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中藥藥理學-電子教材:第五章 清熱藥

中藥藥理學:電子教材 第五章 清熱藥:第五章 清熱藥第一節(jié) 概述一、中醫(yī)傳統(tǒng)理論定義:凡以清泄里熱為主要作用的藥物稱為清熱藥。功效:清熱瀉火、解毒、涼血、清虛熱等藥性:寒涼,多入肺、胃、心、肝、大腸經(jīng)。分類:清熱瀉火藥、清熱燥濕藥、清熱涼血藥、清熱解毒藥、清虛熱藥。適應證:主要用于熱病高熱、熱痢、腫瘡瘍以及陰虛內(nèi)熱等所呈現(xiàn)的各種里熱證候。二、里熱證里熱證是由于外邪內(nèi)傳入里化熱,或內(nèi)郁化熱所致的一種證候。從現(xiàn)代醫(yī)學角度看:外邪入里化熱

  第五章  清熱藥

 

第一節(jié)  概述

一、中醫(yī)傳統(tǒng)理論

定義:凡以清泄里熱為主要作用的藥物稱為清熱藥。

功效:清熱瀉火、解毒、涼血、清虛熱等

藥性:寒涼,多入肺、胃、心、肝、大腸經(jīng)。

分類:清熱瀉火藥、清熱燥濕藥、清熱涼血藥、清熱解毒藥、清虛熱藥。

適應證:主要用于熱病高熱、熱痢、腫瘡瘍以及陰虛內(nèi)熱等所呈現(xiàn)的各種里熱證候。

二、里熱證

里熱證是由于外邪內(nèi)傳入里化熱,或內(nèi)郁化熱所致的一種證候。

從現(xiàn)代醫(yī)學角度看:外邪入里化熱的證候與各種急性傳染病、急性感染性疾病,特別是伴全身毒血癥時的表現(xiàn)相似,如高熱、汗出、口干、煩躁、神昏譫語等。內(nèi)郁化火之證與現(xiàn)代醫(yī)學中各種器官或組織的感染性疾病相似,也包括由此引起的一些并發(fā)癥狀,如肺熱引起的咳嗽多痰;胃熱引起的頭痛、牙齦腫痛;肝火上炎引起的黃疸、脅痛;腸胃濕熱引起的腹瀉、痢疾、嘔吐等。里熱證的主要病因是病原微生物感染。另外,里熱證也包括某些出血性疾病、頭痛眩暈癥、過敏性疾病及腫瘤等非感染性疾病。以上可見清熱藥的藥理作用主要與抗感染有關(guān)。

三、清熱藥的主要藥理作用

關(guān)于本類藥物的藥理作用,一個時期以來人們常把清熱作用與抗感染作用;清熱解毒與抗病原體作用等同起來。,甚至把清熱藥與抗生素相提并論,把二者等同起來。然而隨著研究的深入,從目前大量的研究資料中,我們可以看出這二者不能畫等號。下面我們先比較一下他們的區(qū)別。

A、清熱藥抗菌作用弱

清熱藥有60多種,至今還沒有發(fā)現(xiàn)一個清熱中草藥像抗生素那樣有很強的體內(nèi)體外抗病原微生物作用,對某一類病原微生物所致的疾。青霉素治扁體炎)能完全替代抗生素而單獨應用于臨床。體外實驗結(jié)果顯示,無論單味藥還是其有效成分的抗菌作用強度,一般均不及抗生素。

B、清熱藥抗感染作用機制復雜

此為清熱藥抗感染的一個特點,雖然清熱藥抗病原微生物作用弱,但在臨床上對許多感染性疾病確有很好的療效。這涉及應正確認識清熱藥的抗感染作用。其機制除了其抗病原微生物作用,還有抗毒素作用、抗炎、解熱、增強機體免疫功能等一些作用。不同于抗生素(單純的殺滅或抑制病原微生物來產(chǎn)生作用。)

C、清熱藥作用廣泛,不僅有抗感染作用,還有其他藥理作用。

黃連對心血管系統(tǒng)的作用。銀花有保肝、降血脂、興奮子宮等作用。

D、清熱藥毒副作用。E用抗生素問題,抗生素在毒副作用及耐藥性方面的問題越來越引起人們的重視;慶大、鏈霉素對耳、腎危害大,四環(huán)素對骨骼、牙齒的危害。)

1、抗病原體

病原微生物可視為外邪是引起傳染、感染的條件。清熱藥適用于多種傳染、感染性疾病。清熱藥對病原微生物產(chǎn)生什么作用。經(jīng)過多年實驗研究,可總結(jié)為以下3點:①大多數(shù)清熱藥對細菌、真菌、病毒、原蟲都有一定程度的對抗作用,但各藥作用范圍和強度不同。②一般而言,清熱藥抗病原微生物作用弱③配伍或組成復方后抗生范圍可以互補,擴大并顯示協(xié)同增效。

(1)規(guī)律:清熱解毒藥、清熱燥濕藥抗菌、抗病毒作用更為顯著。

(2)抗菌譜:清熱藥抗菌譜較廣。對細菌、真菌、病毒、原蟲等。

(3)抗菌機理:大部分清熱藥的抗菌機理尚不清楚。黃連、黃柏龍膽草等抗菌作用可能包括以下環(huán)節(jié):破壞菌體結(jié)構(gòu),細胞膜出現(xiàn)皺縮并折入胞漿內(nèi);抑制核酸、蛋白質(zhì)合成;干擾糖代謝等。

(4)抗菌有效成分:

現(xiàn)已明確的抗菌有效成分有小檗堿(黃連、黃柏、三棵針)、黃芩素(黃芩)、綠原酸、異綠原酸(金銀花)、秦皮乙素(秦皮)、苦參堿(苦參、山豆根)、連翹酯苷(連翹)、色胺酮(板藍根、青黛)、癸酰乙醛(魚腥草)等。

(5)影響清熱藥抗菌作用的因素

A、非特異性成分的影響:粗制劑中的雜質(zhì)、鞣質(zhì)(不被人體吸收)均可影響病原微生物的生長。

B、藥液酸堿度可抑制微生物生長變影響特異成分發(fā)揮作用。(體內(nèi)酸堿度穩(wěn)定)。

C、體外藥敏有效而體內(nèi)難以達到有效濃度或轉(zhuǎn)為無效。(吸收代謝)

D、中藥品種、炮制、采收季節(jié)的影響

總:在研究抗病原微生物作用時,必須注意排除和嚴格控制積壓種干擾因素。建議采用血清藥理學實驗方法進行體外抑菌試驗。

注:不能簡單的以抗菌作用為指標來衡量清熱藥的抗感染作用。

補:抗病毒作用

大多數(shù)清熱藥有不同程度的抗病毒作用,以清熱解毒藥、清熱燥濕藥較為突出,其中抗病毒范圍較廣的有板藍根、金銀花、魚腥草等。中抗病毒方面,中藥優(yōu)于西藥。西醫(yī)中雖有名為抗病毒藥的一類藥,但實際并沒多大的臨床意義?梢哉f西藥對病毒感染性疾病沒有什么物效藥。如水痘(帶狀瘡疹)感冒(80%)、腹瀉等。

2、抗毒素

清熱藥具有抗細菌內(nèi)毒素作用,能提高機體對內(nèi)毒素的耐受能力。細菌內(nèi)毒素在感染性疾病中是引起很多癥狀和組織損害的重要因素,用清熱治療感染性疾病,?梢姷蕉狙Y狀迅速改善。內(nèi)毒素是G-菌細胞壁上的一種脂多糖,其上的類脂A是毒性和熱 ,是G-菌的主要致病因子,可由活菌以發(fā)皰方式釋放出來,引起發(fā)熱、循環(huán)障礙及休克

  

 
3、抗炎作用

炎癥是感染性疾病的重要病理過程,是熱證的主要表現(xiàn),大多數(shù)清熱藥具有抗急性炎癥反應作用。

4、解熱作用

里熱證多伴有發(fā)熱,多數(shù)清熱藥有明顯的解熱作用。以清熱瀉火藥、清熱涼血藥作用明顯。特點:不伴有明顯發(fā)汗

5、對免疫功能的影響

清熱藥對免疫功能的影響較為復雜。一方面,多數(shù)清熱藥能提高機體的免疫功能,增強機體的抗病能力。如黃連、黃芩、蒲公英、金銀花可促進淋巴細胞的轉(zhuǎn)化;丹皮、赤芍還可增強體液免疫功能。另一方面,某些清熱藥又可抑制異常的免疫反應。如能對抗過敏反應,產(chǎn)生免疫抑制作用。

6、抗腫瘤

腫瘤為毒邪,“清熱解毒”是中醫(yī)治療惡性腫瘤的基本法則,清熱藥具有一定的抗腫瘤作用。如青黛、北豆根、金銀花、紫草等。

四、常用實驗方法

1、抗菌作用實驗

1)體外抑菌:常采用試管法和平皿法。將不同濃度中藥制劑置于培養(yǎng)基中與細菌同時溫育,觀察藥物對細菌生長繁殖的影響,以判斷藥物作用的強弱。

2)動物體內(nèi)實驗性治療:將致死量菌液(如金黃色葡萄球菌、大腸桿菌等)注射于動物體內(nèi)造成感染再將不同劑量中藥對感染動物進行治療,通過計算存活率或存活時間來判斷藥物的抗感染作用。

2、抗病毒作用實驗

1)體外抗病毒:將病毒接種在雞胚、人胚腎等組織中培養(yǎng),觀察藥物對病毒增殖的抑制作用。

2)體內(nèi)實驗性治療:將病毒接種入動物體內(nèi)造成病毒感染,用中藥進行實驗性治療,通過計算動物存活率、存活時間或減輕器官病變的程度來判斷藥物對病毒的對抗作用。

2、解熱作用實驗(見解表藥章)

3、抗炎作用實驗(見祛風濕藥章)

4、對免疫功能的影響(見補虛藥章)

第二節(jié) 常用藥物

黃連

[傳統(tǒng)理論概述]

本品為毛茛科黃連屬植物黃連Coptischinensis Franch、三角葉黃連C. Deltoidea C.Y. cheng. Et Hsiao或云連C. Teetoides C.Y. cheng.的干燥根莖。

藥性:味苦、性寒,歸心、脾、胃、肝、膽、大腸經(jīng)

功效:清熱燥濕、瀉火解毒

[化學成分]

多種生物堿,主要成分為小檗堿黃連素),約占5—8%,其它生物堿有黃連堿、甲基黃連堿、棕櫚堿、藥根堿等。

[藥理作用]

1、抗病原體

黃連清熱燥濕,瀉火解毒之功效主要以抗病原體作用為基礎。

成分:小檗堿(黃連堿、藥根堿也是抗菌的重要成分)

抗菌譜:黃連及小檗堿具有廣譜抗菌作用,對多種細菌結(jié)核桿菌真菌等有抑制或殺滅作用。(黃連水浸出液5mg/ml與小檗堿0.5mg/ml比較,無論在抑制菌株數(shù)或抑菌率方面,黃連水浸出液均優(yōu)于小檗堿。)黃連煎液及小檗堿在體外及體內(nèi)均有一定的抗阿米巴作用。小檗堿對多種流感病毒及新城雞瘟病毒有抑制作用。

抗菌特點:低濃度抑菌,高濃度殺菌

抗菌機制:作用環(huán)節(jié)可能有:

①破壞細菌結(jié)構(gòu)。超微結(jié)構(gòu)觀察發(fā)現(xiàn),黃連最低殺菌濃度0.66g/ml能引起金黃色葡萄球菌中隔變形、彎曲和粗細不一,在細胞質(zhì)和擬核中,染色顆粒消失、細胞質(zhì)變“蒼白”,核糖體處出現(xiàn)高電子密度的團塊。將石膏樣癬菌接種在40%黃連藥液培養(yǎng)基中,培育7天后可引起真菌細胞膜明顯皺縮,反折入胞漿內(nèi),呈憩室樣,胞漿內(nèi)細胞器消失。

②抑制細菌糖代謝,黃連能抑制酵母菌及細菌糖代謝的中間環(huán)節(jié)丙酮酸的氧化脫羧過程。

③抑制核酸、蛋白質(zhì)合成,小檗堿能干擾肺炎球菌14C—苯丙胺酸、14C—

胸腺嘧啶核苷及14C—尿嘧啶核苷的摻入作用,影響核酸代謝。小檗堿還能抑制

霍亂弧菌的RNA和蛋白質(zhì)合成。

耐藥性:金黃色葡萄球菌、溶血性鏈球菌與福氏痢疾桿菌對小檗堿易產(chǎn)生耐藥性。

炮制及配伍對黃連抗菌作用的影響:酒黃連、黃連和萸黃連與黃連比,體外,但抗金黃色葡萄球菌、傷寒桿菌、痢疾桿菌、溶血性鏈球菌、變形桿菌的作用強度無明顯變化。黃連、黃芩、甘草水煎液單味或不同比例配伍后對金黃色葡萄球菌生長的抑制作用發(fā)生影響。黃連與黃芩配伍,黃連的抑菌作用未見降低;黃連與甘草配伍,無論比例如何,配伍后黃連的抑菌作用均呈降低趨勢。當三藥同時配伍時,黃連的抑菌作用不變,或反增強?咕鲂┘籽跗S啶對小檗堿的抗菌作用具有顯著性增強作用。

2、抗細菌毒素、抗腹瀉

黃連及小檗堿能提高機體對細菌內(nèi)毒素的耐受能力。黃連能對抗大腸桿菌引起的腹瀉;小檗堿大致有對抗霍亂弧菌毒素引起的腹瀉,并減輕小腸絨毛的水腫、分泌亢進等炎癥反應,降低死亡率。小檗堿對非感染性腹瀉也有對抗作用,如抗篦麻油番瀉葉引起的腹瀉。

3、抗炎、解熱

小檗堿對急、慢性炎癥均有抑制作用。舉例。黃連其他成分如藥根堿及黃連堿也有顯著的抗炎作用。小檗堿抗炎作用與其抑制炎癥過程的某些環(huán)節(jié)有關(guān)。小檗堿能明顯抑制趨化因子ZAP誘導的中性粒細胞趨化作用,抑制酵母多糖誘導的多形核白細胞化學發(fā)光反應,對白細胞系產(chǎn)生的羥自由基及過氧化氫導致的化學發(fā)光亦有顯著的抑制作用;靜脈滴注小檗堿可明顯降低大鼠炎癥組織中前列腺素E2(PGE2)的含量。小檗堿還能明顯降低中性粒細胞中磷脂酶A2(PLA2)的活性,減少炎性介質(zhì)的生成。

黃連注射液對白細胞致熱原(LP)所致家發(fā)熱有明顯解熱作用,并能降低腦脊液中cAMP含量,說明黃連可通過抑制中樞發(fā)熱介質(zhì)的生成或釋放產(chǎn)生解熱作用。

4、鎮(zhèn)靜催眠

心火亢盛,躁擾心神,出現(xiàn)心悸、失眠、多夢等癥狀。黃連瀉心火,解熱毒,具有中樞抑制作用。小檗堿可使小鼠自發(fā)活動減少,作用持續(xù)在85分鐘以上,對戊巴比妥鈉的催眠作用能產(chǎn)生協(xié)同效應,可縮短后者引起小鼠睡眠的潛伏期,并使睡眠時間延長。小檗堿、黃連堿均為季銨類的生物堿,因不易透過血腦屏障而中樞抑制作用較弱,叔胺類生物堿,如四氫小檗堿、四氫黃連堿,因易透過血腦屏障而使中樞抑制作用增強。

5、降血糖

黃連清胃熱,對胃火熾熱、消谷善饑、煩渴多飲的中消證有效。黃連水煎液口服可使用權(quán)正常小鼠血糖下降,并呈量效關(guān)系。小檗堿能降低正常小鼠血糖,一次給藥后2—4小時內(nèi),降血糖作用最強,6小時后作用已減弱。小檗堿一次灌胃給藥對葡萄糖腎上腺素引起的血糖升高均有降低作用。小檗堿連續(xù)灌胃15日,對自發(fā)性糖尿病KK小鼠有降血糖作用,并能改善糖耐量,對四氧嘧啶致糖尿病小鼠也有降血糖作用。小檗堿可使糖尿病鼠的晶體、腎臟醛糖還原酶活性明顯下降,尿蛋白呈下降趨勢,腎小球病理變化得到明顯改善,說明小檗堿不僅有降血糖作用,而且對糖尿病性并發(fā)癥也有一定作用。

機制:小檗堿灌胃對小鼠胰島素分泌及小鼠給葡萄糖負荷后的胰島素釋放均無明顯影響,對正常小鼠肝細胞膜胰島素受體數(shù)目及親和力亦無明顯影響,說明小檗堿的降血糖作用與胰島素的釋放等因素無關(guān)。小檗堿能降低肝臟和膈肌糖元含量,抑制丙氨酸為底物的糖原異生作用,升高血中乳酸含量。故推測小檗堿的降血糖作用是通過抑制肝臟的糖原異生和/或促進外周組織的葡萄糖酵解作用產(chǎn)生的。

6、抗?jié)?/b>

黃連及小檗堿具有抗實驗性胃潰瘍作用。給大鼠灌胃黃連甲醇提取液,對鹽酸-乙醇引起的胃粘膜損傷有明顯保護作用,小檗堿對大鼠醋酸性胃潰瘍有愈合作用。小檗堿抗?jié)冏饔门c其抑制胃酸分泌作用有關(guān)。目前認為,幽門螺桿菌感染是潰瘍病、慢性胃炎的重要發(fā)病原因,黃連對幽門螺桿菌有較強的抑菌作用,這可能是黃連治療潰瘍病的作用機制之一。

7、抗腫瘤

黃連及黃連復方對裸鼠鼻咽腫瘤移植瘤有明顯治療作用。小檗堿體外對艾氏腹水癌及淋巴瘤NK/LY細胞有一定抑制作用。黃連殺傷鼻咽癌細胞的作用主要表現(xiàn)為細胞毒作用,而鹽酸小檗堿胃癌的作用與促進癌細胞分化有關(guān)。小檗堿還能通過抑制癌細胞呼吸,阻礙癌細胞嘌呤和核酸的合成,干擾癌細胞代謝等途徑產(chǎn)生抗癌作用。

8、對心血管功能的影響

1)正性肌力

機理:初步認為,小檗堿的正性肌力作用是阻止K+外流,延長動作電位時程,使慢通道開放時間延長,增加Ca2+跨膜內(nèi)流的結(jié)果。

2)降血壓:小檗堿可降低動脈血壓,尤以舒張壓降低更為顯著。

降壓特點:作用較強,但不持久。

降壓機理:①α受體阻斷,使外周血管擴張。

②抗膽堿酯酶活性而增強乙酰膽堿作用。

3)抗心律失常:近年來研究表明,小檗堿有明顯抗心律失常作用,對多種原因引起的房性及室性心律失常均有效。

機理:①延長動作電位時程和有效不應期。

  ②阻Na+內(nèi)流,阻止0相Na+內(nèi)流,降低0相最大上升速率,減慢傳導速度,變單向阻滯為雙向阻滯,消除折返,抗心律失常。

   ③小檗堿有抗羥自由基作用,保護心肌細胞膜,減少經(jīng)非特異性通路Ca2+大量內(nèi)流,防止細胞內(nèi)Ca2+超負荷及所觸發(fā)的遲后除極。

4)負性頻率,有利于心衰的治療。

9、抑制血小板聚集:體內(nèi)外對多種誘導劑引起的兔血小板聚集有明顯抑制作用。

機理:初步認為是抑制了血小板膜AA釋放和代謝,從而抑制血小板TXA2生成所致。

臨床用小檗堿治療向血小板聚集率患者,應用單味小檗堿療效幾乎可與潘生丁合并阿司匹林相媲美,而且副作用小,易被病人長期接受。

10、抗炎作用:小檗堿有明顯的抗炎作用,對急慢性炎癥均有抑制作用。

黃芩

[傳統(tǒng)理論概述]

本品為唇形科植物黃芩Sculellariabaicalensis Georgi的干燥根。

藥性:性味苦、寒,歸肺、膽、胃、大腸經(jīng)。

主要功效:清熱燥濕、瀉火解毒、止血、安胎。

[化學成分]

主要有效成分是黃酮類化合物,迄今已分離出約40個黃酮,如黃芩素、黃芩甙、漢黃芩甙、漢黃芩素、黃芩新素,此外還有黃芩酶。

[藥理作用]

1、抗病原微生物作用

本品抗菌譜較廣,抑菌的有效成分為黃芩甙。

2、抗炎作用:黃酮類成分對急、慢性炎癥均有效。

機理:初步認為與黃芩抗花生四烯酸(AA)代謝有關(guān)。因AA及代謝物在炎癥中起著重要作用,而幾種黃酮類成分對AA代謝中5—酯氧酶產(chǎn)物(5—羥—6、8、11、14甘碳四烯酸)和環(huán)氧酶產(chǎn)物(庚癸三烯酸)有抑制作用。

此外,黃芩提取物使細胞內(nèi)環(huán)磷酸腺苷(cAMP)水平升高,從而抑制肥大細胞釋放炎癥介質(zhì)。

3、抗過敏作用

黃芩及其成分還有抗過敏作用。其中黃芩新素Ⅱ作用最強。

作用機理:主要是抑制過敏介質(zhì)(組胺、慢反應物質(zhì)SRS—A)的釋放。至于怎么抑制的,曾報道其有抑制巰基酶的活性,減少過敏介質(zhì)釋放,抑制過敏反應發(fā)生。

近年研究表明,①黃芩抑制抗原與IgE結(jié)合,并升高細胞內(nèi)cAMP水平,抑制肥大細胞釋放組胺。②黃芩素抑制5—酯氧酶的活性,從而抑制白三烯的生成。

4、降脂、保肝、利膽作用

1)降脂:黃芩的黃酮類成分有顯著的降血脂作用。

2)保肝:對乙醇、CCl4、半乳糖胺、過氧化脂質(zhì)所致的動物肝損害有明顯的防治作用,它能使肝糖元含量增加,轉(zhuǎn)氨酶降低。

3)利膽:膽汁↑,尤以黃芩素作用最強。

5、降壓作用

黃芩的降壓作用已為臨床和動物實驗所證明,其多種制劑、多種給藥途徑及對不同動物均呈降壓效應。

降壓特點:降壓同時有鎮(zhèn)靜作用。

機制:一般認為是抑制血管運動中樞所致。

6、抗血栓形成

作用機理:①黃芩中黃芩素、漢黃芩素抑制血栓素A2(TXA2)合成酶,使TXA2生成減少。

 ②升高血小板cAMP水平,抑制血小板聚集。

7、解痙作用:松弛胃腸平滑肌,此作用與《別錄》記載治“小兒腹絞痛”一致。

8、其他:抗氧化、抗腫瘤、利尿等。

苦參

[傳統(tǒng)理論概述]

本品為豆科植物苦參Sophoraflavescens Ait的干燥根。

藥性:性味苦、寒,歸心、肝、胃、大腸、膀胱經(jīng)。

主要功效:清熱燥濕、祛風殺蟲、利水。

 [化學成分]

含多種生物堿,其主要有效成分為苦參堿氧化苦參堿,脫氫苦參堿,還含有多種黃酮類物質(zhì),如苦參素、次苦參素等。

[藥理作用]

1、對心血管系統(tǒng)的作用

1)加強心肌收縮力

實驗表明,其正性肌力最大效應(效能)為氧化苦參堿>脫氫苦參堿>苦參堿,實驗發(fā)現(xiàn),其正性肌力作用可被Ca2+通道阻滯劑(異搏定)明顯抑制,故其作用機理,初步認為與激活Ca2+通道有關(guān)。

2)負性頻率作用

3)抗心肌缺血:苦參總堿可增加麻醉犬的冠脈流量,并可對抗垂體后葉素引起的冠脈收縮,增加冠脈流量,保護心肌缺血。

4)抗心律失常:苦參堿和氧化苦參堿有抗心律失常作用。其抗心律失常作用與其對心臟的負性頻率、負性自律性、負性傳導和延長有效不應期之作用有關(guān)。

分析其作用機理,根據(jù)苦參堿型生物堿能顯著對抗烏頭堿加速Na+內(nèi)流促進心肌細胞膜去極化而致的心律失常,推測本型生物堿是阻滯Na+內(nèi)流的Ⅰ類抗心律失常。

2、抗病原微生物作用

體外實驗證明,苦參堿對痢疾桿菌、大腸桿菌、變形桿菌、乙型鏈球菌及金黃色葡萄球菌、多種皮膚真菌均有明顯的抑制作用。

3、抗炎作用:對急性滲出性炎癥明顯。

其抗炎機理,與垂體—腎上腺皮質(zhì)系統(tǒng)無關(guān),因切除腎上腺的小鼠,苦參堿仍有較顯著的抗炎作用。其抗炎方式初步認為是一種直接作用。

4、抗過敏、平喘作用

作用機理與氨茶堿相同,為抑制磷酸二酯酶(PDE),提高細胞內(nèi)cAMP含量,阻止肥大細胞脫顆粒釋放組胺。

5、升高白細胞

6、抗腫瘤

近報道,苦參煎液作用于體外培養(yǎng)的人早幼粒細胞白血病細胞,可顯著地誘導白血病細胞向正常方向分化。

[現(xiàn)代應用]

中醫(yī)臨床用苦參治療熱毒血痢、溫病、赤白帶下陰癢、皮膚瘙癢、疥癬、膿胞瘡等,F(xiàn)代苦參的臨床應用很廣,涉及許多疾病的治療。

抗心律失常

1、婦科疾。嚎捎糜诘蜗x性、霉菌性陰道炎,宮頸炎、陰締濕疹、外陰瘙癢等。

2、感染性疾。喝細菌性痢疾、急性胃腸炎、急性扁桃體炎上呼吸道感染等。

3、皮膚病:急性及亞急性濕疹、蕁麻疹、神經(jīng)性皮炎、藥疹、銀屑病、足癬等。

4、白細胞減少癥:苦參有明顯的升高外周白細胞作用?鄥⒖倝A治療各種原因引起的白細胞減少癥有效;對腫瘤病人放、化療引起的白細胞減少,亦有升白效果,但放療引起的白細胞減少者比化療引起者為好。

5、支氣管哮喘及喘息型支氣管炎:苦參氣霧劑多在10分鐘見效,維持時間長。

金銀花

[傳統(tǒng)理論概述]

本品為忍冬科植物忍冬Lonicerajaponica Thunb、紅腺忍冬L. Hypoylauca Miq.、山銀花L. Confusa DC.、或毛花柱忍冬L. Dasytyta Rehd的干燥花蕾或帶初開的花。

性味苦、甘,

主要功效:清熱解毒。

 [化學成分]

主要成分為綠原酸類化合物,如綠原酸、異綠原酸、新綠原酸及黃酮類物質(zhì)(木犀草素)

[藥理作用]

1、抗病原微生物作用

金銀花為清熱解毒之要藥,體外實驗表明,金銀花的抗菌譜較廣。

  G+菌:金黃色葡萄球菌、溶血性鏈球菌、百日咳、肺球

  G-菌:痢疾桿菌、大腸桿菌、傷寒桿菌、副傷寒桿菌、綠膿桿菌、

  真菌

抑菌主要有效成分為綠原酸、異綠原酸、黃酮類物質(zhì)(木犀草素)

與連翹合用抗菌范圍更廣。

2、抗病毒:能抑制流感病毒京科68—1、腸道ECHO11及單純皰疹病毒。金銀花水提物對流感病毒感染小鼠可保護68%

3、增強免疫功能:促進淋巴細胞轉(zhuǎn)化。

4、抗炎作用:早期炎癥有效

機理:通過垂體腎上腺皮質(zhì),促進腎上腺皮質(zhì)激素的釋放。

5、退熱

6、抗生育——抗早孕,其作用與抗體內(nèi)孕酮有關(guān)。

*銀黃注射液:金銀花、黃芩

青黛

[傳統(tǒng)理論概述]

本品為爵床馬藍屬植物馬藍,十字花科大青葉屬植物菘藍,蓼科蓼屬植物蓼藍等的莖葉經(jīng)加工制得的干燥色素粉末。性寒、味咸,歸肝、肺、脾、胃經(jīng)。主要功效:清熱解毒、涼血消斑、瀉肝經(jīng)實火。

[化學成分]

主要m.52667788.cn/yaoshi/成分有靛玉紅,靛藍

[藥理作用]

1、抗腫瘤:靛玉紅是青黛抗腫瘤的有效成分,為雙吲哚類抗腫瘤藥。其抗腫瘤作用原理:經(jīng)大量的實驗研究表明,靛玉紅對骨髓中幼粒細胞的DNA合成具有抑制作用。超微結(jié)構(gòu)檢查顯示骨髓中大量的幼粒細胞發(fā)生以腫脹、溶解方式變性壞死,靛玉紅對細胞核及胞質(zhì)有明顯的破壞作用。

2、抗菌作用

3、對免疫功能的影響

[現(xiàn)代應用]

中醫(yī)常用于熱毒發(fā)斑及血熱妄行的吐血、咯血、小兒驚癇、熱毒癰瘡、痄腮腫痛等。

1、慢性粒細胞性白血病:1966年中國醫(yī)學科學院血液學研究所根據(jù)中醫(yī)瀉肝經(jīng)實火的治則試用中成藥當歸蘆薈丸治療慢性粒細胞白血病獲得了一定療效。后從中找出青黛是治療的主要藥物。1977年經(jīng)實驗研究證實,青黛中靛玉紅是治療慢粒的主要成分。

2、口腔潰瘍、咽喉腫痛:青黛及青黛粉研末外涂治療口腔潰瘍,顯效快、抑菌力強,止痛迅速,刺激性小,可使病程明顯縮短,并有良好促進愈合作用。

北豆根

[傳統(tǒng)理論概述]

本品為防已科植物蝙蝠葛Menispermumdauricum DC的干燥根莖。性寒、味苦,主要功效:清熱解毒、消腫止癰。

[化學成分]

其成分已知含20種生物堿,如蝙蝠葛堿

[藥理作用]

1、降血壓: 能松弛血管平滑肌,擴張血管、降低血壓。

作用機理:通過阻斷鈣通道,阻斷Ca2+內(nèi)流所致。

2、抗心律失常:蝙蝠葛堿對正常心臟各部位傳導均有抑制作用。實驗表明,本品抗心律失常電生理作用基礎是抑制Ca2+ 、Na+內(nèi)流所致。

3、抑菌作用:對呼吸道致病菌,如金黃色葡萄球菌、鏈球、肺球、腦雙、白喉、奈氏球菌均有不同程度抑制作用,尤以對肺球作用最強。

4、抗炎、鎮(zhèn)痛作用:蝙蝠葛堿有良好的抗炎作用,對急、慢性炎癥均有作用。

5、抑制血小板聚集:機理與AA兩條代謝途徑抑制有關(guān)。

[現(xiàn)代應用]

1、抗心律失常:蝙蝠葛堿是一種新型廣譜的抗心律失常藥,適用于各種類型心律失常,總有效率達91.5%。對室性早搏效果最佳,對房顫、房撲效果略差。

2、高血壓:本品降壓作用溫和,療效確切,合并心律失常藥尤為適用。

知母

[傳統(tǒng)理論概述]

本品為百合科植物知母Anemarrhenaasphodeloides Bunge的干燥根莖。以河北易縣所產(chǎn)的品質(zhì)最佳,稱“西陵知母”。

性寒、味苦,歸肺、胃、腎經(jīng)。

主要功效:清熱除煩、瀉肺滋腎。

[化學成分]

主含皂甙,已分離出6種皂甙,分別為知母皂甙A—Ⅰ、A—Ⅱ、A—Ⅲ、A—Ⅳ、B—Ⅰ、B—Ⅱ

[藥理作用]

1、抗菌作用

體外試驗知母煎劑對金黃色葡萄球菌、溶血性鏈球、肺炎雙球球、痢疾桿菌、傷寒桿菌、副傷寒桿菌、大腸桿菌、變形桿菌、白喉桿菌均有不同程度的抑制作用,乙醚浸膏抗結(jié)核作用最強。

2、對產(chǎn)熱過程的影響

體內(nèi)外實驗均證明,知母皂甙及其水解產(chǎn)物知母菝葜皂甙元可明顯抑制產(chǎn)熱過程。

機理:通過抑制Na+-K+-ATP酶活性而使產(chǎn)熱減少。因為Na+-K+-ATP酶是基礎代謝下產(chǎn)熱能最主要的酶,在機體熱生成中占主要地位。

中醫(yī)理論認為知母既能清熱瀉火以治實熱之證,又能退熱除蒸以療虛候。

3、降低交感—腎上腺系統(tǒng)機能

能使心率↓、血、腦、腎上腺中的多巴胺β羥化酶活性降低,腎上腺重量↓,從而使兒茶酚胺合成和釋放減少,而導致交感—腎上腺系統(tǒng)機能降低。

4、降血糖

穿心蓮

[傳統(tǒng)理論概述]

本品為爵醫(yī)學全.在線m.52667788.cn床科植物穿心蓮的地上部分。(從東南亞引入,現(xiàn)我國廣大地區(qū)同有栽培),

性寒、味苦,

主要功效:清熱解毒、涼血、消腫。

[化學成分]

主含內(nèi)酯、內(nèi)酯甙及黃酮類化合物。

內(nèi)酯及內(nèi)酯甙:穿心蓮內(nèi)酯(穿心蓮乙素)

去氧穿心蓮內(nèi)酯(穿心蓮甲素)

   脫水穿心蓮內(nèi)酯(穿心蓮丁素)

穿心蓮甙(穿心蓮丙素)

去氧穿心蓮甙,新穿心蓮內(nèi)酯甙

穿琥寧注射液(脫水穿心蓮內(nèi)酯、琥珀酸半酯)

穿心蓮甲素注射液(穿心蓮內(nèi)酯亞硫酸氫鈉加減物)

穿心蓮內(nèi)酯磺化物(AS注射液)

[藥理作用]

1、抗病原微生物;金黃色葡萄球菌、綠膿、痢疾有效。

曾經(jīng)對痢疾桿菌的抑制作用及臨床治療急性菌痢療效比較研究,發(fā)現(xiàn)體外試驗:

  內(nèi)酯:無作用(甲、乙、丙、丁)均無作用,但臨床療效良好。

  黃酮:體外對痢疾桿菌

牛黃

[傳統(tǒng)理論概述]

牛黃為?苿游黃牛或水牛的膽囊中的結(jié)石,少數(shù)為膽管、肝管中的結(jié)石。

牛黃性涼、味苦、甘,歸心、肝經(jīng)。

主要功效:清熱解毒、消腫利咽、開竅定驚!侗窘(jīng)》記載:“主驚癇寒熱,熱盛狂痙。”

[化學成分]

主要含膽酸、去氧膽酸、膽紅素、酸性肽類成分—稱為平滑肌收縮物質(zhì)(SMC)、牛磺酸。另含膽固醇、麥角醇、卵磷脂等。牛黃中膽紅素含量很高(40%以上)。牛黃在電鏡下呈圓形及長孔形結(jié)構(gòu),具特殊的多孔狀立體結(jié)構(gòu)。

[藥理作用]

1功效主治相關(guān)的藥理作用

牛黃有明顯的鎮(zhèn)靜和抗驚厥作用。牛黃能對抗咖啡因等的中樞興奮作用,并能延長催眠藥的作用時間,其有效成分;撬岵粌H減少動物的自主活動,增強戊巴比妥鈉閾下催眠量的睡眠作用,還可抑制皮層的自發(fā)和誘發(fā)電活動。牛黃和牛磺酸可對抗多種致驚厥劑的驚厥作用,但對士的寧所引起的驚厥無效。

2、解熱、鎮(zhèn)痛作用:牛黃及其有效成分膽酸、;撬釋嶒炐园l(fā)熱動物的體溫有明顯的解熱作用,但無降溫效應。;撬嵊忻黠@的鎮(zhèn)痛作用,F(xiàn)有的培育牛黃、人工合成牛黃皆有明顯的解熱作用。

3、抗菌、抗病毒作用:牛黃所含的膽汁酸鹽對肺炎雙球菌、溶血性鏈球菌等均有不同程度的體外抑制作用;牛黃對乙腦病毒有直接的滅活作用,而對病毒在腦內(nèi)繁殖無影響。

4、抗炎:牛黃有明顯的抗炎作用。牛黃、培育牛黃、人工合成牛黃以及牛黃的成分膽酸、去氧膽酸和;撬釋Χ喾N致炎劑所引起的炎癥反應有明顯的抑制作用,這是牛黃治療感染性疾病的藥理學基礎之一。

5、保肝、利膽作用:牛黃、人工牛黃及;撬釋λ穆然蓟駾—半乳糖胺所致的肝損傷有保護作用,能抑制GPT升高,促進肝損傷康復。牛黃及去氧膽酸能松弛膽道括約肌,促進膽汁排泄而呈現(xiàn)利膽作用。

6、其他:牛黃及其成分膽酸、膽紅素有強心作用、降壓作用以及鎮(zhèn)咳作用等。

2、其他藥理作用

 [現(xiàn)代應用]

1、高熱、癲癇:對感染性疾病所出現(xiàn)的高熱、煩躁、昏迷、譫妄、驚厥等癥狀有效,可用單味牛黃,但其復方效果更好。;撬嶂委煱d癇,可減少癲癇發(fā)作的次數(shù)。

2、乙型腦炎:在毒血癥階段使用,效果較好。常以復方入藥。

3、外科疾。吼鄱緪函彙⒓t腫癰、無名腫毒等。

4、上呼吸道感染、流感、支氣管炎、肺炎:可單用人工牛黃或復方制劑。

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