通用名 | 氨甲苯酸注射液 |
曾用名 | |
英文名 | AMINOMETHYLBENZOIC ACID INJECTION |
拼音名 | ANJIABENSUAN ZHUSHEYE |
藥品類(lèi)別 | 止血藥 |
性狀 | 本品為無(wú)色澄明液體。 |
藥理毒理 | 本品為促凝血藥。血循環(huán)中存在各種纖溶酶(原)的天然拮抗物,如抗纖溶酶素等。
正常情況下,血液中抗纖溶物質(zhì)活性比纖溶物質(zhì)活性高很多倍,所以不致發(fā)生纖溶性出
血。但這些拮抗物不能阻滯已吸附在纖維蛋白網(wǎng)上的激活物(如尿激酶等)所激活而形
成纖溶酶。纖溶酶是一種肽鏈內(nèi)切酶,在中性環(huán)境中能裂解纖維蛋白(原)的精氨酸和
賴(lài)氨酸肽鏈,形成纖維蛋白降解產(chǎn)物,并引起凝血塊溶解出血。纖溶酶原通過(guò)其分子結(jié)
構(gòu)中的賴(lài)氨酸結(jié)合部位而特異性地吸附在纖維蛋白上,賴(lài)氨酸則可以競(jìng)爭(zhēng)性地阻抑這種
吸附作用,減少纖溶酶原的吸附率,從而減少纖溶酶原的激活程度,以減少出血。本品
的立體構(gòu)型與賴(lài)氨酸(1,5-二氨基己酸)相似,能競(jìng)爭(zhēng)性阻抑纖溶酶原吸附在纖維蛋
白網(wǎng)上,從而防止其激活,保護(hù)纖維蛋白不被纖溶酶降解而達(dá)到止血作用。
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藥代動(dòng)力學(xué) | 口服后胃腸道吸收率為69%士2%。體內(nèi)分布濃度依次為腎>肝>心>脾>肺>血液
等。服藥后3小時(shí)血藥濃度即達(dá)峰值,口服按體重7.5mg/kg,峰值一般為4~5ug/ml。
口服8小時(shí)血藥濃度已降到很低水平;靜注后有效血藥濃度可維恃3~5小時(shí)。服藥24
小時(shí),36%?5%以原形隨尿排出,靜注則排出63%?17%,其余為乙;苌。 |
適應(yīng)癥 | 本品主要用于因原發(fā)性纖維蛋白溶解過(guò)度所引起的出血,包括急性和慢性、局限性
或全身性的高纖溶出血,后者常見(jiàn)于癌腫、白血病、婦產(chǎn)科意外、嚴(yán)重肝病出血等。 |
用法用量 | 靜脈注射或滴注 一次0.1~0.3g,一日不超過(guò)0.6g。
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不良反應(yīng) | 本品與6-氨基己酸相比,抗纖溶活性強(qiáng)5倍。不良反應(yīng)極少見(jiàn)。長(zhǎng)期應(yīng)用未見(jiàn)血
栓形成,偶有頭昏、頭病、瞳部不適。有心肌梗死傾向者應(yīng)慎用。 |
禁忌癥 | |
注意事項(xiàng) | (1) 應(yīng)用本品患者要監(jiān)護(hù)血栓形成并發(fā)癥的可能性。對(duì)于有血栓形成傾向者(如
急性心肌梗死)宜慎用。
(2) 本品一般不單獨(dú)用于彌散性血管內(nèi)凝血所致的繼發(fā)性纖溶性出血,以防進(jìn)
一步血栓形成,影響臟器功能,特別是急性腎功能衰竭。如有必要,應(yīng)在肝素化的基礎(chǔ)
上才應(yīng)用本品。
(3) 如與其他凝血因子(如因子IX)等合用,應(yīng)警惕血栓形成。一般認(rèn)為在凝
血因子使用后8小時(shí)再用本品較為妥善。
(4) 由于本品可導(dǎo)致繼發(fā)腎盂和輸尿管凝血塊阻塞,血友病或腎盂實(shí)質(zhì)病變發(fā)
生大量血尿時(shí)要慎用。
(5) 宮內(nèi)死胎所致低纖維蛋白原血癥出血,肝素治療較本品為安全。
(6) 慢性腎功能不全時(shí)用量酌減,給藥后尿液濃度常較高。治療前列腺手術(shù)出
血時(shí),用量也應(yīng)減少。 |
孕婦及哺乳期婦女用藥 | 尚不明確
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兒童用藥 | |
老年患者用藥 | |
藥物相互作用 | (1) 與青霉素或尿激酶等溶栓劑有配伍禁忌;
(2) 口服避孕藥、雌激素或凝血酶原復(fù)合物濃縮劑與本品合用,有增加血栓形
成的危險(xiǎn)。
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藥物過(guò)量 | |
貯藏 | |
包裝 | (1)5ml∶5mg (2)10ml∶10mg |
有效期 | |