�。ǘ�)抗去甲腎上腺素能神經(jīng)末梢藥
利血平是印度蘿芙木所含的一種生物堿，國(guó)產(chǎn)蘿芙木所含總生物堿的制劑稱降壓靈。該藥降壓作用弱，不良反應(yīng)較多，現(xiàn)已少用。作用較強(qiáng)的胍乙啶也因不良反應(yīng)多而少用。
�。ㄈ�)腎上腺素受體阻斷藥
α受體阻斷藥
哌唑嗪（prazosin)是人工合成的喹唑啉類衍生物。
【藥理作用】哌唑嗪能選擇性地阻斷突觸后膜α1受體，能競(jìng)爭(zhēng)性拮抗激動(dòng)劑苯福林收縮血管升高血壓的作用。能舒張靜脈及小動(dòng)脈，發(fā)揮中等偏強(qiáng)的降壓作用。它與酚妥拉明不同，降壓時(shí)并不加快心率，也少增加收縮力及血漿腎素活性，也能增加血中高密度脂蛋白（HDL)是濃度，減輕冠脈病變。
該藥口服易吸收，2小時(shí)內(nèi)血濃達(dá)峰值，生物利用度為60%，t1/2為2.5～4小時(shí)。但口服后降壓作用可持續(xù)10小時(shí)，與血漿蛋白結(jié)合率達(dá)97%，在肝中廣泛代謝，首關(guān)消除顯著。
【臨床應(yīng)用及不良反應(yīng)】適用于各型高血壓，單用治療輕、中度高血壓，重度高血壓合用β受體阻斷藥及利尿藥可增強(qiáng)降壓效。
不良反應(yīng)有眩暈、疲乏、虛弱等，首次給藥可致嚴(yán)重的體位性低血壓，暈厥、心悸等，稱“首劑現(xiàn)象”，在直立體位，饑餓、低鹽時(shí)較易發(fā)生。將首次用減為0.5mg，并在臨睡前服用，使可避免發(fā)生。
其他α1受體阻斷藥酮色林（凱他舍林ketanserin)兼有抗5-羥色胺S1受體的作用，也可有效地治療高血壓
α、β受體阻斷藥
拉貝洛爾（labetalol)對(duì)α、β受體均有競(jìng)爭(zhēng)性拮抗作用，其中，阻斷β1、β2受體的作用程度相似，對(duì)α1受體作用較弱，對(duì)α2受體則無(wú)效，故負(fù)反饋調(diào)節(jié)仍然存在，用藥后不引起心率加快作用。
本藥降壓作用溫和，適用于治療各型高血壓，無(wú)嚴(yán)重不良反應(yīng)，對(duì)梗塞早期，通過其降低心肌壁張力而產(chǎn)生有益的作用。靜脈注射可治療高血壓危象。
六、作用于血管平滑肌的抗高血壓藥
直接作用于血管平滑肌的抗高血壓藥肼屈嗪等，能直接松弛血管平滑肌，降低外周阻力，糾正血壓上升所致的血流動(dòng)力學(xué)異常。與其他類降壓藥不同的是，本類藥物不抑制交感神經(jīng)活性，不引起直立性低血壓及陽(yáng)萎等。久用后，其神經(jīng)內(nèi)分泌及植物神經(jīng)的反射作用能抵消藥物的降壓作用（圖26-3)，從圖可見最重要的反射變化是：①激活交感神經(jīng)，致心輸出量和心率增加而抵消降壓作用，其增加心肌耗氧量的作用，對(duì)有嚴(yán)重冠狀動(dòng)脈功能不全或心臟儲(chǔ)備力差者則易誘發(fā)心絞痛。②增強(qiáng)血漿腎素活性，腎素血癥可增強(qiáng)交感活性導(dǎo)致循環(huán)中血管緊張素量增加而使血壓上升，以上缺點(diǎn)必須合用利尿藥及β受體阻斷藥加以糾正。
圖26-3 久用擴(kuò)血管藥后其神經(jīng)內(nèi)分泌及植物神經(jīng)的反射作用
直接作用于血管平滑肌的擴(kuò)血管藥可能作用于血管平滑肌細(xì)胞的興奮——收縮偶聯(lián)過程的不同部位，干予Ca2+的內(nèi)流及Ca2+自胞內(nèi)儲(chǔ)庫(kù)的釋放，降低胞內(nèi)游離Ca2+及其與平滑肌收縮蛋白的相互作用等。現(xiàn)知某些擴(kuò)血管藥可增加血管平滑肌的cGMP濃度，有的則通過開放鉀通道使胞膜超極化而發(fā)揮作用。
