內(nèi)藥物間的相互作用。無致突變、致癌和致畸作用。 |
藥代動力學(xué) | 本品具有較高的生物利用度,首次口服時即可以達(dá)到70%~80%,達(dá)峰時間1小時,有效抑酸達(dá)24小時。靜脈注射與口服給藥的生物利用度比值為1.2。口服40mg時的tmax為2~4小時,Cmax約為2~3μg/ml,清除半衰期約為1.1小時。約80%的口服或靜注本品的代謝物經(jīng)尿中排泄,腎功能不全不影響藥代動力學(xué),肝功能不全時可延緩清除。t1/2、清除率和表觀分布容積與給藥劑量無關(guān)。 |
適應(yīng)癥 | 主要用于:①消化性潰瘍出血。②非甾體類抗炎藥引起的急性胃黏膜損傷和應(yīng)激狀態(tài)下潰瘍大出血的發(fā)生;③全身麻醉或大手術(shù)后以及衰弱昏迷患者防止胃酸反流合并吸入性肺炎。
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用法用量 | 靜脈滴注。一次40mg,每日1~2次,臨用前將10ml專用溶劑注入凍干粉小瓶內(nèi),將上述溶解后的藥液加入0.9%氯化鈉注射液100ml中稀釋后供靜脈滴注,靜脈滴注時間要求15~30分鐘內(nèi)滴完。本品溶解和稀釋后必須在3小時內(nèi)用完,禁止用其它溶劑或其它藥物溶解和稀釋。
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不良反應(yīng) | 偶見頭暈、失眠、嗜睡、惡心、腹瀉、便秘、皮疹和肌肉疼痛等癥狀。大劑量使用時可出現(xiàn)心律不齊、轉(zhuǎn)氨酶升高、腎功能改變、粒細(xì)胞降低等。
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禁忌癥 | 對本品過敏者禁用;妊娠期與哺乳期婦女禁用。 |
注意事項 | ①本品抑制胃酸分泌的作用強,時間長,故應(yīng)用本品時不宜同時再服用其它抗酸劑或抑酸劑。為防止抑酸過度,在一般消化性潰瘍等病時,不建議大劑量長期應(yīng)用(卓-艾綜合征例外)。②腎功能受損者不須調(diào)整劑量;肝功能受損者需要酌情減量。③治療胃潰瘍時應(yīng)排除胃癌后才能使用本品,以免延誤診斷和治療。④動物實驗中,長期大量使用本品后,觀察到高胃泌素血癥及繼發(fā)胃ECL-細(xì)胞增大和良性腫瘤的發(fā)生,這種變化在應(yīng)用其它抑酸劑及施行胃大部切除術(shù)后亦可出現(xiàn)。 |
孕婦及哺乳期婦女用藥 | 妊娠期與哺乳期婦女禁用。 |
兒童用藥 | 尚無兒童靜脈應(yīng)用本品的經(jīng)驗。 |
老年患者用藥 | 老年人用藥劑量無需調(diào)整。 |
藥物相互作用 | |
藥物過量 | |
貯藏 | 密閉,遮光保存。 |
包裝 | |
有效期 | |