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腎上腺皮質(zhì)激素類藥物

  腎上腺皮質(zhì)激素(adrenocortical hormones)是腎上腺皮質(zhì)所分泌的激素的總稱,屬甾體類化合物?煞譃槿悾孩冫}皮質(zhì)激素(mineralocorticoids),由球狀帶分泌,有醛固酮(aldosterone)和去氧皮質(zhì)酮(desoxycortone,desoxycorticosterone)等。②糖皮質(zhì)激素(glucocorticoids),由束狀帶合成和分泌,有氫化可的松(hydrocortisone)和可的松(cortisone)等,其分泌和生成受促皮質(zhì)素(ACTH)調(diào)節(jié)。③性激素,由網(wǎng)狀帶所分泌,通常所指腎上腺皮質(zhì)激素,不包括后者。臨床常用的皮質(zhì)激素是指糖皮質(zhì)激素。

  【化學(xué)結(jié)構(gòu)及構(gòu)效關(guān)系】腎上腺皮質(zhì)激素的基本結(jié)構(gòu)為甾核(圖34-1),構(gòu)效關(guān)系非常密切:①C3的酮基、C20的羰基及C4-5的雙鍵是保持生理功能所必需;②糖皮質(zhì)激素的C17上有-OH;C11上有=O或-OH;③鹽皮質(zhì)激素的C17上無-OH;C11上無=O或有O與C18相聯(lián);④C1~2為雙鍵以及C6引入-CH3則抗炎作用增強、水鹽代謝作用減弱;⑤C9引入-F,C16引入-CH3或-OH則抗炎作用更強、水鹽代謝作用更弱。

  為了提高皮質(zhì)激素的臨床療效,曾對它們的結(jié)構(gòu)進行改造并獲得多種新型藥物。

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